Retarpene

Retarpen er et naturligt antibiotikum fra β-laktam penicillin-undergruppen. Det aktive stof i lægemidlet er benzylpenicillin benzathin (penicillin subtype G), som har en forlænget terapeutisk aktivitet.

Den specificerede medicinske komponent (benzylpenicillinbenzathin) udvindes fra skimmelsvampe. Lægemidlet har en bakteriedræbende virkning på cellerne fra patogene bakterier. Det anvendes til behandling af forskellige former for bakterieinfektioner. [ 1 ]

Indikationer Retarpene

Det anvendes i tilfælde af sygdomme forårsaget af virkningen af bleg treponem og streptokokker: skarlagensfeber, erysipelas, aktiv tonsillitis, samt gigt og syfilis.

Medicinen kan også bruges til at forhindre udvikling af komplikationer efter operationen.

Udgivelsesformular

Frigivelsen af det terapeutiske element sker i form af en suspension til intramuskulære injektioner (lyofilisat i hætteglas). Pakken indeholder 50 sådanne hætteglas.

Farmakodynamik

Princippet bag antibiotikumets terapeutiske aktivitet opnås ved at hæmme processerne for bakteriel cellemembranbinding. Lægemidlet har en langvarig effekt. Det udviser høj aktivitet mod gramnegative og grampositive mikrober, treponema, anaerober og sporedannende bakterier. [ 2 ]

Retarpen har ingen effekt mod penicillinase-producerende stafylokokker. [ 3 ]

Farmakokinetik

Efter administration af benzylpenicillinbenzathin absorberes det fra injektionsstedet med en ekstremt lav hastighed, hvilket giver mulighed for udvikling af en langvarig effekt.

Serum Cmax-værdier observeres 12-24 timer efter administration. Den lange halveringstid fører til etablering af langsigtede og stabile værdier af lægemidlet i blodet: på den 14. dag efter administration af 2400000 IE er serumniveauet 0,12 μg/ml. Proteinsyntesehastigheden er omkring 55%.

Det lægemiddelstof passerer placenta i små mængder og kommer ind i modermælken. Lægemidlets metaboliske processer er ret svage.

Udskillelse sker hovedsageligt uændret gennem nyrerne; op til 33% af den administrerede dosis udskilles over en periode på 8 dage.

Dosering og indgivelse

Medicinen bør kun administreres intramuskulært. Hvis der er behov for to injektioner, skal de administreres i forskellige balder.

Ved behandling af medfødt syfilis hos nyfødte eller små børn kræves en enkelt dosis på 1,2 millioner IE (eller dosis opdeles i 2 injektioner).

Ved seronegativ primær syfilis: intramuskulær administration af lægemidlet i en dosis på 2,4 millioner IE.

I tilfælde af en frisk form for sekundær syfilis eller en seropositiv form for primær syfilis: administration af 2,4 millioner IE med en gentagen injektion efter 1 uge.

Ved tertiær syfilis: brug 2,4 millioner IE; behandlingen fortsætter i en periode på 3-5 uger.

Personer med flambesi får 1-2 injektioner med en dosis på 1,2 millioner enheder.

I den aktive form af tonsillitis, sårinfektioner, skarlagensfeber eller erysipelas begynder behandlingen med brug af benzylpenicillin, og derefter administreres Retarpen.

Forebyggelse af udvikling af gigtanfald i ledområdet: intramuskulær administration af 2,4 millioner IE med 15 dages intervaller.

• Ansøgning til børn

Retarpen anvendes ikke i pædiatri.

Brug Retarpene under graviditet

Da benzylpenicillinbenzathin krydser placenta, bør lægemidlet kun anvendes efter en omhyggelig vurdering af alle risici og fordele.

En lille mængde af lægemidlet udskilles i modermælk (disse tal varierer fra 2-15 % af lægemidlets tal i kvindens plasma). Der er ingen information om forekomsten af negative tegn hos spædbørn, men det er nødvendigt at tage højde for, at der kan observeres sensibilisering eller forstyrrelse af tarmfloraen. Amning bør ophøre, hvis spædbarnet udvikler candidiasis, diarré eller udslæt.

Børn, der får kombineret ernæring, bør skifte til modermælkserstatning, så længe kvindens behandling varer. Amning kan genoptages 24 timer efter, at behandlingen er ophørt.

Kontraindikationer

Vigtigste kontraindikationer:

• alvorlig intolerance over for benzylpenicillin;
• høfeber;
• BA.

Bivirkninger Retarpene

Langvarig administration af lægemidlet kan fremkalde forekomsten af superinfektion. Terapi kan føre til forekomst af glossitis, stomatitis, hovedpine, ledsmerter, anæmi, samt tegn på allergi, feber, eksfoliativ dermatitis, hypokoagulation, anafylaksi og leukopeni.

Overdosis

Bevægelsesforstyrrelser, encefalopati, anfald, forvirring og neuromuskulær excitabilitet kan forekomme.

Symptomatiske og støttende foranstaltninger tages, såvel som hæmodialyseprocedurer. Lægemidlet har ingen modgift.

Interaktioner med andre lægemidler

Rifampicin, cycloserin med aminoglykosider, cephalosporiner med vancomycin og andre bakteriedræbende antibakterielle midler har en synergistisk effekt i forhold til lægemidler.

Lincosamider, chloramphenicol, tetracykliner med makrolider og andre bakteriostatiske lægemidler har en kraftig antagonistisk virkning.

Retarpen reducerer PTI-værdierne, øger effekten af indirekte antikoagulantia, hæmmer tarmmikrofloraen og har ringe effekt på den terapeutiske effekt af hormonel prævention.

Diuretika, NSAID'er, allopurinol med phenylbutazon og midler, der blokerer tubulær sekretion, øger penicillinværdierne. Kombination med allopurinol øger sandsynligheden for allergisymptomer i form af epidermale udslæt.

Opbevaringsforhold

Retarpen skal opbevares utilgængeligt for små børn og sollys. Temperaturværdierne er maksimalt 30°C.

Holdbarhed

Retarpen må anvendes i en periode på 4 år fra lægemidlets fremstillingsdato.

Analoger

Analogerne af lægemidlet er Amosin, Ospen med Ampicillin, Bicillin og Ospamox.

Anmeldelser

Retarpen får gode anmeldelser fra patienter - det er et kraftigt antibiotikum, der viser høj effektivitet, når det anvendes i henhold til indikationerne. Det er nødvendigt at tage højde for, at behandling kun kan udføres under lægeligt tilsyn.