Pharmadipin

Farmadipin anvendes som akut behandling i tilfælde af hypertensiv krise. I denne form bør medicinen ikke anvendes som kur.

Indikationer Pharmadipin

Det anbefales at bruge det i tilfælde af en kraftig stigning i blodtrykket – for at lindre hypertensive kriser.

Udgivelsesformular

Fås i flasker på 5 eller 25 ml. En pakke indeholder 1 flaske.

[ 1 ], [ 2 ]

Farmakodynamik

Farmadipin har udtalte hypotensive og antianginøse egenskaber. Det forhindrer Ca-ioner i at trænge ind i kardiomyocytter og glatte muskelceller i perifere og koronararterier gennem langsomme potentialafhængige calciumkanaler i cellemembraner. Det hjælper med at afslappe de glatte vaskulære muskler og eliminerer også forskellige spasmer, hvilket reducerer kraften af perifer vaskulær modstand og blodtryk efter træning, samt myokardiets iltbehov. Derudover reducerer det trombocytaggregationen en smule og reducerer myokardiets kontraktilitet en smule.

Farmakokinetik

Efter oral administration absorberes det godt fra fordøjelsessystemet. Biotilgængeligheden er 40-60%. Den terapeutiske effekt opnås hurtigst ved sublingual administration - efter 5-10 minutter. Effektiviteten nås efter 30-40 minutter. Lægemidlets absorptionshastighed afhænger ikke af fødeindtag.

Den hæmodynamiske effekt varer i cirka 4-6 timer. Omkring 90% af nifedipin-stoffet binder sig til plasmaproteiner i blodet. Metabolismen finder sted i leveren, og lægemidlet udskilles hovedsageligt fra kroppen i form af inaktive metaboliske produkter. Den samlede clearancehastighed for nifedipin er 0,4-0,6 liter/kg/time. Halveringstiden for T1/2 er 2-4 timer. Dette tal kan stige cirka 2 gange hos ældre mennesker og desuden hos patienter, der lider af levercirrose, da de oplever en afmatning i nifedipin-nedbrydningsprocessen. Derfor bør dosis i sådanne situationer reduceres, og intervallet mellem lægemiddeladministration bør øges.

Nifedipin ophobes ikke i kroppen. En lille mængde af lægemidlet kan passere gennem moderkagen og blod-hjerne-barrieren og også komme ind i modermælken.

Dosering og indgivelse

Ved et kraftigt stigning i blodtrykket vil den initiale enkeltdosis for en voksen være 3-5 dråber (2-3,35 mg), og for en ældre patient - maksimalt 3 dråber (2 mg), mens medicinen holdes under tungen eller dryppes på et stykke sukker eller en kiks, og derefter holdes i munden. Hvis den ønskede effekt ikke opnås, bør dosis øges, indtil der er en forbedring af patientens tilstand. Når blodtrykket derefter stiger, bør denne dosis tages som en retningslinje.

Om nødvendigt (hvis blodtrykket stiger til 190 over 100/220 over 110 mm Hg), kan enkeltdosis nogle gange gradvist øges til 10-15 dråber (6,7-10 mg), idet der tages hensyn til individuelle ændringer i patientens blodtryk.

[ 4 ]

Brug Pharmadipin under graviditet

Under graviditet er brugen af stoffet nifedipin forbudt.

Kontraindikationer

Blandt kontraindikationerne:

• Ustabil angina;
• Allergisk reaktion på lægemidlets komponenter;
• Tilstand af kardiogent shock;
• Akut stadium af myokardieinfarkt;
• Svær mitral- og aortastenose;
• Hypotension eller takykardi;
• Amningsperiode;
• Børn under 18 år.

Bivirkninger Pharmadipin

Hvis du følger din læges anbefalinger, vil bivirkningerne være mindre og kortvarige, og hvis de opstår, er der generelt ingen grund til at stoppe med at bruge lægemidlet.

Hyppig ukontrolleret brug af lægemidlet kan forårsage udvikling af bivirkninger, der er typiske for lægemidler, der er omfattet af denne farmakologiske kategori.

Kardiovaskulært system: ofte vasodilatation og ødem, sjældent - hypotension, øget hjertefrekvens, takykardi og synkope.

CNS og PNS: primært hovedpine; mindre almindelige er migræne, angst, søvnproblemer, tremor, vertigo og svimmelhed; meget sjældne er agitation, kortvarige synsproblemer og også dysæstesi og paræstesi.

Det endokrine system: udvikling af hyperglykæmi (denne omstændighed skal tages i betragtning hos patienter med diabetes mellitus).

Fordøjelsessystemet: primært forstoppelse; sjældent observeres dyspepsi, oppustethed, mavesmerter, opkastning med kvalme, mundtørhed, gingival hyperplasi (ved langvarig brug) samt en forbigående stigning i leverenzymers aktivitet på grund af overdosering.

Urinvejene: lejlighedsvis dysuri eller polyuri.

Kredsløbssystemet: leukopeni, anæmi eller trombocytopeni udvikler sig ret sjældent.

