Zithrolex

Zitrolex er et makrolidantibiotikum med en bred vifte af virkning mod patogene mikrober.

Indikationer Zithrolex

Medicinen bruges til at eliminere patologier af infektiøs karakter - forårsaget af bakterier, der er følsomme over for lægemidlets aktive komponent:

• åndedrætssystemet (øvre og nedre dele) samt ØNH-organer: akutte sygdomme såsom faryngitis, bihulebetændelse med halsbetændelse, bronkitis og mellemørebetændelse. Derudover lungebetændelse og kronisk bronkitis i det akutte stadie;
• subkutant væv og hudoverflade: erysipelas eller impetigo;
• urinvejsorganer og kønsorganer: uspecifikke akutte former eller gonokok/klamydial cervicitis, colpitis eller urethritis.

Udgivelsesformular

Frigivelse i kapsler: volumen 250 mg (6 sådanne kapsler i en blister) eller 500 mg (3 sådanne kapsler i en blister). I pakken - 1-2 blisterplader med kapsler.

Farmakodynamik

Azithromycin er en ny underkategori af makrolider – det er et azalidmiddel. Det syntetiseres med det bakterielle ribosom type 70S – mere specifikt med dets 50S-underenhed. Som følge heraf undertrykkes proteinsyntese, der er afhængig af RNA, og reproduktions- og vækstprocesserne for patogene mikroorganismer hæmmes. Høje koncentrationer af lægemidlet er i stand til at give en bakteriedræbende effekt.

Blandt de bakterier, der er følsomme over for lægemidlet:

• Gram-positive kokker - penicillinfølsomme pneumokokker, methicillinfølsom Staphylococcus aureus, samt pyogene streptokokker fra undergruppe A;
• gramnegative mikrober - Moraxella catarrhalis, gonokokker, Haemophilus influenzae og Haemophilus parainfluenzae, Legionella pneumophila, Gardnerella vaginalis, ureaplasma og Pasteurella multocida med Chlamydia trachomatis;
• individuelle anaerober – en del af bacteroides-undergruppen fragilis, prevotella, nogle arter af fusobakterier og også Peptostreptococcus-arter, Clostridium perfringens og Porphyromonas spp.;
• aerober af den gram-positive gruppe - fækale enterokokker.

Farmakokinetik

Lægemidlet absorberes i mave-tarmkanalen og optages ret hurtigt - på grund af at azithromycin er lipofilt, og desuden stabilt i sure forhold. Det er nødvendigt at tage højde for, at mad svækker stoffets absorption. Lægemidlets plasmamaksimum observeres 2-3 timer efter indtagelse af kapslen. Biotilgængelighedsindekset er 37%.

Distributionen i kroppen sker hurtigt. Akkumuleringen af lægemidlet i vævet er meget høj – den er cirka 50 gange højere end de eksisterende plasmaværdier af lægemidlets hovedkomponent. Dette giver os mulighed for at konkludere, at azithromycin har en høj syntesegrad i væv.

Niveauet af proteinbinding i plasmaet ændrer sig i overensstemmelse med stoffets plasmaindekser – inden for 12-52% med et tilsvarende serumkoncentrationsniveau på 0,5-0,05 μg/ml. Den gennemsnitlige værdi af fordelingsvolumenet under lægemidlets ligevægtsniveau er 31,1 l/kg.

Plasmaeliminering af lægemidlet sker i 2 faser: halveringstiden er 14-20 timer med et interval på 8-24 timer efter brug af den medicinske kapsel, og 41 timer med et interval på 24-72 timer. Sådanne indikatorer tillader engangsbrug (dagligt).

Udskillelse sker overvejende med galde – lægemidlet udskilles hovedsageligt uændret. I løbet af den første uge udskilles ca. 6% af den indtagne dosis uændret i urinen.

Dosering og indgivelse

Zitrolex-kapsler tages enten 1 time før et måltid eller mindst 120 minutter efter et måltid. Der kræves en enkelt dosis af lægemidlet dagligt.

Ved behandling af infektionssygdomme, der påvirker luftvejene med ØNH-organer, eller som trænger ind i blødt væv med hudoverfladen (eksklusive migrerende erytem), er det nødvendigt at tage 0,5 g af lægemidlet (3-dages administrationscyklus) pr. behandlingsforløb.

For at eliminere den migrerende form af erytem tages medicinen i 5 dage (daglig enkeltdosis): på den første dag - 1 g af lægemidlet, og derefter 0,5 g i perioden på 2-5 dage.

Ved behandling af infektiøse seksuelt overførte infektioner kræves en enkelt dosis på 1 g af lægemidlet.

For at eliminere visse sygdomme, der udvikler sig i tolvfingertarmen og maven, anvendes medicinen i kombination med andre lægemidler og tages 1 g dagligt i en 3-dages cyklus.

For at eliminere almindelig akne er det nødvendigt at tage i alt 6 g af lægemidlet pr. behandlingsforløb. Skemaet ser normalt sådan ud: I løbet af de første 3 dage skal der tages 0,5 g én gang dagligt. Derefter skal der i løbet af de næste 9 uger tages 0,5 g af lægemidlet én gang om ugen.

