Nebival

Nebival er et lægemiddel med udtalt hypotensiv aktivitet.

Indikationer Nebiwala

Det bruges til behandling af personer med primær hypertension.

Derudover kan det anvendes i kombinationsbehandling hos ældre med hjertesvigt, når standardbehandlingsmetoder ikke giver det ønskede resultat.

[ 1 ], [ 2 ], [ 3 ], [ 4 ], [ 5 ], [ 6 ]

Udgivelsesformular

Lægemidlet frigives i tabletter, pakket i blisterpakninger med 10 stk. Der er 2 sådanne celler inde i æsken.

Farmakodynamik

Det aktive stof i Nebival er nebivolol (en kombination af 2 enantiomerer – L- og D-nebivolol). Lægemidlet har en hypotensiv effekt, der udvikles gennem 2 primære terapeutiske mekanismer – kompetitiv selektiv blokade af β1-adrenoreceptoraktivitet (elementet D-nebivolol), samt metabolisk forbindelse med L-arginin/NO (elementet L-nebivolol).

Efter brug af lægemidlet observeres et fald i hjertefrekvensen (uden hensyn til blodtryksniveau og træningsintensitet), et fald i blodtryk og systemisk modstand i perifere kar (dette sker på grund af et fald i tonen i glatte muskler inde i det vaskulære membranlag).

Brug af lægemidlet i kombination med andre lægemidler til behandling af hjertesvigt resulterer i øget forventet levetid og et reduceret behov for hospitalsindlæggelse på grund af hjerte-kar-sygdomme.

[ 7 ], [ 8 ], [ 9 ], [ 10 ], [ 11 ], [ 12 ], [ 13 ]

Farmakokinetik

Efter oral administration absorberes nebivolol godt i tyndtarmen. Lægemidlets intensitet og absorptionshastighed er ikke knyttet til fødeindtagelse.

Det aktive element i lægemidlet deltager i metaboliske processer i leveren og danner aktive metaboliske produkter. Halveringstiden for komponenten kan variere betydeligt hos forskellige patienter og variere fra 10 til 30-50 timer.

Cirka 40% af det aktive stof udskilles gennem nyrerne, og yderligere cirka 50% i afføringen.

[ 14 ], [ 15 ], [ 16 ], [ 17 ], [ 18 ], [ 19 ], [ 20 ], [ 21 ]

Dosering og indgivelse

Nebival bør tages oralt, uden hensyntagen til madindtagelse. Om nødvendigt er det tilladt at dele tabletten i to halvdele. Den daglige dosis af lægemidlet tages normalt som 1 dosis. For at opnå den maksimale medicinske effekt bør medicinen tages på samme tidspunkt af dagen. Behandlingsvarighed og dosisstørrelser vælges af den behandlende læge.

Personer med forhøjet blodtryk får normalt 1 tablet af lægemidlet dagligt. Hvis optimal kontrol af blodtryksværdierne ikke kan opnås efter 4 uger fra behandlingsstart, bør der desuden ordineres et antihypertensivt lægemiddel fra en anden kategori eller et diuretikum (f.eks. hydrochlorthiazid i en dosis på 12,5-25 mg dagligt).

Personer med hjertesvigt får ofte ordineret 12,5 mg af lægemidlet om dagen. Hvis lægemidlet tolereres godt, kan dosis øges med 2 ugers intervaller, indtil den daglige dosis er 10 mg af stoffet.

Før man begynder at bruge Nebival, bør personer, der tager anden medicin, allerede have valgt den optimale dosis af disse lægemidler (den sidste dosisjustering af sådanne lægemidler bør foretages tidligst 14 dage før man begynder at bruge nebivolol).

Højst 10 mg af lægemidlet er tilladt pr. dag.

Hvis det er nødvendigt at stoppe med at tage medicinen, anbefales det at reducere dosis gradvist (undtagen i situationer, hvor patientens tilstand forværres på grund af indtagelse af medicinen).

Personer med nyresygdomme må højst tage 5 mg af det terapeutiske lægemiddel om dagen.

[ 29 ]

Brug Nebiwala under graviditet

Da nebivolol kan påvirke fosterets udvikling negativt, er lægemidlet forbudt til brug under graviditet. Før behandlingen påbegyndes, bør kvinder i den reproduktive alder udelukke muligheden for graviditet.

Når du planlægger undfangelsen, bør du stoppe med at tage Nebival og vælge en analog, der vil være sikrere for fosteret.

Under amning er brugen af medicinen kun tilladt på betingelse af, at amningen ophører.

Kontraindikationer

Vigtigste kontraindikationer:

• anvendelse til personer med intolerance over for nebivololhydrochlorid;
• hypolaktasi (også hos personer med laktasemangel), galaktosæmi og glukose-galaktosemalabsorption i tarmen;
• alvorlige former for lever- og nyredysfunktion;
• akut stadium af hjertesvigt, såvel som hjertesvigt, mod hvilken der observeres episoder med dekompensation (i disse situationer er det nødvendigt at administrere lægemidler med en positiv inotrop effekt);
• nedsat blodtryk og kardiogent shock;
• svær bradykardi, SSSU, AV-blok af 2-3 grader;
• ubehandlet fæokromocytom, bronkial astma (også i anamnesen), metabolisk acidose og tendens til at udvikle bronkospasmer;
• alvorlige perifere kredsløbsforstyrrelser.

Nebivololhydrochlorid bør seponeres mindst 24 timer før planlagte kirurgiske indgreb, der kræver generel anæstesi.

Lægemidlet ordineres med forsigtighed ved moderate former for perifere kredsløbsforstyrrelser, AV-blok af første grad, diabetes mellitus, spontan angina pectoris, obstruktive former for kroniske lungesygdomme samt ved psoriasis (også i anamnesen).

