Nebivolol

Nebivolol er et racemat, der indeholder to enantiomerer, D- og L-nebivolol.

[ 1 ], [ 2 ], [ 3 ], [ 4 ]

Indikationer Nebivolol

Det bruges til behandling af følgende lidelser:

• stigning i blodtryksværdier;
• hjertesvigt;
• IHD (for at forhindre udviklingen af sygdommen).

[ 5 ], [ 6 ]

Udgivelsesformular

Stoffet frigives i tabletter, pakket i blisterpakninger med 30 stk.

[ 7 ], [ 8 ], [ 9 ], [ 10 ]

Farmakodynamik

En enkelt dosis af lægemidlet sænker blodtrykket og reducerer hjertefrekvensen (både under belastning og i hvile). En enkelt dosis resulterer også i en antianginøs effekt hos personer med koronar hjertesygdom, øger uddrivningsfraktionen, sænker slutværdierne for venstre ventrikels diastoliske tryk og reducerer den samlede perifere vaskulære modstand og fyldningstryk.

En stabil antihypertensive effekt indtræffer efter 1-2 ugers kontinuerlig brug af lægemidlet (men nogle gange kan det tage 1 måned). En stabil terapeutisk effekt observeres efter 1-2 måneder.

Lægemidlets antiarytmiske effekt udvikles ved at undertrykke patologisk hjerteautomatisme og hæmme AV-ledning. Den antihypertensive effekt opnås ved at reducere aktiviteten af RAS.

[ 11 ], [ 12 ]

Farmakokinetik

Begge enantiomerer af lægemidlet absorberes med høj hastighed i mave-tarmkanalen; mad påvirker dog ikke absorptionsgraden.

Personer med hurtigt stofskifte har en gennemsnitlig biotilgængelighed af lægemidlet på 12%, og personer med langsomt stofskifte har næsten fuldstændig biotilgængelighed. På grund af dette er det nødvendigt at ordinere portionsstørrelser individuelt under hensyntagen til stofskiftets intensitet. I blodplasmaet syntetiseres stoffet hovedsageligt med albumin.

Udskillelse af stoffet sker gennem nyrerne (38%) og tarmene (48%).

[ 13 ], [ 14 ], [ 15 ], [ 16 ], [ 17 ], [ 18 ]

Dosering og indgivelse

Voksne bør tage 2,5-5 mg af lægemidlet oralt om dagen (dette bør gøres i første halvdel af dagen). Om nødvendigt kan dosis øges til 10 mg af lægemidlet. En stabil medicinsk effekt kan opnås efter 7-14 dages kontinuerlig brug af lægemidlet (nogle gange tager dette 1 måned).

Ældre voksne skal tage en startdosis på 2,5 mg om dagen. Den maksimalt tilladte dosis for dem er 5 mg.

[ 24 ], [ 25 ]

Brug Nebivolol under graviditet

Nebivolol er forbudt til brug hos gravide kvinder, fordi stoffer, der blokerer aktiviteten af β-adrenerge receptorer, svækker blodcirkulationen i moderkagen og kan føre til fosterets væksthæmning og intrauterine udviklingsforstyrrelser. Kvinder, der har brugt lægemidlet under graviditet, bør overvåge den nyfødtes tilstand (hypoglykæmi med bradykardi kan udvikles, især i de første 3 dage efter fødslen).

Under amning kan lægemidlet kun anvendes på betingelse af, at amning ophører under behandlingen.

Kontraindikationer

Vigtigste kontraindikationer:

• tilstedeværelsen af overfølsomhed over for nebivolol;
• tilstand af depression;
• alvorlige udslettende patologier i det perifere vaskulære område (intermitterende claudicatio eller Raynauds sygdom);
• historie med bronkospasmer eller bronkial astma;
• kardiogent shock;
• myasteni;
• alvorlige forstyrrelser i leverfunktionen;
• metabolisk acidose;
• fæokromocytom;
• bradykardi (puls under 60 slag/minut);
• AV-blok af 2. eller 3. grad (i mangel af pacemaker);
• SSSU (også sinoatriel blokade);
• et markant fald i blodtrykket (systolisk blodtryk er mindre end 90 mm Hg);
• CHF i dekompensationsfasen eller akut hjertesvigt.

