Tefor

Tefor er et hypoglykæmisk lægemiddel til oral brug.

Metformin er et oralt administreret hypoglykæmisk middel, der tilhører biguanid-undergruppen, som har antihyperglykæmisk aktivitet. [ 1 ]

Metforminhydrochlorid hjælper med at stimulere insulinsekretionsprocesser og fører ikke til udvikling af hypoglykæmi. Det aktive element har en positiv effekt på lipidmetabolismen – reducerer LDL-kolesterol, total kolesterol og triglycerider. [ 2 ]

Indikationer Tefor

Det anvendes til behandling af type 2-diabetes mellitus (ikke-insulinkrævende form) i tilfælde af manglende effekt af diætbehandling (især hos overvægtige personer).

I kombination med insulin ordineres det i tilfælde af type 1- diabetes mellitus, især ved svær fedme ledsaget af sekundær insulinresistens.

Udgivelsesformular

Det medicinske element frigives i form af tabletter - 10 stykker pr. blisterpakning; der er 3 sådanne pakker inde i pakken.

Farmakodynamik

Den hypoglykæmiske effekt i tilfælde af brug af metformin realiseres på 3 måder:

• hæmning af intrahepatiske glukosebindingsprocesser – ved at bremse glukoneogenesen med glykogenolyse;
• øget cellulær følsomhed over for insulin med øget perifer penetration og udnyttelse af glukose af muskler;
• stimulering af intracellulær kollagenbinding og øget glukosetransport ind i cellemembranregionen.

Farmakokinetik

Absorption.

Metformin absorberes i tyndtarmen og tolvfingertarmen. Stoffet når plasma Cmax og maksimal antidiabetisk effekt efter 2-4 timer fra administrationstidspunktet. Biotilgængeligheden er 50-60%.

Distributionsprocesser.

Små mængder metforminhydrochlorid syntetiseres med protein. Noget af stoffet omdannes også til røde blodlegemer.

Tilbagetrækning.

Halveringstiden for metformin er 9-12 timer. Det udskilles uændret i urinen.

Dosering og indgivelse

Doseringsstørrelsen af medicinen vælges individuelt under hensyntagen til blodsukkerniveauet.

Den indledende dosis er 0,5-1 g pr. dag. Efter 10-15 dage kan portionen gradvist øges (under hensyntagen til glykæmiske indikatorer). Størrelsen af standard vedligeholdelsesportionen er 1,5-2 g pr. dag. Den maksimalt tilladte daglige dosis er 3 g.

For at lindre negative symptomer forbundet med mave-tarmkanalen bør den daglige dosis opdeles i 2-3 doser. Tabletterne tages sammen med eller efter mad; det er ikke nødvendigt at tygge dem.

Kursets varighed vælges under hensyntagen til patologiens sværhedsgrad.

• Ansøgning til børn

Tefor er ikke indiceret til pædiatri.

Brug Tefor under graviditet

Der findes ingen epidemiologisk information om brugen af Tefor under graviditet, hvorfor det ikke ordineres i denne periode. Hos gravide kvinder reguleres blodsukkerniveauet ved hjælp af insulin - for at reducere sandsynligheden for medfødte misdannelser forbundet med ukontrolleret glykæmi.

Der er ingen kliniske data om, hvorvidt metforminhydrochlorid udskilles i modermælk, hvorfor det ikke ordineres under amning.

Kontraindikationer

Vigtigste kontraindikationer:

• alvorlig intolerance over for den aktive komponent eller andre elementer i lægemidlet;
• komatøs tilstand, diabetisk ketoacidose og diabetisk koma;
• nyresvigt eller svækket nyrefunktion (kreatininclearance <60 ml pr. minut);
• akutte stadier af tilstande, der kan påvirke nyrefunktionen: dehydrering, alvorlig infektion, intravaskulær administration af jodkontrastmidler og kredsløbschock;
• alkoholisme;
• aktive eller kroniske former for tilstande, der kan fremkalde hypoxi: respirations- eller hjertesvigt, kredsløbschok eller nyligt myokardieinfarkt;
• leukæmi;
• leversvigt;
• aktiv form for alkoholforgiftning;
• hypovitaminose type B1;
• alvorlige skader eller operationer (som kræver insulinbehandling);
• mælkesyreacidose (også til stede i anamnesen);
• brug i en periode på mindst 2 dage før eller efter røntgenbilleder eller radioisotopprocedurer med brug af et jodkontrastmiddel;
• en kaloriefattig diæt (mindre end 1000 kalorier om dagen).

Det er forbudt at ordinere det til personer over 60 år, der udfører tungt fysisk arbejde - på grund af den høje sandsynlighed for at udvikle laktat-type acidose.