Samtidig kræves forsigtighed ved brug af lægemidlet til personer med depression eller myasteni, såvel som til personer over 75 år.

Du bør afstå fra at betjene livstruende maskiner og fra at køre bil under behandling med Nebival.

[ 22 ], [ 23 ], [ 24 ], [ 25 ], [ 26 ], [ 27 ]

Bivirkninger Nebiwala

Efter brug af lægemidlet kan der opstå forskellige bivirkninger forårsaget af nebivololhydrochlorids aktivitet:

• forstyrrelser i det kardiovaskulære systems og kredsløbssystemets funktion: forstyrrelser i hjerterytmen, et kraftigt fald i blodtrykket, forværring af tilstanden hos personer med nedsat perifer cirkulation, akut hjertesvigt samt AV-blok, smerter i hjertet og perifer hævelse;
• problemer med nervesystemets funktion: hovedpine, synkope, øget træthed, paræstesi, svimmelhed, mareridt, depression og også nedsat synsstyrke. Samtidig observeredes forekomsten af hallucinationer, psykiske lidelser og Raynauds sygdom sporadisk;
• fordøjelsesforstyrrelser: kvalme, afføring, oppustethed og symptomer på dyspepsi;
• tegn på allergi: kløe, erytem, angioødem, bronkospasmer, urticaria, anafylaksi og forværring af eksisterende psoriasis;
• Andre: cyanose i ekstremiteterne, impotens og tør keratokonjunktivitis.

[ 28 ]

Overdosis

Brug af lægemidlet i for store doser kan forårsage bradykardi eller bronkiale spasmer, samt et fald i blodtrykket og udvikling af akut hjertesvigt eller kollaps.

Ved forgiftning med en stor dosis lægemidler er det nødvendigt at udføre maveskylning og give offeret enterosorbenter. Derudover kan afføringsmidler ordineres for at reducere absorptionen af nebivolol. I tilfælde af overdosis er det nødvendigt at overvåge EKG-værdier, blodtryksniveauer, blodglukoseniveauer og overvåge patientens generelle tilstand.

Ved alvorlige former for forgiftning udføres intensive terapiprocedurer.

Hvis der udvikles bradykardi, bør patienten gives atropin.

Hvis der observeres et signifikant fald i blodtrykket, bør patienten gives plasmaerstatninger for at øge det samlede cirkulerende blodvolumen, samt katekolaminer.

Når man blokerer aktiviteten af β-adrenerge receptorer, er det nødvendigt at anvende isoprenalinhydrochlorid eller dobutamin i udvalgte doser.

Hvis ovenstående foranstaltninger ikke er effektive, bør patienten gives glukagon i en dosis på 50-100 mcg/kg.

I svære tilfælde kan kunstig ventilation og brug af pacemaker være nødvendig.

[ 30 ], [ 31 ]

Interaktioner med andre lægemidler

Lægemidlet bør ikke kombineres med sultoprid eller floctafenin.

Det er forbudt at kombinere Nebival med antiarytmika fra kategori 1, calciumantagonister (f.eks. dihydropyridin eller verapamil) samt med antihypertensive lægemidler med central effekt. Dette skyldes en øget sandsynlighed for AV-blok eller akut hjertesvigt.

Lægemidlet bør anvendes med forsigtighed i kombination med amiodaron og halogenerede, flygtige smertestillende midler.

Nebivolol kan maskere tegn på hypoglykæmi, hvorfor det bør anvendes med forsigtighed i kombination med insulin og orale antidiabetika.

Amifostin og baclofen sammen med antidepressiva og antipsykotika forstærker, når de anvendes i kombination med lægemidlet, dets antihypertensive effekt.

Når det kombineres med sympatomimetika, svækkes lægemidlets medicinske virkning.

Stoffer, der hæmmer aktiviteten af CYP2 D6-enzymet (herunder kinidin med paroxetin, thioridazin og dextromethorphan med fluoxetin), øger niveauet af uomdannet nebivolol i plasma.

[ 32 ], [ 33 ], [ 34 ], [ 35 ]

Opbevaringsforhold

Nebival må opbevares ved temperaturer, der ikke overstiger 30 °C.

[ 36 ], [ 37 ], [ 38 ]

Holdbarhed

Nebival kan anvendes inden for 24 måneder fra lægemidlets udgivelsesdato.

[ 39 ], [ 40 ], [ 41 ], [ 42 ]

Brug hos børn

Nebival er forbudt til brug i pædiatri.

Analoger

Analoger af lægemidlet er medicinerne Nebilet og Nebivolol.

[ 43 ], [ 44 ], [ 45 ], [ 46 ], [ 47 ], [ 48 ], [ 49 ], [ 50 ]

Anmeldelser

Nebival modtager generelt positive anmeldelser fra både patienter og læger. Ved konstant brug af lægemidlet som ordineret af en læge, viser det høj effektivitet ved iskæmi eller forhøjet blodtryk.

Det skal tages i betragtning, at lægemidlet skal anvendes med ekstrem forsigtighed - uden at tillade manglende overholdelse af den foreskrevne behandling, da dette kan svække dets terapeutiske effektivitet. Samtidig skal det huskes, at forgiftning med lægemidlet kan føre til meget alvorlige konsekvenser, helt op til patientens død. På grund af dette er det yderst vigtigt at følge de instruktioner, som specialisten har ordineret, i alt.

Samtidig skal det bemærkes, at kombinationsbehandling ofte anvendes (især hos ældre) med flere forskellige lægemidler. I disse tilfælde bør patientens velbefindende overvåges nøje for at forhindre negative konsekvenser forbundet med interaktionen mellem disse lægemidler.

En anden fordel ved medicinen er dens forholdsvis rimelige pris.