Afslappet

Restful er et lægemiddel fra den antipsykotiske gruppe. Dets aktive ingrediens (sulpirid) har som dopaminmimetikum en effekt på den dopaminerge neuronale transmission i hjernen, hvilket resulterer i dets aktivering. Når det anvendes i store doser, udviser sulpirid en antireproduktiv effekt.

Det har en moderat neuroleptisk effekt og samtidig en stimulerende og tymoleptisk effekt. Lægemidlet er en selektiv serotonin- og dopaminantagonist. Derudover udviser det antiemetisk aktivitet. [ 1 ]

Indikationer Afslappet

Det anvendes til kortvarig behandling af aggressivitet og agitation hos personer med psykiske lidelser i kronisk eller aktiv form ( skizofreni eller kroniske typer af ikke-skizofrene lidelser - hallucinatorisk form for psykose i kronisk stadium eller paranoid tilstand).

Udgivelsesformular

Frigivelsen af det terapeutiske stof sker i form af injektionsvæske - inde i ampuller med et volumen på 2 ml. Inde i cellepakken er der 6 ampuller; inde i æsken - 1 eller 6 sådanne pakker.

Farmakokinetik

Ved anvendelse af en dosis på 0,1 g er plasma-Cmax-værdierne for sulpirid lig med 2,2 mg/l og registreres efter en halv time.

Sulpirid gennemgår hurtig distribution i væv: det tilsyneladende distributionsvolumen under steady-state-forhold er 0,94 l/kg. Plasmaproteinsyntesen er 40%. Små mængder af stoffet udskilles i modermælk og kan krydse placenta. [ 2 ]

Sulpirid er næsten ikke involveret i metaboliske processer; 92% af den anvendte dosis af lægemidlet udskilles uændret i urinen. [ 3 ]

Udskillelse sker hovedsageligt gennem nyrerne ved hjælp af KF-processer. Den intrarenale clearancehastighed for Restful er 126 ml/minut. Halveringstiden er 7 timer.

Dosering og indgivelse

Medicinen administreres intramuskulært; medicinen må kun ordineres til voksne.

Det er altid nødvendigt at anvende den minimale effektive dosis. Hvis patientens kliniske tilstand tillader et sådant regime, begynder behandlingen med en dosis på 0,1 g, og den kan derefter gradvist titreres. Den daglige dosis er 0,4-0,8 g; en sådan behandling varer i 14 dage.

• Ansøgning til børn

Medicinen i den angivne frigivelsesform kan ikke anvendes i pædiatri.

Brug Afslappet under graviditet

Dyreforsøg har vist nedsat fertilitet på grund af lægemidlets farmakologiske parametre (prolaktin-medierede effekter). Data fra dyreforsøg indikerer ingen direkte eller indirekte skadelige virkninger på graviditet, embryonal/føtal udvikling eller postnatal udvikling.

Der er begrænset information tilgængelig om virkningerne af lægemidler hos mennesker under graviditet. Næsten altid, når der blev rapporteret om føtale eller postnatale udviklingsforstyrrelser i tilfælde af brug af sulpirid under graviditet, blev der angivet alternative årsager, der syntes mere passende.

Restful bør ikke anvendes under graviditet. Introduktion af antipsykotika, inklusive dette lægemiddel, i 3. trimester kan fremkalde bivirkninger, herunder abstinenssyndrom, samt ekstrapyramidalt syndrom, som kan ændre varigheden og sværhedsgraden af bivirkninger i den postnatale periode hos nyfødte. Der er rapporter om hypertension, RDS-syndrom, tremor, agitation, døsighed og hypotension. På grund af dette skal nyfødtes tilstand overvåges nøje.

Da sulpirid udskilles i modermælk, bør det ikke anvendes under amning.

Kontraindikationer

Vigtigste kontraindikationer:

• alvorlig intolerance forbundet med sulpirid eller et af lægemidlets hjælpekomponenter;
• prolaktinrelaterede neoplasmer (for eksempel prolaktinom eller brystkræft);
• mistanke om udvikling af fæokromocytom eller dets diagnosticerede tilstedeværelse;
• aktiv porfyri;
• kombineret brug med ikke-antiparkinsonske dopaminagonister (dette inkluderer rotigotin med cabergolin og quinagolid), mechitazin, escitalopram, citalopram, levodopa eller antiparkinsonske lægemidler (inklusive ropinorol).

