Zirid

Ziride er et lægemiddel, der stimulerer peristaltikken.

Indikationer Zirida

Det bruges til behandling af dyspeptiske symptomer og gastrointestinal dysfunktion: en følelse af oppustethed i maven, luft i maven, ubehag eller smerter i den øvre del af maven, samt halsbrand, opkastning og appetitløshed med kvalme.

Udgivelsesformular

Frigivelsen sker i tabletter, i en mængde på 10 stk. i en blister. En separat pakning indeholder 4 eller 10 blisterpakninger med tabletter.

Farmakodynamik

Itopridhydrochlorid fremmer aktivering af gastrointestinal motilitet – ved at modvirke effekten på dopamin D2-receptorer og bremse acetylcholinesterase. Lægemidlets aktive komponent aktiverer processen med at frigive elementet acetylcholin og bremser dets nedbrydning.

Derudover har lægemidlet antiemetiske egenskaber - på grund af interaktion med D2-receptorer placeret inde i kemoreceptor-triggerstedet. Lægemidlets aktive komponent fremmer mavetømning (opnået på grund af den specifikke effekt på den øvre del af mave-tarmkanalen).

Itopridhydrochlorid har ingen effekt på serumgastrinniveauer.

Farmakokinetik

Lægemidlet absorberes næsten fuldstændigt og ret hurtigt i mave-tarmkanalen. Den relative biotilgængelighed er cirka 60 % (på grund af effekten af den første leverpassage - den såkaldte præsystemiske metabolisme). Fødeindtag påvirker ikke biotilgængelighedsindikatorerne. I plasma observeres lægemidlets peakværdier efter 30-45 minutter (ved indtagelse af 50 mg af lægemidlet).

Ved gentagen brug af lægemidlet i doser inden for 50-200 mg (taget tre gange dagligt) blev der fundet linearitet af de farmakokinetiske egenskaber af det aktive stof med dets nedbrydningsprodukter (i løbet af et 7-dages behandlingsforløb) med minimale akkumuleringshastigheder af stoffet.

Proteinsyntesen i blodplasmaet er omkring 96%. Processen udføres hovedsageligt ved hjælp af albuminer. Lægemidlet syntetiseres også med α-1-syreglykoprotein (mindre end 15%).

Størstedelen af lægemidlet fordeles i forskellige væv (distributionsvolumenindeks: 6,1 l/kg), eksklusive centralnervesystemet. Stoffet når høje værdier i tyndtarmen, nyrerne, maven og binyrerne sammen med leveren. Kun en lille del af lægemidlet trænger ind i centralnervesystemet. Itopridhydrochlorid udskilles også i modermælk.

Lægemidlet gennemgår intensiv hepatisk metabolisme. Der blev påvist tre nedbrydningsprodukter af lægemidlet, hvoraf kun ét har svag aktivitet, som ikke har nogen medicinsk betydning (ca. 2-3 % af den medicinske effekt af det aktive stof). Det primære nedbrydningsprodukt er N-oxid, der dannes ved oxidation af den tertiære kategori af amino-N-dimethyler.

Lægemidlet metaboliseres af flavinholdig monooxygenase (FMO). Styrken og mængden af humane FMO-isoenzymer kan variere på grund af genetisk polymorfi, hvilket kan resultere i den sjældne autosomal recessive lidelse trimethylaminuri. Stoffets halveringstid kan være længere hos personer med denne lidelse.

In vivo farmakokinetiske tests med CYP-medierede reaktioner viste, at lægemidlets aktive ingrediens hverken har en inducerende eller en hæmmende effekt på elementerne i CYP2C19 eller CYP2E1. Derudover påvirkede brugen af itopridhydrochlorid ikke indholdet af CYP-enzymer og aktiviteten af elementet UGT1A1.

Størstedelen af lægemidlets aktive stof og dets nedbrydningsprodukter udskilles i urinen. Når frivillige brugte lægemidlet i en enkelt standarddosis, var dets udskillelse (i form af det aktive lægemiddelstof og N-oxid) henholdsvis 3,7% og 75,4%.

Halveringstiden for itoprid er omkring 6 timer.

Dosering og indgivelse

Den samlede daglige dosis af medicinen er 150 mg (1 tablet tre gange dagligt før måltider). Det er også tilladt at reducere denne dosis til 0,5 tabletter tre gange dagligt (under hensyntagen til sygdomsforløbet). Generelt bør tabletterne tages med omtrent lige store intervaller. Medicinen tages uden at tygges og skylles med vand.

