Zolser

Zolser har antiulceraktivitet.

Indikationer Zolcera

Det bruges til følgende lidelser:

• ulcerøse læsioner, der påvirker mave-tarmkanalen (også for at forhindre tilbagefald);
• refluksøsofagitis;
• tilstande med øget sekretorisk aktivitet (stressrelaterede sår i mave-tarmkanalen, gastrinom, polyendokrin adenomatose og generel mastocytose);
• NSAID-associeret gastropati.

Ødelæggelse af Helicobacter pylori hos inficerede personer med gastrointestinale sår (som en integreret del af kompleks behandling).

Udgivelsesformular

Stoffet frigives i enterisk overtrukne kapsler med et volumen på 20 mg. Der er 10 kapsler i en blisterpakning; der er 10 pakker i en æske.

Farmakodynamik

Lægemidlet er en hydrogenpumpehæmmer, der reducerer syreproduktionen ved at bremse virkningen af H ⁺ /K ⁺ -ATPase inde i de parietale maveglansocytter, hvilket forhindrer den sidste fase af HCl-udskillelse. Zolser er et prodrug, der bliver aktivt i det sure miljø i de parietale glandulocytters udskillelseskanaler. Uden hensyntagen til irritantens oprindelse reducerer det stimuleret og basal udskillelse.

Den anti-udskillelseseffekt efter indtagelse af 20 mg af stoffet udvikles over 60 minutter og når et højdepunkt efter 120 minutter. En 50% nedbremsning af de maksimale udskillelsesprocesser varer 24 timer.

En enkelt dosis dagligt fører til effektiv og hurtig undertrykkelse af mavesækkens sekretoriske funktion (dag og nat). Den maksimale effekt udvikler sig efter 4 dage og forsvinder ved udgangen af den 3.-4. dag efter afslutningen af lægemidlets brug.

Hos personer med sår i tolvfingertarmen varer opretholdelsen af den intragastriske pH på 3 efter administration af 20 mg af lægemidlet i 17 timer.

[ 1 ], [ 2 ], [ 3 ], [ 4 ]

Farmakokinetik

Absorptionen af lægemidlet fra tyndtarmen er fuldstændig. Lægemidlets samlede biotilgængelighedsværdier efter den første dosis er 35 %, og ved gentagen brug stiger de til næsten 60 %. Fødeindtag påvirker ikke niveauet af lægemidlets biotilgængelighed. Sværhedsgraden af undertrykkelsen af udskillelsesprocesser bestemmes af AUC-værdier.

Intraplasmisk proteinsyntese er cirka 95%.

Næsten alt lægemidlet gennemgår intrahepatiske metaboliske processer. Metaboliske produkter (sulfid med sulfon, såvel som hydroxyomeprazol) har ingen signifikant effekt på udskillelsen af saltsyre.

Omkring 80% af metaboliske produkter udskilles i urinen, og resten i afføringen. Halveringstiden er i gennemsnit omkring 40 minutter. Denne indikator ændrer sig ikke ved gentagen administration af Zolsera.

[ 5 ]

Dosering og indgivelse

Kapslerne tages oralt, ofte om morgenen, uden at tygge, med almindeligt vand (dette sker umiddelbart før spisning eller under et måltid).

I tilfælde af forværring af refluksøsofagitis, mavesår eller gastropati i forbindelse med administration af NSAID'er er det nødvendigt at tage 20 mg af lægemidlet én gang dagligt. For personer med et alvorligt stadium af refluksøsofagitis øges dosis til 40 mg af stoffet med en enkelt dosis om dagen.

Behandling af tarmsår varer i 2-3 uger (om nødvendigt forlænges til 4-5 uger). Ved øsofagitis eller mavesår kræves et 1-2 måneders forløb.

Personer, der er resistente over for andre lægemidler mod mavesår, skal tage 40 mg af lægemidlet dagligt. Behandlingscyklussen for tarmsår varer 1 måned; for mavesår eller refluksøsofagitis kræves 2 måneders behandling.

Ved gastrinom anvendes 60 mg af lægemidlet. Om nødvendigt øges dosis til 80-120 mg pr. dag (under sådanne omstændigheder fordeles dosis over 2-3 doser).

For at forhindre tilbagefald af mavesår anvendes 10 mg af lægemidlet én gang dagligt.

