Tenaxum

Tenaxum er en selektiv imidazol-terminal agonist. Den tilhører gruppen af antihypertensive lægemidler.

Indikationer Tenaxuma

Det bruges til behandling af primær hypertension.

[ 1 ]

Udgivelsesformular

Frigivelsen sker i tabletform, 15 stykker i en blisterplade. Pakken indeholder 2 sådanne plader.

Farmakodynamik

Tenaxum er et antihypertensivt lægemiddel fra oxazolinkategorien. Det syntetiseres selektivt med I1-imidazol-ender i de centrale og perifere (primært renale) vasomotoriske nervecentre. Syntesen af stoffet rilmenidin med imidazol-ender bremser den sympatomimetiske aktivitet i nervecentrene, som har en perifer og kortikal form, og forårsager også et fald i blodtrykket.

Medicinen fører til et fald i diastolisk og systolisk blodtryk (graden af fald i indikatorerne afhænger af størrelsen af lægemiddeldelen), hvilket udøver en terapeutisk effekt både i patientens vandrette og lodrette positioner.

Ved indgivelse i medicinske doser er virkningsvarigheden 24 timer.

Farmakokinetik

Sugning.

Plasma Cmax-niveauet (3,5 ng/ml) observeres 1,5-2 timer efter en enkelt dosis på 1 mg af lægemidlet. Biotilgængelighedsindikatorerne er 100%. Lægemidlet passerer ikke gennem leveren ved første indtagelse.

Koncentrationen af lægemidlet er stabil og har ingen individuelle afvigelser. Indtagelse sammen med mad påvirker ikke biotilgængelighedsindikatorerne. Absorptionsgraden ændres ikke, når den anvendes i medicinske portioner.

Distributionsprocesser i væv.

Syntesen med blodplasmaprotein er mindre end 10 %. Distributionsvolumenindikatorerne er 5 l/kg.

Metaboliske processer.

Lægemidlet metaboliseres ekstremt dårligt. Kun en lille del af dets nedbrydningsprodukter udskilles i urinen - de er en konsekvens af oxidation eller hydrolyse af oxazolinringen. Disse metaboliske produkter påvirker ikke α2-enderne.

Udskillelse.

Lægemidlet udskilles hovedsageligt gennem nyrerne: 65% af den indtagne dosis udskilles uændret i urinen. Den renale clearance-hastighed er 2/3 af den samlede clearance-hastighed.

Lægemidlets halveringstid er 8 timer. Denne indikator er ikke bundet til størrelsen af den forbrugte portion eller dens gentagne indtagelse. Den medicinske effekt er længerevarende, og en signifikant hypotensiv effekt opretholdes i 24 timer fra lægemidlets anvendelse hos personer med forhøjet blodtryk, der tager det i en daglig dosis på 1 mg.

Fasen med stabile ligevægtsparametre i blodplasmaet observeres efter 3 dage og forbliver på samme niveau i 10 dage.

Dosering og indgivelse

Det er nødvendigt at tage 1 mg af lægemidlet oralt om dagen. Hvis det ønskede resultat ikke opnås efter 1 måneds indtagelse af lægemidlet, er det tilladt at øge den daglige dosis til 2 mg, som tages i 2 doser. Terapien udføres i en lang cyklus.

[ 3 ]

Brug Tenaxuma under graviditet

Det er forbudt at bruge Tenaxum under graviditet.

Hvis det er nødvendigt at tage lægemidlet under amning, er det nødvendigt at stoppe amning, da rilmenidin kan udskilles i modermælk.

Under eksperimentelle tests blev det vist, at komponenten rilmenidin ikke har embryotoksiske eller teratogene egenskaber.

Kontraindikationer

Vigtigste kontraindikationer:

• en tilstand af alvorlig depression;
• kronisk nyresvigt (CC-værdier er <15 ml/minut);
• tilstedeværelse af overfølsomhed over for rilmenidin.

Bivirkninger Tenaxuma

Indtagelse af lægemidlet kan føre til visse bivirkninger:

• dysfunktion i det kardiovaskulære system: udvikling af hjertebanken. Samtidig observeres ortostatisk kollaps, afkøling af ekstremiteterne eller hedeture lejlighedsvis;
• forstyrrelser i centralnervesystemet: en følelse af svaghed på grund af fysisk anstrengelse, en følelse af døsighed eller søvnløshed. Derudover kan kramper, en følelse af angst eller depression lejlighedsvis forekomme;
• problemer med fordøjelsesfunktionen: mundtørhed, smerter i den epigastriske region og diarré. Forstoppelse eller kvalme observeres sporadisk;
• dermatologiske symptomer: hævelse eller udslæt. Kløe opstår lejlighedsvis;
• andre: seksuel dysfunktion observeres sporadisk.

[ 2 ]

Overdosis

I tilfælde af forgiftning med lægemidlet observeres symptomer som opmærksomhedsunderskudsforstyrrelse eller et markant fald i blodtrykket.

For at eliminere lidelserne er det nødvendigt at skylle patientens mave og også ordinere sympatomimetika (hvis nødvendigt). Udskillelse af stoffet ved hjælp af dialyseprocedurer er meget ubetydelig.

[ 4 ]

Interaktioner med andre lægemidler

Efter kombineret brug med diuretika, vasodilatorer og antihistaminer øges den hypotensive effekt af rilmenidin.

Kombinationen af Tenaxum med tricykliske stoffer fører til en svækkelse af elementet rilmenidins hypotensive egenskaber.

[ 5 ], [ 6 ], [ 7 ]

Opbevaringsforhold

Tenaxum opbevares under normale forhold, utilgængeligt for børn.

Holdbarhed

Tenaxum er godkendt til brug inden for 24 måneder fra frigivelsesdatoen for det terapeutiske middel.

[ 8 ], [ 9 ]

Ansøgning til børn

Der er ingen data om lægemidlets virkning og sikkerhed ved ordination til børn, hvorfor det ikke kan anvendes til denne aldersgruppe.

Analoger

En analog af lægemidlet er medicinen Albarel.

[ 10 ]