Velafax

Velafax er et antidepressivt lægemiddel.

Indikationer Velafax

Det bruges til at eliminere depressioner af forskellig oprindelse, såvel som angstlidelser af generaliseret og social karakter.

[ 1 ]

Udgivelsesformular

Frigivelsen sker i kapsler, 10 stk. i en blisterpakning. I en pakning - 3 sådanne blistere. I en blisterplade kan der også være 14 kapsler - i dette tilfælde vil der være 2 blisterpakninger i æsken.

[ 2 ], [ 3 ]

Farmakodynamik

Den kemiske basis for dette lægemiddel kan ikke klassificeres i nogen af de i øjeblikket kendte kategorier af antidepressiva.

Lægemidlets effekt skyldes forstærkningen af neurotransmitteraktivitet i nervesystemet. Stoffet er et kraftigt SSRI/SNRI.

Venlafaxin og dets metabolit blokerer svagt dopamin-genoptagelsen. Disse elementer har lignende effekt i at påvirke processerne for neurotransmitter-genoptagelse og undertrykker også β-adrenerge manifestationer.

Farmakokinetik

Absorptionshastigheden for det aktive stof ved brug af en enkelt dosis af lægemidlet er 92%. Biotilgængelighedsniveauet er 45%.

Ved oral administration observeres peak plasmaniveauer af det aktive stof og dets metabolit efter henholdsvis cirka 6 og 8 timer. Absorptionshastigheden er langsommere end eliminationshastigheden. Halveringstiden for det aktive stof er cirka 15 timer.

Plasmasynteseniveauet af venlafaxin med proteiner er 27%, og dets metaboliske produkt er 30%. Indtagelse af lægemidlet sammen med mad ændrer ikke Cmax-niveauet og absorptionsindekserne.

Det aktive stof med dets nedbrydningsprodukter udskilles hovedsageligt via nyrerne. En lille uopløselig partikel af kapselmikrosfærerne udskilles med afføringen.

I tilfælde af nyre-/leversvigt forlænges halveringstiden.

[ 4 ], [ 5 ]

Dosering og indgivelse

Lægemidlet skal tages sammen med mad, og kapslerne skal skylles med rent vand. Det er forbudt at tygge, knuse eller opløse medicinen. Hele den daglige dosis tages på én gang, om morgenen eller om aftenen. Indtagelsen skal ske dagligt på samme tidspunkt af dagen.

For at eliminere depression skal du tage 75 mg af lægemidlet om dagen.

Hvis der er behov for højere doser, startes med en dosis på 150 mg. Den daglige dosis øges med 37,5-75 mg med intervaller på mindst 2 uger. Læger anbefaler at tage maksimalt 225 mg af lægemidlet ved moderat depression. Hvis depressionen er alvorlig, bør 350 mg Velafax tages. Når det ønskede resultat er opnået, bør dosis gradvist reduceres til den minimale effektive dosis under alle omstændigheder. Det skal tages i betragtning, at jo højere dosis er, desto højere er risikoen for bivirkninger.

Akutte depressive episoder kræver behandling i mindst 6 måneder.

De doser, der anvendes til at forebygge tilbagefald, svarer til dem, der anvendes til behandling af patienter med primære anfald. Patienten skal undersøges mindst én gang hver 3. måned for at vurdere behandlingens effektivitet.

Hvis der er angstlidelser af social eller generaliseret karakter, er det nødvendigt at bruge 75 mg af stoffet én gang dagligt. Efter maksimalt 2 uger bør der observeres en forbedring af tilstanden. Hvis der ikke er nogen effekt, er det nødvendigt at øge portionen til 150 mg.

For personer med nyreinsufficiens med en glomerulær filtrationshastighed på 10-30 ml/minut bør dosis reduceres til det halve. Hvis den glomerulære filtrationshastighed er mindre end 10 ml/minut, er det ikke tilrådeligt at tage lægemidlet, da der ikke er tilstrækkelig information om behandling af denne patientgruppe.

Ved moderat leversvigt anbefales det at reducere lægemidlets dosis til det halve. Hvis doserne øges, er det nødvendigt, at patienten forbliver under konstant lægeligt opsyn.

Lægemidlet ordineres med forsigtighed til ældre. Portionsstørrelsen bør forblive inden for de minimale effektive grænser. Hvis dosis øges, skal patientens tilstand konstant overvåges af læger.

