
Alt iLive-indhold gennemgås medie eller kontrolleres for at sikre så meget faktuel nøjagtighed som muligt.
Vi har strenge sourcing retningslinjer og kun link til velrenommerede medie websteder, akademiske forskningsinstitutioner og, når det er muligt, medicinsk peer reviewed undersøgelser. Bemærk at tallene inden for parentes ([1], [2] osv.) Er klikbare links til disse undersøgelser.
Hvis du mener, at noget af vores indhold er unøjagtigt, forældet eller på anden måde tvivlsomt, skal du vælge det og trykke på Ctrl + Enter.
Telzir
Medicinsk ekspert af artiklen
Sidst revideret: 04.07.2025

Telzir er et systemisk antiviralt lægemiddel, der tilhører gruppen af proteasehæmmere.
ATC klassificering
Aktive ingredienser
Farmakologisk gruppe
Pharmachologisk virkning
Udgivelsesformular
Lægemidlet produceres i tabletter på 0,7 g, 60 stk. i en polyethylenflaske. Der er 1 sådan flaske i en æske.
En oral suspension produceres også i polyethylenflasker med en kapacitet på 225 ml. Pakken indeholder 1 sådan flaske, derudover medfølger en doseringssprøjte (volumen 10 ml) og en adapter.
Farmakodynamik
Lægemidlet har en antiviral virkning, det er et prodrug af amprenavir.
Amprenavir-elementet er et ikke-peptidkonkurrerende middel, der hæmmer aktiviteten af HIV-protease. Det forhindrer den virale protease i at spalte de polyproteinforløbere, der er nødvendige for viral replikation. Amprenavir hæmmer selektivt replikationsaktiviteten af HIV-1-elementer såvel som HIV-2.
[ 6 ], [ 7 ], [ 8 ], [ 9 ], [ 10 ], [ 11 ], [ 12 ], [ 13 ], [ 14 ], [ 15 ]
Farmakokinetik
Efter oral administration af Telzir hydrolyseres det næsten fuldstændigt og hurtigt og antager formen af amprenavir samt et organisk fosfat, hvorefter det absorberes gennem tarmepitelet.
Absorption.
Efter gentagen administration af 1,4 g to gange dagligt absorberes amprenavir hurtigt med peak steady-state-niveauer på 4,82 (interval 4,06-5,72) mcg/ml og et tidsinterval på 1,3 (interval 0,8-4) timer.
Det geometriske gennemsnit af Cmin-niveauet er 0,35 (interval 0,27-0,46) μg/ml ved steady state, og AUC-værdierne er 16,6 (interval 13,8-19,6) μg/ml mellem doserne. AUC-værdierne er ens, når enhver form for lægemiddel tages på tom mave. Imidlertid er det maksimale plasmaniveau af amprenavir 14 % højere, når det tages som suspension, end når det tages som tabletter.
Samtidig indtagelse af fedtholdige fødevarer og tabletter påvirker ikke amprenavirs farmakokinetiske egenskaber i plasma.
Indtagelse af suspensionen sammen med fedtholdig mad reducerer AUC-niveauet med 28 % og Cmax-værdierne med 46 % (sammenlignet med at tage lægemidlet på tom mave). Voksne bør tage suspensionen på tom mave. Børn og unge bør tage den sammen med mad (dette er fastsat i doseringsregimet for denne patientkategori).
Den absolutte biotilgængelighed af lægemidler hos mennesker er ukendt.
Distributionsprocesser.
Det tilsyneladende fordelingsvolumen af amprenavir er cirka 430 l (6 l/kg, for en person, der vejer 70 kg). Det høje Vd-niveau kan forklares ved stoffets frie passage ind i kredsløbssystemets væv.
Amprenavir syntetiseres med protein ved cirka 90%. Stoffet syntetiseres med albumin og AAG-komponenten, men har en højere affinitet for sidstnævnte.
Udvekslingsprocesser.
Inde i kroppen omdannes lægemidlet til amprenavir, som metaboliseres i leveren ved hjælp af enzymet CYP3A4. Mindre end 1% af lægemidlet udskilles uændret gennem nyrerne.
Udskillelse.
Halveringstiden for amprenavir er 7 timer. Det udskilles som metaboliske produkter gennem tarmene (ca. 75%) og gennem nyrerne (ca. 14%).
[ 16 ], [ 17 ], [ 18 ], [ 19 ], [ 20 ], [ 21 ], [ 22 ], [ 23 ]
Dosering og indgivelse
Lægemidlet tages oralt (tabletter kan tages uanset måltider, men suspensionen kan kun tages på tom mave).