Kursets varighed ordineres af den behandlende læge under hensyntagen til sygdommens sværhedsgrad. Det må dog ikke vare længere end 2 måneder.

[ 1 ]

Brug Zirida under graviditet

Der er ingen data om, hvorvidt det er sikkert at tage Zirid under graviditet. Derfor er det nødvendigt at stoppe med at bruge lægemidlet i denne periode. Inden man begynder at tage lægemidlet, er det også nødvendigt at sikre sig, at patienten ikke er gravid.

Der er heller ingen information om brugen af lægemidler under amning, hvorfor ammende kvinder rådes til at afstå fra at bruge tabletterne.

Kontraindikationer

Vigtigste kontraindikationer:

• intolerance over for lægemidlets aktive bestanddel, såvel som over for dets yderligere elementer;
• problemer i mave-tarmkanalen – perforation, obstruktion eller udvikling af blødning.

Bivirkninger Zirida

Indtagelse af medicin kan forårsage nogle bivirkninger:

• Blod- og lymfedysfunktion: undertiden udvikles leukopeni. Sjældent – neutropeni. Trombocytopeni kan udvikles;
• immunforstyrrelser: anafylaktoide symptomer kan forekomme;
• manifestationer fra nervesystemet: undertiden opstår svimmelhed, og derudover søvnforstyrrelser og hovedpine. Tremor kan udvikle sig;
• reaktioner i mave-tarmkanalen: undertiden forekommer mavesmerter, forstoppelse, hypersalivation og diarré. Tørhed i mundslimhinden og kvalme kan udvikle sig;
• forstyrrelser i lever- og galdevejssystemets funktion: gulsot kan udvikle sig;
• lidelser i urinvejene og nyrerne: nogle gange observeres problemer med vandladning hos personer med prostatahypertrofi, og kreatininniveauet med urinstofnitrogen stiger også;
• skade på det subkutane lag og huden: lejlighedsvis forekommer kløe, rødme og udslæt;
• dysfunktion i bevægeapparatet og bindevævet: nogle gange er der smerter i ryggen eller brystbenet;
• problemer med det endokrine system: nogle gange er der en stigning i prolaktinniveauer. Udvikling af galaktoré eller gynækomasti er mulig;
• systemiske lidelser: nogle gange er der en følelse af træthed;
• psykiske lidelser: nogle gange opstår en følelse af irritabilitet;

Laboratorietestresultater: mulig stigning i niveauer af ALAT, AST, GGT, bilirubin og alkalisk fosfatase.

Overdosis

Der er i øjeblikket ingen rapporter om tilfælde af forgiftning fra lægemidlet.

I tilfælde af overdosis er det nødvendigt at udføre standardprocedurer for sådanne situationer - maveskylning og eliminering af symptomer på lidelser.

Interaktioner med andre lægemidler

Da lægemidlet blev kombineret med diazepam, nifedipin og wafarin, samt stofferne ticlopidin, nicardipinchlorid og diclofenac, forekom der ingen farmakologiske interaktioner.

På hæmoprotein P450-niveauet bør der heller ikke forventes interaktioner, da lægemidlet metaboliseres af FMO-elementet.

Itoprid har en gastrokinetisk effekt, der kan påvirke absorptionen af orale lægemidler, der tages sammen med Ziride. I dette tilfælde er det især nødvendigt at overvåge indikatorerne for lægemidler med et smalt spektrum af medicinsk virkning, lægemidler med en langsom frigivelsesproces af den aktive komponent og lægemidler, hvis doseringsform har en skal, der er opløselig i maven.

Antikolinerge midler kan reducere lægemidlets effektivitet.

Elementerne ranitidin, cetraxat, såvel som cimetidin med teprenon påvirker ikke itoprids prokinetiske egenskaber.

[ 2 ]

Opbevaringsforhold

Der kræves ingen særlige opbevaringsbetingelser for lægemidlet. Det skal opbevares utilgængeligt for små børn.

[ 3 ]

Specielle instruktioner

Anmeldelser

Zirid har ret gode anmeldelser vedrørende dens medicinske effektivitet. Patienter bemærker, at medicinen virker bedst, når de føler tyngde og fylde i maven, samt luft i maven. Det fjerner også hurtigt halsbrand - efter et par dages indtagelse af tabletterne. Hurtig normalisering af tarmperistaltikken og genindtagelse af appetitten bemærkes også.

Holdbarhed

Ziride kan anvendes i en periode på 3 år fra lægemidlets fremstillingsdato.