Tamsonic

Tamsonic er en alfablokker, der anvendes til behandling af benign prostatahyperplasi.

Indikationer Tamsonic

Lægemidlet er indiceret til symptomatisk behandling af funktionelle forstyrrelser ved BPH.

Udgivelsesformular

Fås i kapselform. 1 blister indeholder 10 kapsler. En pakke indeholder 3 blisterstrimler.

Farmakodynamik

Blokerer selektivt postsynaptiske adrenerge receptorer (type α1A) i den glatte muskulatur i prostata, prostataregionen i urinrøret og desuden urinrørets hals, og reducerer også muskeltonusen i disse organer. Evnen til at påvirke aktiviteten af adrenerge receptorer af α1A-typen er 20 gange større end en lignende effekt på adrenerge receptorer af α1B-typen i glat vaskulær muskulatur. Samtidig observeres ingen signifikant effekt på det systemiske blodtryk. Derudover reducerer lægemidlet sværhedsgraden af irritation med obstruktion i urinrøret ved godartet prostatahypertrofi (BPH) og forbedrer også funktionen af urinudstrømning. Effekten af at tage lægemidlet viser sig efter 2 uger.

Farmakokinetik

Efter oral administration absorberes Tamsonic næsten fuldstændigt i mave-tarmkanalen (mere end 90% af stoffet). Når det tages sammen med mad, øges biotilgængeligheden, ligesom peakkoncentrationen i blodplasmaet, mens tiden til at nå denne peak øges (ved indtagelse på tom mave sker det efter 4-5 timer, og ved indtagelse sammen med mad - efter 6-7 timer). Ligevægtskoncentrationen nås på den 6. dag af behandlingen, og peakværdierne vil i dette tilfælde være 60-70% højere end Cmax efter en enkelt anvendelse.

Det binder sig til plasmaproteiner (primært α1-glykoproteiner) med 94-99%, og fordelingsvolumenet er 0,2 l/kg vægt. Metabolismen sker i leveren med deltagelse af cytokrom type P450, ret langsomt, i processen, hvor der dannes aktive henfaldsprodukter, der bevarer høj selektivitet for α1-adrenoreceptorer. I blodplasma er det i uændret form.

Halveringstiden er 9-13 timer hos en rask person og 14-15 timer hos en patient, der er under behandling. Størstedelen af stoffet udskilles gennem nyrerne i form af konjugater af nedbrydningsprodukter sammen med H2SO4 og glucuronsyre (mens 10% forbliver uændret), og den resterende lille del udskilles i afføringen.

Dosering og indgivelse

Det er nødvendigt at bruge 1 gang/dag med 0,4 mg, 30 minutter efter et måltid. I tilfælde, hvor medicinen af en eller anden grund ikke er taget i 1 eller flere dage, er det nødvendigt at genoptage indtagelsen med en dosis på 0,4 mg. Kapslen skal synkes med vand uden at knuse, tygge eller åbne den.

[ 2 ], [ 3 ]

Kontraindikationer

Lægemidlet er kontraindiceret til brug i følgende tilfælde: intolerance over for lægemidlets komponenter, en historie med postural hypotension og desuden nyre- eller leverinsufficiens. Det bør heller ikke anvendes af børn og kvinder.

Bivirkninger Tamsonic

Bivirkninger efter indtagelse af medicinen:

• Kardiovaskulært system: i meget sjældne tilfælde postural hypotension;
• Sanseorganer og nervesystem: sjældent hovedpine og svimmelhed, samt asteni, meget sjældent - søvnløshed eller omvendt en følelse af døsighed;
• Urogenitalsystem: sjældent (8,4%) omvendt ejakulation, ekstremt sjældent - nedsat libido;
• Andre: i nogle tilfælde løbende næse, rygsmerter, diarré, meget sjældent kvalme eller brystsmerter.

[ 1 ]

Overdosis

Symptomer på overdosering inkluderer: et kraftigt fald i blodtrykket. I dette tilfælde skal patienten ligge ned, hvorefter vasokonstriktorer eller plasmasubstituerende opløsninger administreres. For at forhindre absorption af lægemidlet skal maven skylles, aktivt kul tages, og derefter skal et osmotisk afføringsmiddel anvendes. Da tamsulosinhydrochlorid binder sig til plasmaproteiner med 94-99%, vil hæmodialyse være effektiv.

Interaktioner med andre lægemidler

I tilfælde af kombination med andre α1A-type betablokkere er en forøgelse af de hypotensive egenskaber mulig.

Når tamsulosin kombineres med stoffet cimetidin, falder clearance-hastigheden for førstnævnte med 26%, mens AUC derimod stiger med 44%.

I kombination med furosemid falder lægemidlets koncentration i blodplasmaet.

Samtidig administration med warfarin eller diclofenac fremskynder processen med at eliminere tamsulosin fra kroppen.

[ 4 ]

Opbevaringsforhold

Medicinen må opbevares ved en temperatur på højst 25 °C.

Holdbarhed

Tamsonic må anvendes i 2 år fra lægemidlets fremstillingsdato.