Personer, der ikke har brugt lægemidler, der hæmmer proteaseaktivitet, får ordineret 1,4 g af lægemidlet to gange dagligt. Der foreslås også en dosis på 1,4 g Telzir én gang dagligt i kombination med 0,2 g ritonavir (én gang dagligt). Det er muligt at tage 0,7 g af lægemidlet (to gange dagligt) sammen med 0,1 g ritonavir (også to gange dagligt).
Personer, der tidligere har taget medicin, der hæmmer proteaseaktivitet, bør tage 0,7 g af lægemidlet to gange dagligt i kombination med ritonavir (i en dosis på 0,1 g to gange dagligt).
Begge doseringsregimer kan anvendes i kombinationsbehandling med andre antiretrovirale lægemidler.
Patienter med mild til moderat leverdysfunktion bør tage 0,7 g af lægemidlet to gange dagligt (som monoterapi) eller samme dosis i kombination med en enkelt dosis på 0,1 g ritonavir dagligt.
Personer med alvorlige former for funktionelle leversygdomme skal tage medicinen i en dosis på 0,7 g/dag.
Børn, der ikke tidligere har været i behandling med antiretrovirale lægemidler, får ordineret følgende doser:
- kategori 2-5 år – tager 30 mg/kg eller 20 mg/kg Telzir i kombination med ritonavir (3 mg/kg);
- kategori 6-18 år – brug af 30 mg/kg eller 18 mg/kg af lægemidlet sammen med ritonavir (3 mg/kg).
For børn, der ikke tidligere har taget proteasehæmmere:
- gruppe 2-5 år - brug af 20 mg/kg sammen med ritonavir (dosis på 3 mg/kg);
- kategori 6-18 år – tager 18 mg/kg af lægemidlet i kombination med ritonavir (dosis 3 mg/kg).
[ 35 ]
Brug Telzira under graviditet
Telzir må kun anvendes under graviditet i situationer, hvor den potentielle fordel for kvinden er mere sandsynlig end risikoen for negative konsekvenser for fosteret.
Lægemidlet kan ikke anvendes under amning.
Kontraindikationer
Vigtigste kontraindikationer:
- moderate eller alvorlige funktionelle leversygdomme;
- kombination (sammen med ritonavir) med lægemidler, der har et smalt lægemiddelindeks og er grundlaget for CYP3A4-elementet, samt med stoffer, hvis virkningsmekanisme forekommer ved hjælp af CYP2D6-isoenzymet;
- kombination (sammen med ritonavir) med stoffet rifampicin;
- tilstedeværelse af intolerance over for amprenavir med fosamprenavir og ritonavir.
Bivirkninger Telzira
Indtagelse af medicin kan forårsage nogle bivirkninger:
- lidelser forbundet med fordøjelsesaktivitet: opkastning, mavesmerter og diarré med kvalme forekommer ofte, og derudover øges aktiviteten af AST- og ALT-elementerne;
- reaktioner, der påvirker centralnervesystemet: ofte opstår hovedpine;
- andre: en stigning i TG- eller lipaseniveauer ses ofte.
Overdosis
Der findes ingen modgift mod lægemidlet. Der er heller ingen data om, hvorvidt amprenavir kan fjernes fra kroppen ved hjælp af hæmodialyse eller peritonealdialyse. Hvis en patient udvikler forgiftning, bør de sættes under specialistovervågning for at bestemme symptomerne på toksicitet og udføre de nødvendige støttende procedurer.
Interaktioner med andre lægemidler
Fosamprenavir har en bred vifte af terapeutiske interaktioner, fordi dets funktion er at bremse aktiviteten af CYP3A4-isoenzymer, og når det kombineres med ritonavir, også CYP2D6-elementet. Hvis det er nødvendigt at bruge andre lægemidler under et behandlingsforløb, der har en sådan kombination, er det nødvendigt at huske på muligheden for negative symptomer og ændre doseringen af lægemidler og behandlingsregimet i overensstemmelse hermed.
In vitro-forsøg viser, at amprenavir udviser synergistiske effekter, når det kombineres med nukleosidanaloger (herunder zidovudin med didanosin og også abacavir), samt med saquinavir, som hæmmer proteaseaktivitet.
Samtidig brug med ritonavir, og derudover indinavir og nelfinavir, resulterer i en additiv effekt af amprenavir.
Populære producenter
Opmærksomhed!
For at forenkle opfattelsen af information, er denne instruktion til brug af lægemidlet "Telzir" oversat og præsenteret i en speciel form på grundlag af de officielle instruktioner til medicinsk brug af stoffet. Før brug skal du læse annotationen, der kom direkte til medicinen.
Beskrivelse er givet til orienteringsformål og er ikke vejledning til selvhelbredelse. Behovet for dette lægemiddel, formålet med behandlingsregimen, metoder og dosis af lægemidlet bestemmes udelukkende af den behandlende læge. Selvmedicin er farligt for dit helbred.