[ 19 ], [ 20 ], [ 21 ], [ 22 ]

Bivirkninger Nebivolol

Indtagelse af medicinen kan forårsage en række bivirkninger:

• hos personer med hjertesvigt: oftest forekommer bradykardi med svimmelhed, samt hævelse af benene, ortostatisk kollaps, blokade af første grad og forstærkning af sygdomssymptomer;
• læsioner, der påvirker reproduktionsorganerne: impotens udvikler sig lejlighedsvis;
• lidelser i epidermis: undertiden forekommer kløe og erytematøse udslæt. Tegn på intolerance optræder sporadisk, og manifestationerne af psoriasis forstærkes;
• lidelser forbundet med mave-tarmkanalen: forstoppelse, kvalme eller diarré observeres ofte. Dyspeptisk syndrom kan undertiden forekomme;
• problemer med åndedrætsorganernes funktion: ofte dyspnø opstår; nogle gange udvikles bronkiale spasmer;
• Læsioner i det kardiovaskulære system: undertiden forstærkes claudicatio intermittens, der udvikles kardialgi, bradykardi, hjerterytmeforstyrrelser og hjertesvigt. Derudover falder blodtryksværdierne, eller aktiviteten af AV-ledning/blokade aftager;
• problemer med synsfunktionen: synsforstyrrelser kan observeres;
• Forstyrrelser i centralnervesystemet eller det perifere nervesystem: en følelse af døsighed eller træthed, mareridt, paræstesi, hovedpine, søvnløshed og svimmelhed kan forekomme, samt udvikling af depression og svækkelse af koncentrationen.

[ 23 ]

Overdosis

Forgiftning med lægemidlet kan fremkalde forekomsten af sådanne manifestationer som bronkiale spasmer, akut hjertesvigt, bradykardi og nedsat blodtryk.

For at eliminere lidelserne vaskes patientens mave, og aktivt kul med afføringsmidler gives. Hvis der er et sådant behov, udføres intensiv behandling på hospitalet.

[ 26 ], [ 27 ], [ 28 ]

Interaktioner med andre lægemidler

Når Nebivolol anvendes i kombination med insulin eller antidiabetika, kan symptomer på hypoglykæmi (takykardi) maskeres.

Kombinationen af lægemidlet med SSRI'er kan føre til en stigning i plasmaniveauerne af nebivolol, samt en afmatning af metaboliske processer, hvilket øger sandsynligheden for bradykardi.

Kombination med cimetidin øger plasmaniveauerne af lægemidlet.

Brug sammen med phenothiazinderivater, tricykliske antistoffer og barbiturater forstærker lægemidlets hypotensive egenskaber.

Samtidig brug med anæstetika øger sandsynligheden for et fald i blodtrykket og hæmmer refleks takykardiprocesser.

Kombination med sympatomimetika undertrykker lægemidlets medicinske aktivitet.

Kombination med lægemidler, der blokerer langsomme Ca-kanaler, antihypertensive lægemidler eller nitroglycerin fører til et signifikant fald i blodtrykket.

Brug af medicinen sammen med verapamil kan føre til hjertestop.

Samtidig administration med klasse 1-antiarytmika kan forstærke den negative inotrope effekt og også undertrykke AV-ledningsprocesser.

[ 29 ], [ 30 ], [ 31 ], [ 32 ]

Opbevaringsforhold

Nebivolol bør opbevares ved temperaturer, der ikke overstiger 25 °C.

[ 33 ], [ 34 ]

Holdbarhed

Nebivolol kan anvendes inden for 36 måneder fra lægemidlets fremstillingsdato.

Ansøgning til børn

Det terapeutiske middel anvendes ikke til børn (under 18 år).

[ 35 ], [ 36 ]

Analoger

Analoger af lægemidlet er Binelol, Nebilet og Nebivator med Nevotens.

[ 37 ], [ 38 ]

Anmeldelser

Nebivolol får fremragende anmeldelser fra de fleste mennesker med hensyn til dets terapeutiske effektivitet (mange siger, at den er meget høj). Der er dog også et stort antal negative tegn, der optræder ret ofte.