Bivirkninger Tefor

Bivirkninger omfatter:

• Fordøjelsesdysfunktion: opkastning, oppustethed, metallisk smag, smagsændringer, kvalme, mavesmerter, diarré og appetitløshed observeres primært. Ofte udvikler sådanne tegn sig i den indledende fase af behandlingen og forsvinder af sig selv, efterhånden som den fortsætter. Vægttab observeres lejlighedsvis. For at lindre negative symptomer bør lægemidlet tages sammen med mad eller umiddelbart efter det, 2-3 gange dagligt. En gradvis stigning i dosis bidrager også til at forbedre lægemidlets tolerabilitet. Hvis tegn på dyspepsi er konstant til stede, bør behandlingen seponeres;
• forstyrrelser i nervesystemet: smagsforstyrrelser observeres ofte. Angst, træthed, hovedpine og svaghed forekommer lejlighedsvis;
• epidermale læsioner: kløe, urticaria, rødme og udslæt forekommer sporadisk;
• problemer med metaboliske processer: mælkesyreacidose udvikler sig lejlighedsvis. Det er muligt, at absorptionen af folsyre og cyanocobalamin kan svækkes, ligesom deres serumværdier kan falde, med efterfølgende udvikling af megaloblastisk anæmi (ved langvarig brug af lægemidlet);
• Lidelser forbundet med lever og galdeveje: individuelle tilfælde med ændringer i funktionelle værdier under leverprøver eller udvikling af hepatitis er observeret. Leverfunktionen genoprettes efter seponering af metformin.

Overdosis

Hypoglykæmi observeres ikke ved administration af doser op til 85 g, men ved sådanne doser kan forekomsten af laktatacidose observeres. Risikofaktorer sammen med store doser af Tefor øger sandsynligheden for ovennævnte lidelse.

Tidlige tegn på lidelsen omfatter opkastning, mavesmerter, diarré, kvalme, feber og muskelsmerter; svimmelhed, åndedrætsbesvær og bevidsthedstab kan forekomme, samt udvikling af en komatøs tilstand.

Hvis der udvikles symptomer på laktatacidose, bør behandlingen seponeres, og patienten skal straks indlægges på hospitalet, hvorefter diagnosen kan bekræftes ved at bestemme laktatniveauet. Der udføres infusionsprocedurer, såvel som (i alvorlige tilfælde) hæmodialyse. Derudover iværksættes symptomatiske handlinger.

Interaktioner med andre lægemidler

Lægemidlet bør ikke anvendes sammen med alkoholholdige drikkevarer, da akut alkoholforgiftning øger sandsynligheden for at udvikle mælkesyreose, især i tilfælde af vægttab, sult eller leversvigt.

Det er forbudt at bruge det sammen med jodkontrastmidler, da deres intravenøse administration i radiologi kan fremkalde nyresvigt, hvilket kan føre til ophobning af metforminhydrochlorid og udvikling af laktatacidose. Det er nødvendigt at seponere lægemidlet før proceduren og ikke bruge det i mindst 48 timer efter undersøgelsens afslutning.

Topiske og generelle GCS, thiazider sammen med andre diuretika, gestagener, østrogener og andre stoffer med hormonel effekt, β-agonister, phenothiaziner og midler, der blokerer virkningen af Ca-kanaler, udviser en hyperglykæmisk effekt. Derfor er det nødvendigt konstant at overvåge blodsukkerværdierne, når de kombineres med disse lægemidler, især i begyndelsen af behandlingen. Om nødvendigt kan antidiabetisk behandling vælges i brugsperioden for disse lægemidler og efter deres afslutning.

Lægemidlet udviser synergistisk aktivitet, når det anvendes sammen med insulin, sulfonylurinstofderivater og acarbose.

Lægemidlets biotilgængelighed øges, når det administreres sammen med famotidin, amilorid, morfin, samt cimetidin, digoxin, triamteren og kinidin. Derudover indeholder listen stoffer, der blokerer virkningen af Ca-kanaler, trimethoprim med procainamid og ranitidin.

Når det kombineres med furosemid, stiger serumværdierne af Tefor, og halveringstiden og indikatorerne for furosemid falder.

Brug sammen med probenecid, rifampicin, clofibrat, salicylater, propranolol og sulfonamider kræver en reduktion af lægemidlets dosis.

Medicin, der kan fremkalde hyperglykæmi (diuretika, skjoldbruskkirtelhormoner, glukokortikosteroider, methionin, sympatomimetika og isoniazid), kan svække Tefors virkning.

Reserpin med clonidin og guanethidin, samt midler, der blokerer aktiviteten af ß-adrenerge receptorer (taenolol med propranolol), kan, når de tages i lang tid, fremkalde alvorlig hypoglykæmi.

Brugen af metformin øger udskillelsen af coumarinderivater, hvorfor blodets koagulationsfunktion bør overvåges hos personer, der bruger denne kombination.

ACE-hæmmere kan fremkalde hypoglykæmi, hvorfor det kan være nødvendigt at justere antidiabetisk behandling, når man bruger lægemidler sammen med dem.

Salicylater med MAO-hæmmere, sulfonamider og andre lægemidler med hypoglykæmisk effekt ændrer virkningen af metforminhydrochlorid.

Symptomer på hypoglykæmi (såsom tremor) kan maskeres af β-adrenerge blokkere.

Kationiske stoffer (herunder morfin, trimethoprim og ranitidin med amilorid, vancomycin og procainamid med digoxin, samt kinidin og cimetidin) og lægemidler udskilt via tubulær sekretion kan reducere udskillelseshastigheden af metforminhydrochlorid (med varierende grad af intensitet).

Opbevaringsforhold

Tefor skal opbevares et sted, der er beskyttet mod små børn, sollys og fugt. Temperaturniveau – maksimalt 30°C.

Holdbarhed

Tefor er godkendt til brug inden for en periode på 36 måneder fra lægemidlets fremstillingsdato.

Analoger

Analogerne af lægemidlet er Glucophage, Panfor med Bagomet, Metfogama og Insufor.