Tenox

Tenox har antianginøse og antihypertensive virkninger.

Indikationer Tenoxa

Det bruges i følgende tilfælde:

• forhøjede blodtryksværdier (som monoterapeutisk lægemiddel eller i kombination med andre antihypertensive lægemidler);
• stabil form for variant angina (som monoterapeutisk middel eller som adjuverende lægemiddel i kombination med andre antihypertensive lægemidler).

[ 1 ]

Udgivelsesformular

Lægemidlet frigives i tabletform. Æsken indeholder 3, 9 eller 10 blisterpakninger med tabletter på 5 eller 10 mg.

[ 2 ]

Farmakodynamik

Lægemidlet tilhører gruppen af 2. generations Ca-kanalblokkere. Dets aktive element har antihypertensive og antianginøse egenskaber. Den terapeutiske effekt skyldes syntese med dihydropyridin-ender, samt blokering af Ca-kanaler, hvorved passage af calciumioner gennem cellemembranen (primært vaskulære glatte muskelceller og i mindre grad kardiomyocytter) forhindres.

Den antianginøse effekt udvikles ved at udvide arterierne (perifere og koronare). På grund af udvidelsen af arterioler med de vigtigste koronararterier i området med sunde og iskæmiske områder af hjertemusklen øges mængden af indkommende ilt, hvilket forhindrer forekomsten af konstriktion (det kan også være forårsaget af rygning).

Under angina pectoris giver en enkelt daglig dosis af lægemidlet mulighed for en stigning i perioden med fysisk aktivitet, hæmmer udviklingen af "iskæmisk" depression i ST-segmentet og reducerer også behovet for nitroglycerin og antallet af anfald, der forekommer.

Den antihypertensive effekt er langvarig og dosisafhængig. Den udvikles gennem direkte vasodilaterende virkning på vaskulære glatte muskelceller. Ved forhøjede blodtryksniveauer fører en enkelt dosis Tenox til en signifikant reduktion af disse værdier, og denne effekt varer i 24 timer. Derudover reduceres tolerancen over for fysisk aktivitet og sværhedsgraden af venstre ventrikels membranhypertrofi.

I tilfælde af koronar hjertesygdom har lægemidlet en kardiobeskyttende og antiaterosklerotisk effekt.

Lægemidlet kan bremse blodpladeaggregering og accelerere glomerulære filtreringsprocesser, og samtidig har det en mild natriuretisk effekt.

Udviklingen af lægemidlets effekt sker i gennemsnit 2-4 timer efter indtagelse af lægemidlet og varer derefter i 24 timer.

[ 3 ], [ 4 ], [ 5 ], [ 6 ]

Farmakokinetik

Lægemidlet absorberes fra mave-tarmkanalen med en lav hastighed. Den gennemsnitlige absolutte biotilgængelighed er 64 %. Peakværdier i blodserum observeres efter 6-9 timer. For at opnå stabile ligevægtsværdier for lægemidlet er det nødvendigt at tage det i 7 dage.

Amlodipins metabolisme er omfattende og forekommer langsomt i leveren (ca. 90% af stoffet metaboliseres). Som følge heraf dannes inaktive nedbrydningsprodukter, der ikke har en signifikant medicinsk effekt.

Ved en enkelt oral administration af lægemidlet er halveringstiden 32-48 timer, og ved gentagen brug - cirka 45 timer.

Omkring 60% af lægemidlet udskilles i form af metaboliske produkter i urinen, og yderligere 10% udskilles uændret. De resterende 20-25% af lægemidlet udskilles med modermælk og afføring. Lægemidlet kan passere gennem BBB. Det udskilles ikke under hæmodialyse.

[ 7 ], [ 8 ]

Dosering og indgivelse

Medicinen tages oralt. Under hensyntagen til patologiens type vælges behandlingsregime og doseringsportioner:

• Ved forhøjet blodtryk: Den indledende daglige dosis er 5 mg (enkeltdosis); vedligeholdelsesdosis er 2,5-5 mg dagligt. Maksimum 10 mg af lægemidlet er tilladt dagligt.
• Ved angina pectoris: en enkelt dosis på 5-10 mg medicin dagligt.

Personer med lav statur, lav vægt og leverproblemer, såvel som ældre patienter, skal tage lægemidlet i en initial dosis på 2,5 mg for at udvikle en antihypertensive effekt og 5 mg for at udvikle en antianginal effekt.

Når det anvendes i kombination med ACE-hæmmere, thiazid-type diuretika og β-blokkere, er dosisjustering af Tenox ikke nødvendig.

Lægemidlet har ikke abstinenssyndrom, men det anbefales gradvist at reducere portionsstørrelsen, inden brugen stoppes.

[ 11 ], [ 12 ]

Brug Tenoxa under graviditet

Tenox er ikke ordineret til gravide kvinder.

Kontraindikationer

Vigtigste kontraindikationer:

• tilstedeværelsen af intolerance over for amlodipin og andre dihydropyridinderivater, såvel som lægemidlets bestanddele;
• kraftigt nedsat blodtryk;
• kardiogent shock eller kollaps (akut vaskulær insufficiens);
• kvinder under amning.

