Zomax

Zomax er et azalidmakrolid, der har et bredt spektrum af antimikrobiel aktivitet.

Indikationer Zomaxa

Det anvendes i inflammatoriske og infektiøse processer forårsaget af påvirkning af patogener, der er følsomme over for azithromycin:

• sygdomme, der påvirker lungerne med bronkier og ØNH-organer;
• patologier, der påvirker subkutant væv og epidermis;
• sygdomme forbundet med det urogenitale system og uden komplikationer;
• som et komplekst element i ødelæggelsen af Helicobacter-bakterier.

[ 1 ], [ 2 ], [ 3 ]

Udgivelsesformular

Stoffet frigives i tabletter på 0,5 g, 2-3 stk. i en pakning, og derudover - i kapsler på 0,25 g, 6 stk. i celleplader. Der er 1 plade i en æske.

[ 4 ]

Farmakodynamik

Minimale doser af azithromycin har bakteriostatisk aktivitet, og højere doser fører til udvikling af en bakteriedræbende effekt. Lægemidlet hæmmer irreversibelt proteinbinding inde i bakteriers ribosomer, hvilket ødelægger bindingen af funktionelle proteiner og hæmmer deres reproduktion og vækst.

Zomax demonstrerer effekten af relativt gramnegative og grampositive mikrober: pneumokokker, influenza-baciller, Staphylococcus aureus med pyogene streptokokker, Ducrey-baciller, bakteroider med agalactiae-streptokokker, H.parainfluenzae, Escherichia coli og Moraxella catarrhalis, samt paracoccus- og pertussis-baciller, spirokæter Borrelia burgdorferi, samt klamydia og gonokokker.

Medicinen virker også på chlamydia pneumoniae, mycoplasma pneumoniae og legionella pneumoniae. Den bakteriedræbende effekt udvikles i forhold til patogenerne ureaplasma med toxoplasmose og helicobacter.

Samtidig udviser azithromycin antiinflammatorisk aktivitet – det undertrykker dannelsen af proinflammatoriske cytokiner, hvilket resulterer i, at oxidativ stress undertrykkes, og produktionen af leukotrienerne PG og thromboxan reduceres.

Lægemidlets antiinflammatoriske egenskaber er sammenlignelige med den effekt, der udøves af NSAID'er.

Lægemidlet trænger hurtigt ind i leukocytterne, hvorefter det frigives med lav hastighed inden for det infektiøse område, hvilket skaber forudsætningerne for lokal påvirkning af det inflammatorisk-infektiøse område.

Azithromycin kan stimulere immunaktivitet og også aktivere neutrofil-apoptose efter desinficeringsprocessen af det berørte område, hvorved lokal skade bremses og risikoen for mulig involvering af værtsceller i immunaktivitet reduceres.

[ 5 ], [ 6 ]

Farmakokinetik

Medicinen fortsætter med at opretholde sin aktivitet i mavens sure miljø, hvorved dens terapeutiske virkning udvikles.

Ved oral indtagelse registreres blodniveauet af lægemidlet efter 2-3 timer. Intracellulær akkumulering af høje niveauer af azithromycin i det berørte væv sker med deltagelse af makrofager med leukocytter, som transporterer lægemidlet til det berørte område og frigiver det der. I dette tilfælde dannes høje niveauer inde i vævet, hvilket signifikant overstiger serumniveauerne af lægemidlet.

Halveringstiden er 54 timer. Cmax-niveauet bestemmes 2,5-2,96 timer efter administration af 0,5 g azithromycin (stoffet i blodplasmaet er 0,4 mg/l).

Biotilgængelighedsværdierne er 37 %. Metaboliske processer udvikler sig i lever- og galdevejsorganerne. Lægemidlet udskilles for 50 % med galde (uændret stof), og yderligere 6 % elimineres med urin.

Dosering og indgivelse

Zomax indtages oralt. Det ordineres i korte kure på 3-5 dage, med 1 anvendelse dagligt. Brug af lægemidlet er forbudt i kombination med mad, da dette forstyrrer dets absorption i mave-tarmkanalen. Det bør tages 1 time før et måltid eller 2 timer efter.

For børn, der vejer over 45 kg, såvel som voksne, anvendes medicinen i henhold til følgende ordninger:

• Sygdomme, der påvirker ØNH-organerne og lungerne med bronkier, samt epidermale infektioner: 1 daglig dosis på 0,5 g af stoffet. Cyklussen varer 3 dage;
• Kronisk form for migrerende erytem: på den 1. dag - 1000 mg azithromycin, i perioden fra 2.-5. dag - 0,5 g;
• læsioner i det urogenitale system (uden komplikationer): tag 1000 mg af lægemidlet en gang dagligt;
• destruktion af Helicobacter: 1000 mg af lægemidlet over en 3-dages cyklus i kombination med kombinationsstoffer;
• Andre betændelser og infektioner: brug 0,5 g af lægemidlet én gang dagligt. Cyklussen er 3 dage.

Hvis en dosis af lægemidlet glemmes, bør behandlingen genoptages inden for de næste 24 timer. Yderligere doser administreres med 24-timers intervaller.

I tilfælde af kronisk nyresvigt (SCF-værdier inden for 10-80 ml/minut) er dosisændring ikke nødvendig.

Hvis SCF-værdierne er under 10 ml/minut, skal medicinen anvendes med ekstrem forsigtighed.

