Cefantral

Cefantral er et systemisk antimikrobielt lægemiddel fra kategorien af 3. generations cefalosporiner. Det tilhører også gruppen af andre β-laktamantibiotika.

[ 1 ]

Indikationer Cefantral

Det bruges til at eliminere infektiøse læsioner forårsaget af virkningen af mikrober, der er følsomme over for lægemidlet:

• ØNH-systemet (mellemørebetændelse, såvel som betændelse i mandlen);
• læsioner, der påvirker luftvejene (lungebetændelse, bronkitis, absces og pleuritis);
• infektioner i det urogenitale system;
• blodforgiftning, såvel som bakteriæmi;
• infektioner lokaliseret i den intra-abdominale region (dette inkluderer også peritonitis);
• læsioner i blødt væv med hud;
• lidelser, der påvirker led med knogler;
• meningitis (undtagen listerioseformen) samt andre infektioner i centralnervesystemet.

For at forhindre forekomst af infektioner efter kirurgiske indgreb i fordøjelsessystemet, samt efter obstetrisk-gynækologiske eller urologiske operationer.

Udgivelsesformular

Produktet frigives i form af et lyofilisat, der anvendes til fremstilling af medicinske opløsninger. Æsken indeholder 1 flaske pulver.

Farmakodynamik

Elementet cefotaxim er et semisyntetisk antibiotikum fra 3. generation af cefalosporiner. Det anvendes parenteralt. Det har en bakteriedræbende virkning og et bredt spektrum af medicinsk aktivitet.

Følgende er følsomme over for lægemidlet:

• streptokokker (undtagen kategori D), herunder pneumokokker;
• Staphylococcus aureus, såvel som stammer, der producerer og ikke producerer penicillinase;
• høbacillus og svampebacillus;
• gonokokker (stammer, der producerer og ikke producerer penicillinase), meningokokker og andre typer af Neisseria;
• E. coli;
• Klebsiella (dette inkluderer også Friedlanders bacillus);
• Enterobacter (visse stammer er resistente) og Serratia;
• Proteus (indolpositive og også indolnegative typer);
• salmonella, citrobacter, shigella, providencia, yersinia;
• influenza bacillus og Haemophilus parainfluenzae (stammer, der producerer/ikke producerer penicillinase, og som også er resistente over for ampicillin), samt Bordet-Gengou-bakterien;
• Moraxella, hydrofile Aeromonas, Veillonella, Clostridium perfringens;
• eubakterier, propionsyrebakterier, fusobakterier, bacteroides og også Morganella.

Følgende har variabel følsomhed over for lægemidlet: Pseudomonas aeruginosa, Acinetobacter, Helicobacter pylori, Bacteroides fragilis og Clostridium difficile.

Resistens over for Cefantral er påvist af methicillinresistente stafylokokker, såvel som kategori D streptokokker og Listeria.

Farmakokinetik

Absorption.

Efter 5 minutter fra en enkelt injektion af 1 g af lægemidlet når serumniveauet af stoffet 100 mcg/ml. Topværdier for lægemidlet i blodet observeres efter en halv time og er lig med 24 mcg/ml. Bakteriedræbende indikatorer i blodet opretholdes i yderligere 12 timer.

Fordelingsværdier.

Proteinsyntesen i blodplasmaet er cirka 25-40% (gennemsnit). Cefotaxim trænger hurtigt ind i vævet med biologiske væsker. Effektive lægemiddelkoncentrationer observeres i synovium, peritonealvæske og pleuravæske. Lægemidlet passerer gennem BBB. Under metabolismen dannes et aktivt nedbrydningsprodukt.

Udskillelse.

Omkring 60-70% af den administrerede dosis udskilles uomdannet i urinen, og resten udskilles som metaboliske produkter. En del af lægemidlet udskilles i galden.

Halveringstiden er 1 time efter intravenøs injektion og 1-1,5 timer efter intramuskulær injektion.

Hos ældre mennesker, og også i tilfælde af nyresvigt, forlænges lægemidlets halveringstid cirka dobbelt.

Hos nyfødte når lægemidlets halveringstid 0,75-1,5 timer, og hos for tidligt fødte babyer - cirka 1,4-6,4 timer.

Dosering og indgivelse

Medicinen anvendes til intramuskulære og intravenøse (drop- eller jet-) injektioner.

Før brug af medicinen skal der udføres en hudtest for at bestemme følsomheden over for antibiotikumet med lidokain. Hvis lidokain anvendes til intramuskulære injektioner som opløsningsmiddel, er det nødvendigt at tage hensyn til data om sikkerheden ved dette stof.

