Ursolysin

Den almindelige medicin Ursolizin ordineres ofte til sygdomme i galdesystemet – patologier i leveren og galdegangene.

Indikationer Ursolysin

Ursolizin kan ordineres til følgende terapeutiske formål:

• til blødgøring af radiologisk negative galdesten af kolesteroloprindelse, hvis størrelse ikke overstiger 1,5 cm (med en fungerende galdeblære);
• til behandling af inflammatoriske processer i maven forbundet med tilbageløb af galde i den;
• at eliminere symptomerne på primær biliær cirrose, hvis cirrose er i det kompenserede stadium.

[ 1 ], [ 2 ], [ 3 ]

Udgivelsesformular

Ursolizin produceres i form af kapsler til indvortes brug: blisterplader indeholder 10 kapsler, og en papæske indeholder to blisterplader.

Ursolizin fås i to doseringsmuligheder:

• Ursolizin 150 mg, som indeholder 150 mg af det aktive stof ursodeoxycholsyre;
• Ursolizin 300 mg, som indeholder 300 mg af det aktive stof ursodeoxycholsyre.

Kapslerne er tætte, hvide, med et hvidt pulveragtigt stof indeni.

[ 4 ], [ 5 ], [ 6 ]

Farmakodynamik

Det aktive stof i lægemidlet Ursolizin er en galdesyre, der normalt findes i menneskelige galdesekreter i form af små mængder cholsyre eller chenodeoxycholsyre.

Når Ursolizin-kapsler tages indvortes, reducerer lægemidlet kolesterolindholdet i galden, forhindrer dets absorption i tarmvæggene og reducerer frigivelsen af kolesterol i galdemiljøet.

Det er generelt accepteret, at galdesten opløses som følge af den spredte nedbrydning af kolesterol og dannelsen af flydende krystallinske strukturer.

Formentlig er Ursolizins effekt på lever- og kolestatiske patologier forbundet med den relative erstatning af lipofile, toksiske galdesyrer med en beskyttende, hydrofil, ikke-toksisk syre. Derudover forbedres levercellernes produktionskapacitet, og immunregulerende processer normaliseres.

[ 7 ], [ 8 ], [ 9 ]

Farmakokinetik

Efter intern brug absorberes Ursolizin godt i tarmhulen på grund af passiv og aktiv transport. Efter absorptionsprocesserne konjugeres det aktive stof Ursolizin i leveren med deltagelse af glycin og taurin, hvorefter det forlader kroppen som en del af galden.

Primær hepatisk passageclearance-rater kan være så høje som 60 %.

Under påvirkning af tarmmikroorganismer observeres ufuldstændig nedbrydning af det aktive stof Ursolizin med dannelse af 7-ketolithocholsyre og lithocholsyre. Sidstnævnte betragtes som giftig for leveren og fører til ændringer i leverparenkym hos gnavere. Hos mennesker absorberes dog en relativt lille mængde syre, som sulfateres af leveren og deaktiveres, og derefter forlader kroppen med galdesekreter og afføring.

Den biologiske halveringstid for det aktive stof Ursolizin kan variere fra 3,5 til 5,8 dage.

[ 10 ], [ 11 ], [ 12 ]

Dosering og indgivelse

Ursolizin ordineres kun af en læge. Til patienter, der vejer op til 47 kg, eller som har svært ved at synke indkapslede lægemidler, kan lægen ordinere andre lignende lægemidler i suspensionsform.

• Ved galdesten af kolesteroloprindelse ordineres 10 mg Ursolizin pr. kg patientens vægt. Kapslerne synkes hele dagligt om aftenen og regelmæssigt. Behandlingsvarigheden er normalt fra seks måneder til et år. Hvis der ikke er et positivt resultat efter 12 måneders behandling, seponeres Ursolizin. Behandlingens kvalitet bør kontrolleres hver sjette måned ved hjælp af ultralyd og radiografi. Samtidig vurderes sandsynligheden for forkalkning af sten. Hvis der opdages tegn på forkalkning, seponeres behandlingen.
• Ved betændelse i maven med refluks af galde ordineres 1 kapsel Ursolizin om aftenen i to uger. Behandlingsregimet kan ændres efter lægens skøn.
• Ved primær biliær cirrose bør den daglige dosis Ursolizin være 12-16 mg pr. kg af patientens vægt. I løbet af de første tre måneder af behandlingen tages Ursolizin tre gange dagligt. Når patientens tilstand forbedres, skiftes til den sædvanlige dosis - én gang dagligt om aftenen.