Forsigtighed er påkrævet ved brug i følgende situationer:

• problemer med leverfunktionen;
• svær takykardi eller bradykardi, samt diagnosticeret Shorts syndrom;
• HCM af obstruktiv natur eller hjertesvigt i dekompenseret form;
• stenose af aorta- eller mitralklappen;
• tidsperiode efter myokardieinfarkt (1 måned);
• ældre mennesker.

[ 9 ]

Bivirkninger Tenoxa

Indtagelse af medicin kan forårsage nogle bivirkninger:

• Forstyrrelser i det kardiovaskulære systems funktion: nedsat blodtryk, hævelse af benene, dyspnø, besvimelse, hedeture og vaskulitis, og derudover observeres lejlighedsvis hjerterytmeforstyrrelser. Ventrikulær takykardi, atrieflimren, ortostatisk kollaps, migræne og smerter i brystbensområdet kan forekomme, samt forværret hjertesvigt;
• Læsioner, der påvirker centralnervesystemets funktion: øget træthed, svimmelhed, kramper, humørsvingninger og døsighed. I sjældne tilfælde observeredes hypæstesi, nervøsitet, bevidsthedstab, tremor, paræstesi med vertigo, samt agitation eller apati, søvnløshed, hukommelsestab, ataksi eller depression.
• lidelser, der påvirker fordøjelsessystemet: smerter i den epigastriske region, kvalme eller opkastning. Lejlighedsvis stiger leverenzymniveauet (transaminaser), og der udvikles kolestase-induceret gulsot. Oppustethed, gastritis, diarré eller forstoppelse, mundtørhed, pankreatitis og gingival hyperplasi kan også forekomme;
• lidelser, der påvirker det urogenitale system: pollakisuri eller nokturi, seksuel dysfunktion, smertefuld trang til at urinere og nedsat potens. Polyuri eller dysuri kan forekomme sporadisk;
• læsioner i epidermis: alopeci, purpura og xeroderma, samt dermatitis og ændringer i epidermis' farve;
• lidelser i bevægeapparatet: myalgi eller ledsmerter, samt myasteni eller slidgigt;
• allergiske symptomer: kløe eller udslæt (urticaria, makulopapuløst eller erytematøst udslæt). Nogle gange udvikles angioødem;
• Andre lidelser: polyurikæmi, rygsmerter, hyperglykæmi, gynækomasti, vægtøgning eller -tab. Leukopeni eller trombocytopeni, tinnitus, synsforstyrrelser (såsom diplopi, øjensmerter, konjunktivitis, xerophthalmia eller akkommodationsforstyrrelse), hyperhidrose, næseblod og tørst observeres også.

[ 10 ]

Overdosis

I tilfælde af forgiftning observeres takykardi, et kraftigt fald i blodtrykket og øget perifer vasodilatation.

For at eliminere lidelser anbefales det at udføre maveskylning, give patienten aktivt kul samt overvåge og vedligeholde det kardiovaskulære systems og åndedrætssystemets funktion. Det anbefales også at løfte offerets lemmer og udføre en diuresesession.

Vasokonstriktorer bruges til at genoprette vaskulær tonus, og intravenøs calciumgluconat er nødvendig for at eliminere komplikationer, der opstår på grund af blokering af calciumkanalaktivitet. Hæmodialyse er ineffektiv.

Interaktioner med andre lægemidler

Det er tilladt at kombinere Tenox med antibakterielle eller antidiabetiske lægemidler, såvel som med NSAID'er (dette inkluderer indomethacin).

Når det kombineres med verapamil, nitrater, loop-diuretika, ACE-hæmmere og betablokkere, bemærkes en stigning i lægemidlets antihypertensive og antianginøse egenskaber.

Quinidin sammen med amiodaron, neuroleptika og andre CCB'er øger lægemidlets antihypertensive effekt.

Ved samtidig brug med lithiumlægemidler kan symptomer på deres neurotoksicitet (såsom opkastning, tremor, tinnitus, kvalme, ataksi og diarré) forværres.

[ 13 ], [ 14 ]

Opbevaringsforhold

Tenox skal opbevares utilgængeligt for små børn. Temperaturindikatorer – ikke over 30°C.

[ 15 ], [ 16 ]

Holdbarhed

Tenox er godkendt til brug inden for 48 måneder fra frigivelsesdatoen for det terapeutiske middel.

Ansøgning til børn

Lægemidlet anvendes ikke i pædiatrisk praksis, fordi dets sikkerhed og medicinske virkning for denne aldersgruppe ikke er blevet fastslået.

Analoger

Analoger af lægemidlet er Normodipin med Amlodipin, Emlodipin og Agen 5/10 med Stamlo.

[ 17 ], [ 18 ], [ 19 ], [ 20 ]

Anmeldelser

Tenox modtager mange forskellige anmeldelser. Et stort antal patienter taler om dets høje effektivitet til at stoppe anginaanfald og reducere forhøjet blodtryk. Som generisk amlodipin har det et lille antal negative manifestationer, hvilket er dets fordel. En af ulemperne ved lægemidlet er dets forholdsvis høje pris.