[ 11 ], [ 12 ]

Brug Zomaxa under graviditet

Azithromycin anvendes kun til ammende eller gravide kvinder, hvis der er stor sandsynlighed for at hjælpe moderen.

Kontraindikationer

Vigtigste kontraindikationer:

• udnævnelse til personer med intolerance over for azithromycin, makrolider eller komponenter i lægemidlet;
• anvendelse til patienter, der vejer mindre end 45 kg.

[ 7 ], [ 8 ]

Bivirkninger Zomaxa

Det menes, at azithromycin er et af de sikreste antibakterielle stoffer, fordi dets anvendelse kun lejlighedsvis fører til livstruende bivirkninger.

Epidermale læsioner i form af dermatitis kan observeres. I sjældne tilfælde er der registreret symptomer på angioødem, urticaria, fotofobi, samt TEN og Stevens-Johnsons syndrom.

Lejlighedsvis forekommer forstyrrelser forbundet med nervesystemets funktion: en følelse af angst, døsighed eller nervøsitet, svimmelhed eller hovedpine, smags- eller lugteforstyrrelser, tegn på anfald, paræstesi og søvnforstyrrelser.

Makrolider forårsager lejlighedsvis høretab eller tinnitus, især ved langvarig brug af høje doser af lægemidlet. Disse symptomer kan forsvinde efter seponering af azithromycin.

Makrolider kan forlænge QT-intervallet, hvilket øger sandsynligheden for hjerterytme- eller rytmeforstyrrelser, udvikling af ventrikulær takykardi og et fald i blodtrykket.

Brugen af azithromycin forårsager dyspepsi langt sjældnere end brugen af andre antibakterielle lægemidler. I sjældne tilfælde forekommer tarmlidelser, tarmflatulens, glossitis, hepatitis og intrahepatisk kolestase. Pankreatitis, oral candidiasis, pseudomembranøs colitis og appetitløshed forekom lejlighedsvis.

Symptomer kan forekomme i form af asteni, vaginitis, tubulointerstitiel nefritis, samt ledsmerter og candidiasis.

Ændringer i testresultater registreres lejlighedsvis: et enkelt fald i værdierne for leukocytter og blodplader med neutrofiler. Oftere optræder symptomer på et fald i blodets bikarbonat- og lymfocytniveauer, en stigning i niveauet af blodurea, eosinofiler, bilirubin, ASAT med ALT og kreatinin. Hyperglykæmi udvikles lejlighedsvis.

[ 9 ], [ 10 ]

Overdosis

Administration af store doser Zomax kan forårsage kvalme med opkastning, tarmproblemer og høretab, hvilket kan kureres.

Når sådanne lidelser udvikler sig, udføres først maveskylning, og derefter træffes symptomatiske foranstaltninger.

[ 13 ], [ 14 ], [ 15 ], [ 16 ]

Interaktioner med andre lægemidler

Det er nødvendigt at kombinere lægemidlet meget forsigtigt med ketoconazol, haloperidol og kinidin, samt med lithium, haloperidol og terfenadin, fordi disse stoffer forlænger QT-værdierne, hvilket forstærker symptomerne på myokardiel repolarisering.

Antacida påvirker ikke absorptionsparametrene for Zomax.

Kombinationen af cetirizin og lægemidlet forstærker en smule den repolarisering, der forekommer i myokardiet.

Lægemidlet påvirker ikke stoffer, der er inaktiveret af hæmoproteinsystemet.

Brug sammen med ergotalkaloider fører til forekomst af symptomer på ergotisme.

Den terapeutiske effekt af digoxin kan forstærkes, når den anvendes i kombination med azithromycin, da sidstnævnte øger Cmax-niveauet af digoxin.

Aktiviteten af coumarin-antikoagulantia til oral administration forstærkes, når de anvendes sammen med lægemidlet.

Zidovudin kan, når det kombineres med lægemidlet, øge niveauet af aktivt metabolisk produkt i mononukleære celler, selvom dette ikke har nogen kliniske konsekvenser.

Den maksimale absorptionshastighed for cyclosporin øges, når det administreres sammen med azithromycin, hvilket kan ændre førstnævntes medicinske egenskaber. Derfor skal dosis af dette stof justeres.

Fluconazol reducerer Cmax-værdierne for azithromycin med 18%, men dette påvirker ikke det kliniske billede.

Nelfinavir øger plasmaniveauerne af azithromycin signifikant, hvilket forstærker sidstnævntes bivirkninger.

Kombinationen af Zomax og rifabutin fører sjældent til neutropeni, hvilket bør tages i betragtning ved overvågning af patienten.

[ 17 ], [ 18 ], [ 19 ], [ 20 ], [ 21 ], [ 22 ]

Opbevaringsforhold

Zomax skal opbevares ved temperaturer i intervallet 15-25 °C.

[ 23 ]

Holdbarhed

Zomax kan bruges i en periode på 36 måneder fra udgivelsesdatoen for det farmaceutiske produkt.

[ 24 ]

Analoger

Analogerne af lægemidlet er Azithromycin, Azitrus, Azitral og Sumamed med Zitrox og Azaks, samt Zitrolide, Azitrox, AzitroSandoz, Hemomycin med Azitsin og Zetamax med Zi-faktor.

[ 25 ], [ 26 ], [ 27 ]