Hvis en dosis glemmes, skal den glemte kapsel tages så hurtigt som muligt og efterfølgende doser tages med 24 timers intervaller.

[ 1 ]

Brug Zithrolex under graviditet

Gravide kvinder får ikke ordineret Zitrolex. Undtagelsen kan være situationer, hvor brugen af lægemidlet er dikteret af vitale indikationer.

Hvis medicinen skal tages under amning, er det nødvendigt at stoppe amningen i denne periode.

Kontraindikationer

Vigtigste kontraindikationer:

• overfølsomhed over for azithromycin, såvel som andre komponenter i lægemidlet eller ethvert antibiotikum fra kategorien ketolider med makrolider;
• Må ikke kombineres med ergotalkaloider;
• brug ved alvorlige former for nyre- eller leverdysfunktion;
• Det er forbudt at ordinere medicinen til børn, der vejer mindre end 45 kg.

Bivirkninger Zithrolex

Indtagelse af kapsler forårsager undertiden forskellige bivirkninger:

• systemisk cirkulation: mild, forbigående neutropeni og også trombocytopeni;
• Skade på centralnervesystemet: hovedpine, besvimelse, svimmelhed, søvnløshed eller døsighed. Derudover forekommer paræstesi, lugte- eller smagsforstyrrelser samt asteni.
• mentale manifestationer: lejlighedsvis er der følelser af stærk angst, såvel som aggressivitet, nervøsitet eller rastløshed, og derudover hyperaktivitet;
• Høreforstyrrelser: tinnitus, mærkbart høretab eller fuldstændig døvhed (de fleste af disse lidelser kan helbredes);
• problemer med det kardiovaskulære systems funktion: hjerterytmeforstyrrelser eller arytmi på grund af udvikling af ventrikulær takykardi. Derudover observeres ventrikelflimmer, forlængelse af QT-intervallet samt brystsmerter og nedsat blodtryk lejlighedsvis;
• Læsioner i mave-tarmkanalen: mavekramper eller -smerter, kvalme, løs afføring og diarré, samt dyspeptiske symptomer, opkastning eller forstoppelse. Anoreksi, gastritis med pankreatitis kan også forekomme, såvel som oppustethed, appetitløshed og en ændring i tungens farve. Pseudomembranøs colitis observeres lejlighedsvis;
• Leversygdomme: I sjældne tilfælde udvikler patienter hepatitis eller intrahepatisk kolestase eller øger moderat aktiviteten af levertransaminaser (behandlingsbar lidelse). Leverdysfunktion (forårsager sjældent død) eller nekrotisk hepatitis ses i isolerede tilfælde;
• hudlæsioner: udslæt med urticaria og kløe, lysfølsomhed, Quinckes ødem, TEN, erythema multiforme og Stevens-Johnsons syndrom;
• reaktioner i bevægeapparatet: udvikling af ledsmerter;
• læsioner i urinvejene: akut stadium af nyresvigt, og derudover tubulointerstitiel nefritis;
• reproduktionsforstyrrelser: forekomsten af vaginitis;
• Andre: udvikling af anafylaksi (dette inkluderer hævelse, som lejlighedsvis fører til døden) eller candidiasis.

Overdosis

Symptomer på forgiftning omfatter kvalme, forbigående høretab, diarré eller kraftig opkastning.

Hvis der opstår en overdosis, er det nødvendigt at tage aktivt kul og også udføre standard symptomatisk behandling.

Interaktioner med andre lægemidler

Syreneutraliserende midler (indeholdende aluminium, magnesium og calcium), ethylalkohol og mad svækker graden og mindsker absorptionshastigheden af lægemidlet, så det er nødvendigt at tage disse lægemidler separat - 1 time før eller 2 timer efter.

Lincosamider reducerer, og chloramphenicol med tetracyklin øger effekten af Zitrolex.

Lægemidlet er ikke farmaceutisk kompatibelt med stoffet heparin.

Lægemidlet bør anvendes med forsigtighed til personer, der allerede bruger andre lægemidler, der kan forlænge QT-intervallet.

Det er nødvendigt at overvåge patientens tilstand, hvis der tages medicin med cyclosporin, ergotderivater, terfenadin, samt carbamazepin og theophyllin med digoxin. Dette er nødvendigt på grund af det faktum, at makrolider kan forstærke virkningen af de ovenfor beskrevne lægemidler.

Azithromycin reducerer udskillelseshastigheden og øger de toksiske egenskaber og plasmaværdier af indirekte antikoagulantia.

Lægemidlet bør kombineres med zidovudin og nelfinavir med forsigtighed, da makrolider forstærker disse stoffers egenskaber.

[ 2 ]

Opbevaringsforhold

Zitrolex bør opbevares utilgængeligt for små børn. Temperaturen i opbevaringsrummet er maksimalt 25 °C.

[ 3 ]

Holdbarhed

Zitrolex kan bruges i en periode på 3 år fra fremstillingsdatoen for dette lægemiddel.