Til jetinjektioner skal 1 g lyofilisat fortyndes i injektionsvand (8 ml). Administrationshastigheden skal være lav – proceduren varer 3-5 minutter.

Til intravenøs infusion skal der bruges 50 ml natriumklorid (0,9%) eller glukose (5%) opløsning til at fortynde 1 g lyofilisat. Denne infusion varer 50-60 minutter.

Hvis der udføres intramuskulær administration, fortyndes 1 g af lægemidlet i sterilt injektionsvand (4 ml) eller i en lidokainopløsning (1%). Injektionen foretages dybt i ballemusklen.

Varigheden af det terapeutiske forløb vælges individuelt af den behandlende læge.

Børn, der vejer mere end 50 kg, såvel som voksne, skal bruge lægemidlet i en dosis på 1 g med intervaller på 12 timer. Ved alvorlige sygdomme administreres Cefantral i en portion på 1 g 3-4 gange dagligt.

Patienter må højst administrere 12 g opløsning om dagen.

Hyppighed af lægemiddeladministration og portionsstørrelser:

• behandling af ukomplicerede infektioner samt læsioner i urinvejene - intravenøs eller intramuskulær administration af 1 g af lægemidlet med intervaller på 12 timer;
• behandling af det akutte stadium af ukompliceret gonoré - anvendelse i en dosis på 1 g, administreret en gang dagligt intravenøst eller intramuskulært;
• eliminering af moderate infektioner – brug af en opløsning i en dosis på 1-2 g, med intervaller på 12 timer;
• terapi for alvorlige former for infektionssygdomme (såsom meningitis) – administration af lægemidlet i doser på 2 g med intervaller på 6-8 timer.

Til et barn, der vejer mindre end 50 kg, bør lægemidlet ordineres i en dosis på 50-100 mg/kg/dag. Denne dosis bør opdeles i 3-4 intravenøse eller intramuskulære administrationsprocedurer. Hvis patienten har en alvorlig form af lidelsen (f.eks. meningitis), er det tilladt at øge den daglige dosis til 100-200 mg/kg, med intravenøs eller intramuskulær administration 4-6 gange.

For tidligt fødte spædbørn og spædbørn under 7 dage bør gives 50 mg/kg af lægemidlet dagligt. Denne portion deles i 2 lige store dele og administreres intravenøst.

Spædbørn fra 8 dage til 1 måned bør gives 50-100 mg/kg af lægemidlet dagligt. Dosis opdeles i 3 lige store portioner og administreres som en intravenøs injektion.

For at forhindre infektioner som følge af kirurgisk indgreb er det nødvendigt at give patienten en enkelt injektion på 1 g af lægemidlet før indgivelse af anæstesi. Om nødvendigt bør denne procedure gentages efter 6-12 timer.

Hvis en person har problemer med nyrefunktionen, bør dosis af Cefantral reduceres. Ved CC-værdier på op til 10 ml/minut bør den daglige dosis af lægemidlet halveres.

Brug Cefantral under graviditet

Brug af Cefantral under graviditet er forbudt.

Under behandlingen bør amning ophøre.

Kontraindikationer

Blandt kontraindikationerne:

• overfølsomhed over for cephalosporin-antibiotika og andre β-lactam-antibiotika, samt intolerance over for lidokain (ved intramuskulær administration);
• tilstedeværelsen af blødning;
• en historie med enterokolitis (især ulcerøs colitis, som er uspecifik);
• AV-blokeringer indtil pulsindikatoren er blevet bestemt;
• alvorlig hjertesvigt.

Det er forbudt at administrere medicinen intramuskulært til børn under 2,5 år.

Bivirkninger Cefantral

Brugen af opløsningen kan forårsage følgende bivirkninger:

• Fordøjelsesforstyrrelser: forekomst af oppustethed, opkastning, mavesmerter, kvalme og diarré, samt udvikling af dysbiose. Glossitis eller stomatitis observeres lejlighedsvis, såvel som pseudomembranøs colitis;
• Allergisymptomer: kløe, udslæt, bronkiale spasmer, hyperæmi, urticaria, erythema multiforme, TEN og Stevens-Johnsons syndrom. Derudover udvikling af Quinckes ødem, feber og anafylaktiske manifestationer. Anafylaksi ses lejlighedsvis;
• skade på lever- og galdevejssystemet: udvikling af funktionelle leverlidelser, hepatitis, gulsot, akut stadium af leversvigt og desuden kolestase;
• Biokemiske data: forhøjede levertransaminase-, alkalisk fosfatase-, LDH- og bilirubinniveauer samt kreatinin- og urinnitrogenniveauer. Samtidig kan en positiv Coombs-test observeres;
• perifere blodgennemstrømningslæsioner: udvikling af neutro-, trombocyt- og granulocytopeni, samt forbigående leukopeni, anisocytose med agranulocytose, hypokoagulation, hæmolytisk anæmi og eosinofili med hypoprothrombinæmi;
• forstyrrelser i nervesystemets funktion: svimmelhed, en følelse af svaghed eller alvorlig træthed, samt kramper og hovedpine. Behandlingsbar encefalopati kan også udvikle sig;
• manifestationer i injektionsområdet: udseendet af et infiltrat og smerter på injektionsstedet, smerter, der spreder sig langs venen, samt flebitis og vævsinflammation;
• symptomer forårsaget af biologiske påvirkninger: superinfektion kan forekomme (herunder vaginitis med candidiasis);
• Andre: forekomsten af blødninger eller blødninger, udviklingen af en hæmolytisk form for anæmi af autoimmun natur eller tubulointerstitiel nefritis, samt arytmi (hvis der udføres en hurtig jetinjektion).

Under behandling af infektioner forårsaget af spirokæter kan der forekomme komplikationer (såsom Jarisch-Herxheimer-reaktionen). Dette kan resultere i kulderystelser, feber, ledsmerter og hovedpine.

[ 2 ]

Overdosis

Tegn på forgiftning omfatter: leukopeni eller trombocytopeni, feber, akut hæmolytisk anæmi, symptomer på hud, mave-tarmkanal og lever, stomatitis, dyspnø, anoreksi, og derudover nyresvigt, midlertidigt høretab, encefalopati (især hos personer med nyresvigt) og tab af rumlig orientering.

Lægemidlet har ingen specifik modgift. Plasmaværdierne af cefotaxim kan reduceres ved peritonealdialyse eller hæmodialyse. Om nødvendigt bør symptomatiske procedurer udføres.

Hvis offeret udvikler anafylaksi, skal der straks træffes foranstaltninger. Når de første symptomer på intolerancereaktion (såsom urticaria, udslæt, kvalme, bevidsthedstab og hovedpine) opstår, er det nødvendigt at stoppe administrationen af lægemidlet. I tilfælde af alvorlige tegn på overfølsomhed eller anafylaktiske manifestationer er det nødvendigt at træffe passende foranstaltninger (administrere GCS eller adrenalin til patienten). Hvis andre kliniske tilstande udvikler sig, kan det være nødvendigt at anvende yderligere metoder, såsom brug af receptorantagonister og kunstigt åndedræt. I tilfælde af vaskulær insufficiens er genoplivningsprocedurer påkrævet.

Interaktioner med andre lægemidler

Kombination med nefrotoksiske midler (f.eks. aminoglykosider) samt potente diuretika (såsom furosemid eller ethacrynsyre), polymyxin og colistin øger risikoen for nyresvigt.

Under behandling med cefotaxim kan effektiviteten af oral prævention være nedsat, hvorfor yderligere prævention skal anvendes under behandlingen.

Det er forbudt at kombinere lægemidlet med bakteriostatiske antibiotika (f.eks. erythromycin, tetracykliner og også chloramphenicol), da dette kan forårsage en antagonistisk effekt.

Det er forbudt at blande cefotaxim- og aminoglykosidopløsninger i den samme sprøjte – de skal administreres separat.

Kombineret brug med nifedipin øger cefotaxims biotilgængelighed med 70%.

Probenecid blokerer den tubulære udskillelse af cefotaxim og forlænger dets halveringstid.

Det er forbudt at kombinere Cefantral med lidokain:

• til intravenøse injektioner;
• hos spædbørn under 2,5 år;
• personer med en historie med intolerance over for lidokain;
• personer med hjerteblokering.

[ 3 ]

Opbevaringsforhold

Cefantral skal opbevares utilgængeligt for små børn. Temperaturindikatorerne bør ikke overstige 25 °C.

Efter tilberedning af lægemiddelopløsningen til intramuskulær injektion kan lægemidlet opbevares i yderligere 12 timer ved temperaturer, der ikke overstiger 25 °C, og i maksimalt 7 dage i originalemballagen – ved temperaturer mellem 2-8 °C (køleskab).

Den tilberedte opløsning til intravenøse injektioner kan opbevares i højst 24 timer ved en temperatur på højst 25 °C og i højst 5 dage ved en temperatur på 2-8 °C.

[ 4 ]

Holdbarhed

Cefantral kan anvendes i 3 år fra lægemidlets fremstillingsdato.