Når lægemidlet anvendes i store portioner i 1,5 måneder, anbefales det at reducere dosis gradvist over en periode på mindst 2 uger. Den samlede varighed af den periode, hvor portionsreduktionen foretages, vælges individuelt.

[ 9 ]

Brug Velafax under graviditet

Det er forbudt at ordinere Velafax til gravide kvinder.

Kontraindikationer

Blandt kontraindikationerne:

• alvorlig lever-/nyredysfunktion;
• laktationsperiode;
• tilstedeværelsen af intolerance over for lægemidlets komponenter;
• alder under 18 år.

Forsigtighed er påkrævet ved brug af:

• personer, der for nylig har haft et myokardieinfarkt;
• personer med forhøjet blodtryk;
• patienter med en historie med anfald;
• personer med lukketvinklet glaukom;
• personer med en prædisposition for udvikling af blødning i slimhinder og hud;
• patienter med ustabil takykardi eller angina;
• patienter med forhøjede IOP-niveauer;
• personer med en historie med maniske tilstande;
• patienter med lav vægt.

[ 6 ]

Bivirkninger Velafax

For det meste bestemmes lægemidlets bivirkninger af doseringen. I tilfælde af et langvarigt terapeutisk forløb falder hyppigheden og sværhedsgraden af de fleste af dem. Der er ingen grund til at afbryde behandlingen.

Brugen af Velafax kan fremkalde forekomsten af sådanne negative konsekvenser:

• følelse af svaghed, kulderystelser, hovedpine, øget træthed, mavesmerter og forhøjet temperatur;
• CNS-symptomer: en følelse af intens ophidselse, samt angst, forvirring og døsighed. Svimmelhed, apati, paræstesi, søvnløshed, mærkelige drømme, hallucinationer og myoklonus forekommer også. Øget muskeltonus kan observeres;
• forstyrrelser i sanseorganernes funktion: syns- og smagsforstyrrelser, tinnitusfornemmelse, akkommodationsforstyrrelser og mydriasis;
• hudsymptomer: udslæt, lysfølsomhed, hyperhidrose, kløe, angioødem, makulopapuløst udslæt og urticaria;
• metaboliske forstyrrelser: forhøjede serumkolesterolniveauer, udvikling af hyponatriæmi, vægttab, problemer med laboratorietests vedrørende leverfunktion og også syndromet med utilstrækkelig sekretion af ADH-elementet;
• problemer med mave-tarmkanalen: kvalme, forstoppelse, sløvhed af sultfølelsen, opkastning, behandlingsbar stigning i leverenzymernes aktivitet, og derudover bruksisme;
• dysfunktion i det kardiovaskulære system: øget hjertefrekvens, takykardi, forhøjet blodtryk, udvidelse af blodkar, besvimelse og ortostatisk kollaps;
• forstyrrelser i funktionen af det hæmatopoietiske system: forekomsten af blødninger i slimhinder og hud;
• læsioner i det urogenitale system: udvikling af anorgasmi, ejakulation eller erektil dysfunktion, samt menorrhagi, samt nedsat libido, urinretention og menstruationsuregelmæssigheder;
• problemer med muskuloskeletalsystemets funktion: forekomst af muskelspasmer, udvikling af muskelsmerter eller ledsmerter.

Følgende symptomer observeres lejlighedsvis:

• udvikling af hypomani, pankreatitis, taleforstyrrelser, mani, ataksi, blødning i mave-tarmkanalen og også anfald;
• reaktioner svarende til neuroleptisk syndrom af malign natur;
• udvikling af ekstrapyramidale lidelser, serotonergt syndrom, delirium, dyskinesi i sent stadie og også akatisi eller psykomotorisk agitation;
• forlængelse af QT-intervallet, arytmi og derudover hjerteflimmer er mulige;
• en forlængelse af blødningsperioden, udvikling af neutro-, trombocyt- eller pancytopeni, samt aplastisk anæmi og agranulocytose observeres;
• forekomsten af erythema multiforme, Stevens-Johnsons syndrom og alopeci;
• Hepatitis, rhabdomyolyse eller galaktoré kan udvikles, og derudover kan prolaktinniveauet stige.