Allergier: undertiden allergisk ødem/Quinckes ødem (inklusive larynxødem); sjældent hududslæt, kløe og urticaria; ekstremt sjældent - anafylaktisk/anafylaktoidt shock.

Andre: primært utilpashed; undertiden tilstoppet næse eller blødning, samt erytem; ret sjældent - muskelkramper, hævelse af ben eller led, uspecifikke smerter, dyspnø, feber, impotens.

[ 3 ]

Overdosis

Tegn på akut nifedipinforgiftning: udvikling af nedsat bevidsthed, som kan resultere i koma, blodtryksfald, takykardi eller bradykardi, forhøjet blodsukkerniveau, metabolisk acidose, iltmangel, kardiogent shock, ofte ledsaget af lungeødem.

Interaktioner med andre lægemidler

Nifedipin kan, når det anvendes samtidig med AT-1-receptorantagonister af nerveender og andre calciumantagonister, diuretika, ACE- og PDE5-hæmmere, alfa-adrenerge receptorblokkere, alfa-methyldopa og β-blokkere, øge deres antihypertensive egenskaber.

Ved samtidig brug med β-blokkere er der, udover at øge styrken af den hypotensive effekt, undertiden en risiko for udvikling af hjertesvigt.

Diltiazem reducerer eliminationshastigheden af nifedipin, så om nødvendigt reduceres dosis af nifedipin.

Amiodaron sammen med kinidin kan øge den negative inotrope effekt af lægemidlets aktive komponent. Nogle gange, ved kombineret oral administration af nifedipin og kinidin, falder sidstnævntes mætning i blodplasmaet.

Samtidig brug af nifedipin med theophylliner, og derudover hjerteglykosider, hos patienter øger lejlighedsvis niveauet af theophyllin såvel som digoxin i blodplasmaet (hvilket er grunden til, at deres niveauer skal overvåges nøje).

Nifedipin øger mætningsniveauet af blodserum med carbamazepin, såvel som phenytoin. Kombinationen af nifedipin med cimetidin kan øge niveauet af førstnævnte i blodplasma.

Rifampicin forstærker enzymaktiviteten, øger nedbrydningshastigheden af nifedipin og reducerer dermed styrken af den kliniske effekt af nifedipin (derfor er en sådan kombination kontraindiceret).

Behandling med nifedipin bør stoppes 36 timer før den planlagte brug af fentanyl. Nifedipin har god kompatibilitet med radiokontrastmidler.

Som følge af samtidig brug af det aktive stof Farmadipin med magnesiumsulfat administreret intravenøst, kan kvinder under graviditet opleve en forstyrrelse af den neuromuskulære transmission.

Nifedipin nedbrydes af cytokrom P450 3A4, som er placeret i tarm- og leverslimhinden. Derfor kan lægemidler, der hjælper med at undertrykke eller forbedre dette enzymsystem, påvirke effekten af den såkaldte "first-pass" (ved oral indtagelse) eller nifedipins oprensningskoefficient.

I kombination med nifedipin, makrolidantibiotika (f.eks. erythromycin), stoffer, der hæmmer HIV-proteaser (såsom ritonavir), azol-svampemidler (f.eks. ketaconazol), fluoxetin, samt nefazodon og derudover cimetidin med quinupristin eller dalfopristin, samt cisaprid, er en stigning i mætningen af lægemidlets aktive stof i plasmaet mulig.

Da valproinsyre, på grund af nedsættelsen af enzymaktivitet, øger plasmamætningen af nimodipin, som har en struktur svarende til nifedipin (det er en calciumkanalblokker), kan der også observeres en stigning i mætningen af førstnævnte sammen med en stigning i effektens effektivitet.

Tacrolimus nedbrydes også af cytokrom P450 3A4. Derfor bør dosis i nogle tilfælde reduceres, når det tages sammen med nifedipin. Under brug bør plasmamætningen af tacrolimus også overvåges, og om nødvendigt bør dosis reduceres.

Grapefrugtjuice sænker aktiviteten af cytokrom P450 3A4, så brugen af det i kombination med nifedipin forårsager en stigning i mætningsniveauet af dette stof i plasmaet og forlænger også varigheden af dets virkning (fordi metabolismeprocessen aftager ved første passage eller et fald i rensningskoefficienten). Som følge heraf kan lægemidlets antihypertensive egenskaber øges. Hvis du drikker grapefrugtjuice regelmæssigt, kan en sådan effekt vare i 3 dage fra sidste brug. Derfor bør du undgå at drikke juice baseret på denne citrus eller grapefrugter, mens behandlingen med lægemidlets aktive ingrediens varer.

[ 5 ]

Opbevaringsforhold

Det anbefales at opbevare medicinen et tørt sted, utilgængeligt for børn og beskyttet mod sollys. Stuetemperaturen bør ikke overstige 25 °C.

Holdbarhed

Farmadipin må anvendes i 3 år fra lægemidlets fremstillingsdato.