Bivirkninger Afslappet

Blandt de lidelser, der er forbundet med nervesystemets aktivitet: tidlig udviklingsstadium af dyskinesi (cervikal dystoni, OGC og trismus), som svækkes i tilfælde af brug af antikolinerge antiparkinsonmidler, samt ekstrapyramidale lidelser og relaterede manifestationer:

• akatisi;
• Parkinsonisme og de symptomer, der opstår på baggrund af den: hypokinesi, tremor, hypersalivation og hypertension;
• akinetiske manifestationer, hvor udvikling af hypertoni observeres (eller ej observeres). Deres sværhedsgrad kan delvist reduceres ved brug af antikolinerge antiparkinsonmidler;
• motorisk aktivitet af en excitatorisk type, der har en hyperkinetisk-hypertonisk karakter;
• dyskinesi i et sent stadie, hvor rytmiske bevægelser af ufrivillig type observeres (for eksempel i ansigt eller tunge), observeret under langvarige behandlingscyklusser med brug af neuroleptika; i dette tilfælde vil antikolinerge antiparkinsonlægemidler være ineffektive og kan endda forværre kliniske symptomer;
• beroligende effekt eller døsighed, samt søvnløshed;
• kramper.

Systemiske lidelser: vægtøgning eller potentielt dødelig NMS.

Problemer relateret til det endokrine system: kortvarig hyperprolaktinæmi, som forsvinder, når behandlingen ophører; sygdommen kan forårsage gynækomasti, frigiditet, amenoré, impotens og galaktoré, samt smerter og forstørrelse af brystkirtlerne.

Hjertedysfunktion: forlængelse af QT-intervallet, ventrikulære arytmier, herunder takykardi af torsades de pointes-typen, og derudover ventrikulær takykardi, som kan forårsage ventrikelflimmer eller hjertestop og pludselig død.

Vaskulære lidelser: ortostatisk kollaps.

Læsioner, der påvirker lymfen med blodsystemet: neutro- eller leukopeni og agranulocytose. Administration af antipsykotika har lejlighedsvis forårsaget udvikling af venøs tromboembolisme (undertiden dødelig), dyb venøs trombose og lungeemboli.

Symptomer relateret til fordøjelsesaktivitet: øget aktivitet af intrahepatiske enzymer.

Sygdomme i de subkutane lag og epidermis: urticaria eller makulopapulære udslæt.

Tilstande forbundet med graviditet, peri- og postnatal periode: udvikling af abstinenssyndrom hos den nyfødte.

Der er rapporter om anafylaksi med udvikling af hjertebanken, dyspnø, konvulsivt syndrom og nedsat blodtryk, samt en følelse af åndenød og forekomst af drypblødninger og rødme i injektionsområdet.

Overdosis

Der er begrænsede data om sulpiridforgiftning. Dyskinetiske lidelser med trismus, cervikal dystoni og fremspring af tungen kan forekomme. Livstruende parkinsonisme eller koma kan udvikle sig hos nogle patienter.

Noget af lægemidlet udskilles via hæmodialyse. Sulpirid har ingen modgift.

Symptomatiske procedurer udføres; om nødvendigt udføres genoplivning, hvor hjertets arbejde og respirationsaktiviteten overvåges nøje (der er risiko for forlængelse af QT-intervallet og forekomst af ventrikulære arytmier) - dette skal gøres, indtil patienten er fuldt ud rask. Hvis ekstrapyramidalt syndrom opstår i alvorlig grad, er administration af antikolinerge midler påkrævet.

Interaktioner med andre lægemidler

Ved brug af medicinen er det forbudt at indtage alkoholholdige drikkevarer eller stoffer, der indeholder alkohol (dette øger dens beroligende virkning).

Levodopa udviser en antagonistisk effekt i forhold til neuroleptika og omvendt. Personer med ekstrapyramidale tegn, der bruger Restful, må ikke administrere levodopa.

Når det kombineres med antihypertensive lægemidler, øges sandsynligheden for at udvikle ortostatisk kollaps.

Morfinderivater (hostestillende lægemidler med central aktivitet og smertestillende midler), stoffer, der blokerer aktiviteten af histamin H1-ender, samt clonidin, barbiturater med benzodiazepiner og andre beroligende lægemidler forstærker lægemidlets undertrykkende virkning på centralnervesystemet.

Opbevaringsforhold

Restful bør opbevares mørkt og utilgængeligt for små børn. Temperaturindikatorerne bør ikke overstige 25°C.

Holdbarhed

Restful kan anvendes inden for en periode på 5 år fra salgsdatoen for det farmaceutiske produkt.

Analoger

Analoger af lægemidlet er Tiaprilan, Betamax og Sulpirid med Solex, samt Solian med Eglonil og Soleron.