Kapslerne synkes hele med vand. Det anbefales at tage dem dagligt på samme tidspunkt.

Ved primær biliær cirrose kan de kliniske symptomer forværres i starten, såsom kløe. Hvis dette sker, fortsættes behandlingen, idet indtagelsen af Ursolizin begrænses til én gang dagligt. Når patientens tilstand er stabiliseret, øges mængden af lægemidlet gradvist (én kapsel tilsættes ugentligt, indtil den nødvendige dosis er nået).

[ 19 ], [ 20 ], [ 21 ]

Brug Ursolysin under graviditet

Der er i øjeblikket utilstrækkelig information om brugen af Ursolizin hos gravide patienter. På grund af dette er det at foretrække at undgå at bruge denne medicin under graviditet.

Det anbefales, at alle patienter i den fødedygtige alder begynder at tage prævention, før behandlingen påbegyndes, for at undgå negative konsekvenser i tilfælde af graviditet. Prævention bør være ikke-hormonel eller med et minimumsindhold af østrogener.

På grund af manglende information anbefales det ikke at tage Ursolizin under amning.

Kontraindikationer

Ursolizin er ikke ordineret:

• hvis du er tilbøjelig til en allergisk reaktion på lægemidlets ingredienser;
• i tilfælde af forværring af den inflammatoriske proces i galdesystemet;
• i tilfælde af obstruktion af galdegangene.

Du bør ikke vælge Ursolizin, hvis du har forkalkninger i galdeblæren, hvis du har nedsat kontraktil funktion af galdeblæren, eller hvis du har hyppig leverkolik.

[ 13 ], [ 14 ], [ 15 ]

Bivirkninger Ursolysin

Behandling med Ursolizin kan være ledsaget af visse bivirkninger:

• diarré, halvflydende afføring;
• smerter i maven eller i leverområdet;
• dannelse af forkalkninger;
• overgang af galdecirrose i leveren til et forbigående stadium af dekompensation;
• allergiske reaktioner i form af nældefeber.

[ 16 ], [ 17 ], [ 18 ]

Overdosis

Ved indtagelse af irrationelt store mængder Ursolizin kan der opstå diarré. Andre tegn på overdosis er usandsynlige, da absorptionen af Ursolizin falder med øget indtag i tarmen, og overskuddet af lægemidlet udskilles med afføringen.

Hvis der opstår diarré, gennemgås og justeres dosis af Ursolizin. Hvis diarréen fortsætter, seponeres Ursolizin.

Der anvendes ikke særlige foranstaltninger i tilfælde af overdosis. Det anbefales at overvåge stabiliteten af vand-elektrolytbalancen.

[ 22 ]

Interaktioner med andre lægemidler

Ursolizin bør ikke tages i kombination med lægemidler som cholestyramin, colestipol eller syreneutraliserende midler, der indeholder aluminiumsalte. Hvis kombinationen af disse lægemidler ikke kan undgås, bør der overholdes et interval på 120 minutter mellem deres administrationer.

Ursolizin er i stand til at accelerere absorptionen af cyclosporin, hvilket kræver yderligere overvågning af dets niveau i blodbanen med mulig dosisjustering.

Hos nogle patienter kan Ursolizin forringe absorptionen af ciprofloxacin.

Østrogenholdige lægemidler, såvel som medicin, der reducerer kolesterolniveauet i blodbanen (f.eks. Clofibrat), kan øge sandsynligheden for dannelse af galdesten og minimere virkningen af Ursolizin (hvis lægemidlet bruges til at opløse disse sten).

[ 23 ], [ 24 ]

Opbevaringsforhold

Ursolizin kan opbevares ved stuetemperatur – op til +25°C. Det er nødvendigt at sikre, at børn ikke har adgang til steder, hvor medicin opbevares.

[ 25 ]

Holdbarhed

Ursolizin er egnet til brug i tre år fra fremstillingsdatoen.