Hvis lægemidlet stoppes for pludseligt, eller dosis reduceres brat, kan der forekomme opkastning, en følelse af intens angst eller ekstrem træthed, hovedpine, diarré, mundtørhed, en følelse af døsighed eller desorientering. Svimmelhed, paræstesi, anoreksi, hyperhidrose, kvalme, hypomani, søvnløshed og en følelse af angst.

På grund af risikoen for sådanne komplikationer er det nødvendigt at reducere lægemidlets dosis gradvist. Varigheden af den periode, hvor dosisreduktionen sker, bestemmes af individuelle karakteristika: patologiens karakteristika, lægemidlets dosisstørrelse og også behandlingsforløbets varighed.

[ 7 ], [ 8 ]

Overdosis

Mulige tegn på forgiftning omfatter: udvikling af bradykardi og ændringer i bevidsthedstilstande eller EKG-aflæsninger, forekomst af ventrikulær eller sinus takykardi og anfald, samt et fald i blodtrykket. Der er også tegn på dødelig udgang.

Der træffes symptomatiske foranstaltninger. Lægemidlet har ingen specifik modgift. Det er nødvendigt konstant at overvåge og understøtte vitale kropsfunktioner. Nogle gange kan aktivt kul ordineres for at bremse lægemidlets absorption. Opkastning bør ikke fremkaldes. Dialyse vil være ineffektiv.

[ 10 ], [ 11 ]

Interaktioner med andre lægemidler

Det er forbudt at kombinere medicinen med MAO-hæmmere. Efter endt behandling kræves en pause på mindst 14 dage. Hvis der er anvendt reversible MAO-hæmmere, kan denne periode forkortes til 1 dag. Samtidig kan du, efter endt behandling med Velafax, begynde at bruge MAO-hæmmere efter mindst 7 dage.

Kombination med lithium fører til en stigning i dets indikatorer.

Kombinationen med imipramin forårsager en potensering af egenskaberne af dets vigtigste metaboliske produkter – desipramin med 2-OH-imipramin.

Samtidig administration med haloperidol øger dets niveau i blodet og forstærker desuden dets virkning.

Brug sammen med clozapin kan forårsage en stigning i dets plasmaværdier og udvikling af negative bivirkninger.

Det er forbudt at drikke alkoholholdige drikkevarer under behandling med Velafax. Der er information om dødelige udfald i tilfælde af brug af lægemidlet i kombination med alkohol eller andre psykotrope lægemidler.

Forsigtighed er påkrævet ved kombination med lægemidler, der hæmmer aktiviteten af CYP2D6- og CYP3A4-enzymer.

Samtidig brug med warfarin kan forstærke dets antikoagulerende egenskaber.

[ 12 ], [ 13 ], [ 14 ]

Opbevaringsforhold

Velafax skal opbevares utilgængeligt for børn og utilgængeligt for fugt. Temperaturen bør ikke overstige 30 °C.

[ 15 ]

Holdbarhed

Velafax er godkendt til brug i 5 år fra lægemidlets fremstillingsdato.

[ 16 ]

Anmeldelser

Velafax diskuteres nu ret ofte på medicinske fora. Mange patienter angiver i deres anmeldelser udviklingen af bivirkninger efter brug af lægemidlet. Især er der mange klager over udviklingen af abstinenser samt afhængighed. Næsten alle kommentarer tyder på, at det er ekstremt vanskeligt at reducere dosis af lægemidlet.

Komplikationer som anfald, døsighed, svaghed, forvirring, søvnløshed, depression og psykiske lidelser rapporteres ofte. Nogle anmeldelser tyder på, at negative symptomer fortsatte efter kurens afslutning.

Men lægernes anmeldelser af lægemidlet er for det meste positive. Nogle læger hævder stadig, at lægemidlet er fuldstændig sikkert, og at det kun er muligt at blive psykisk og fysisk afhængig i tilfælde af misbrug.

De fleste patienter er uenige i denne påstand. De insisterer på, at medicinen blev taget i fuld overensstemmelse med instruktionerne, men at der stadig forekom bivirkninger. Mere end 2.000 patienter underskrev endda en andragende rettet til producenten. Teksten angiver, at brugen af lægemidlet forårsager udvikling af alvorlige bivirkninger, herunder i forbindelse med seponering af lægemidlet.

Folk, der har taget stoffet og er blevet afhængige af det eller har oplevet komplikationer, siger, at risikoen ved at bruge stoffet er meget højere, end det hævdes i lægeverdenen.