Ved ødelæggelse af Helicobacter pylori anvendes følgende ordninger:

• "Trippel" behandling - et 7-dages forløb, hvor 20 mg omeprazol, 1000 mg amoxicillin og 0,5 g clarithromycin anvendes to gange dagligt. 20 mg omeprazol, 0,4 g metronidazol og 0,25 g clarithromycin kan også anvendes (også to gange dagligt). En anden behandlingsform er en enkelt dosis på 40 mg omeprazol samt en tredobbelt dosis på 0,5 g amoxicillin og 0,4 g metronidazol;
• "Dobbelt" behandling - et 14-dages forløb, hvor der anvendes 20-40 mg omeprazol og 0,75 g amoxicillin 2 gange dagligt. En cyklus kan udføres med en enkelt administration af 40 mg omeprazol og 0,5 g clarithromycin 3 gange dagligt (eller 750-1500 mg amoxicillin 2 gange dagligt).

Personer med leversvigt skal tage 10-20 mg af lægemidlet.

[ 9 ]

Brug Zolcera under graviditet

Lægemidlet bør ikke anvendes under amning eller graviditet. Hvis en ammende kvinde har brug for at tage lægemidlet, bør hun stoppe med at amme.

Kontraindikationer

Kontraindiceret til brug hos personer med ulcerøs degeneration af malign natur.

[ 6 ], [ 7 ]

Bivirkninger Zolcera

Indførelsen af kapsler kan fremkalde udviklingen af visse bivirkninger:

• Fordøjelsesforstyrrelser: kvalme, diarré eller forstoppelse, mavesmerter, oppustethed og opkastning. I sjældne tilfælde stiger leverenzymniveauet, eller der udvikles smagsforstyrrelser. Stomatitis eller mundtørhed kan forekomme. Hos personer med tidligere leversygdomme kan hepatitis (undertiden ledsaget af gulsot) eller leverdysfunktion forekomme;
• problemer, der påvirker det hæmatopoietiske system: trombocyt-, pancyto- eller leukopeni samt agranulocytose kan forekomme;
• lidelser forbundet med nervesystemets funktion: personer med eksisterende somatiske patologier af alvorlig karakter oplever hovedpine, depression, agitation og svimmelhed. Personer med en historie med alvorlig leversygdom udvikler encefalopati;
• patologier i bevægeapparatet: myastheni, ledsmerter eller muskelsmerter kan forekomme;
• læsioner i epidermislaget: lejlighedsvis opstår kløe eller udslæt. MEE, lysfølsomhed eller hårtab kan også udvikle sig;
• tegn på allergi: Quinckes ødem, anafylaksi, urticaria, samt bronkial spasme, feber og tubulointerstitiel nefritis;
• Andre lidelser: utilpashed, hyperhidrose, gynækomasti, synsforstyrrelser, perifert ødem observeres lejlighedsvis. Derudover dannes der ved langvarig behandling kirtelcyster i maven (på grund af en langsommere HCl-sekretionsproces; denne lidelse er helbredelig og har en godartet natur).

[ 8 ]

Overdosis

Symptomer på forgiftning omfatter sløret syn, kvalme, forvirring eller døsighed, samt hovedpine, arytmi, svær tørhed i mundslimhinden og takykardi.

Der træffes symptomatiske foranstaltninger. Hæmodialyse har ikke tilstrækkelig effekt.

Interaktioner med andre lægemidler

Lægemidlet kan reducere absorptionen af ampicillinestere, ketoconazol med itraconazol og jernsalte betydeligt (omeprazol fører til en stigning i mavens pH).

Da lægemidlet sænker aktiviteten af hæmoprotein P450, kan det øge værdierne af indirekte antikoagulantia, diazepam og phenytoin (stoffer, hvis levermetabolisme foregår med deltagelse af hæmoprotein CYP2C19) og svække deres udskillelse. I sådanne tilfælde kan det nogle gange være nødvendigt at reducere doserne af disse lægemidler.

Samtidig forårsager langvarig indtagelse af 20 mg omeprazol én gang dagligt sammen med theophyllin eller naproxen og sammen med koffein, metoprolol eller piroxicam, propranolol eller diclofenac, cyclosporin, ethylalkohol samt østradiol med kinidin eller lidokain ikke ændringer i deres plasmaparametre.

Zolser forstærker den hæmmende effekt af andre lægemidler på den hæmatopoietiske funktion.

[ 10 ], [ 11 ]

Opbevaringsforhold

Zolser skal opbevares mørkt og tørt, utilgængeligt for små børn. Temperatur – standard.

Holdbarhed

Zolser kan anvendes inden for en periode på 24 måneder fra fremstillingsdatoen for det terapeutiske stof.

Ansøgning til børn

I pædiatri er Zolser ikke ordineret (undtagen i tilfælde af vital nødvendighed).

[ 12 ]

Analoger

Analoger af lægemidlet er Losek, Ortanol med Omez og Ultop med Omeprazol.

[ 13 ]