Maxgistin

Maxhistin er et lægemiddel, der anvendes til behandling af forskellige vestibulære lidelser.

Indikationer Maxgistin

Indikationer for brug af lægemidlet omfatter:

• Menières sygdom, som er karakteriseret ved 3 hovedsymptomer - svimmelhed (i nogle tilfælde med opkastning og kvalme), høretab og forekomsten af tinnitus;
• Symptomatisk behandling for at eliminere vestibulær vertigo af forskellig oprindelse.

Udgivelsesformular

Fås i tabletform. En blister indeholder 10 tabletter. Pakken indeholder 3 eller 6 blisterstrimler.

Farmakodynamik

Virkningsmekanismen for den aktive bestanddel af lægemidlet (betahistin) på kroppen er dårligt forstået. Blandt de mest pålidelige hypoteser er følgende:

Det aktive stofs effekt på den histaminerge struktur: Det har delvis intern aktivitet i forhold til H1-receptorer, og derudover virker det som en antagonist af histaminreceptorer (H3) inde i nervevævet og har en svag effekt på H2-histaminreceptorer. Derudover øger betahistin metabolismen og frigivelsen af denne komponent, hvilket blokerer H3-receptorer (præsynaptiske) - og derved inducerer et fald i deres antal.

Betahistin øger blodgennemstrømningen til cochlear-regionen og hjernen – blodcirkulationsprocessen i karrene i det indre øre (stria vascularis) forbedres – på grund af svækkelsen af spændingen i de prækapillære lukkemuskler, der er involveret i mikrocirkulationsprocessen i det indre øre. Derudover hjælper det aktive stof med at accelerere intensiteten af den cerebrale blodgennemstrømning.

Betahistin stimulerer vestibulær kompensation – øger genoprettelseshastigheden af vestibulær apparataktivitet hos dyr med unilateral neurektomi. Stoffet opnår denne effekt ved at forbedre reguleringen af histaminfrigivelse og metabolismeprocesser og ved at virke som en antagonist af H3-receptorer. Ved behandling med dette lægemiddel efter neurektomi hos mennesker reduceres perioden for genoprettelse af vestibulær apparatfunktionalitet også.

Betahistin påvirker neuronal aktivitet i de vestibulære kerner – afhængigt af doseringen bremser det dannelsen af deres peakpotentialer i de mediale og laterale kerner.

Farmakokinetik

Efter intern brug absorberes betahistin næsten fuldstændigt og ret hurtigt fra mave-tarmkanalen. Lægemidlet gennemgår derefter hurtigt en metabolisk proces, hvilket resulterer i dannelsen af pyridyl-2-eddikesyre, som er et nedbrydningsprodukt. Akkumuleringsraterne for betahistin i blodplasma er meget lave, hvorfor alle farmakokinetiske tests udføres ved at bestemme koncentrationsniveauet af dets nedbrydningsprodukt i urin.

Når lægemidlet tages sammen med mad, er den maksimale koncentration lavere end ved tom mave. Den fuldstændige absorption af det aktive stof er dog den samme i begge situationer – dette er et tegn på, at mad kun forsinker absorptionsprocessen.

Mindre end 5% af betahistin er bundet til plasmaproteiner.

Næsten alt absorberet betahistin omdannes til pyridyl-2-eddikesyre (som ikke har nogen farmakologisk aktivitet). Den interne akkumulering af denne metabolit i urin og blodplasma når sit højdepunkt 1 time efter indtagelse af lægemidlet. Denne indikator falder med en halveringstid på cirka 3,5 timer.

Pyridyl-2-eddikesyre udskilles i urinen. Efter indtagelse af lægemidlet i en dosis på 8-48 mg bestemmes ca. 85% af stoffet i urinen. Den aktive komponent udskilles i små mængder gennem nyrerne eller med afføring.

Eliminationshastigheden ændrer sig ikke med lægemiddeldoseringen, hvilket indikerer, at betahistins farmakokinetik er lineær. Dette gør det muligt at betragte den anvendte metaboliseringsvej som ikke-mættet.

Dosering og indgivelse

Du skal tage 24-48 mg af medicinen dagligt (dosis skal opdeles i flere doser). Tabletter på 8 mg skal tages 1-2 ad gangen tre gange dagligt. Tabletter på 16 mg skal tages 0,5-1 stk. også tre gange dagligt. Tabletter på 24 mg skal tages to gange dagligt, 1 stk. ad gangen.

Det anbefales at tage medicinen efter måltider, og doseringen bør vælges individuelt for hver patient i overensstemmelse med den opnåede effekt.

I nogle tilfælde begynder symptomerne først at aftage efter 2-3 ugers behandling. Nogle gange kan den ønskede effekt først opnås efter flere måneders indtagelse af lægemidlet. Der er oplysninger om, at når man ordinerer behandling i de indledende stadier af sygdommen, er det muligt at forhindre dens progression eller høretab på et senere tidspunkt.

Brug Maxgistin under graviditet

Da der ikke findes nødvendige oplysninger om brugen af lægemidlet under graviditet, anbefales det ikke at bruge det i denne periode. De eneste undtagelser er tilfælde af presserende behov.

Kontraindikationer

Blandt kontraindikationerne:

• tilstedeværelsen af individuel intolerance over for lægemidlets elementer;
• fæokromocytom.

Bivirkninger Maxgistin

Bivirkninger ved at tage Maxhistin inkluderer:

• Fordøjelsessystemet: dyspeptiske symptomer og kvalme, mindre symptomer på mavebesvær (luft i maven, samt opkastning og gastrointestinalt syndrom). Alle disse symptomer forsvinder normalt efter dosisreduktion eller indtagelse af lægemidlet sammen med mad;
• nervesystemets organer: forekomst af hovedpine;
• immunsystem: overfølsomhed i form af anafylaksi osv.;
• hud og subkutant væv: allergiske reaktioner på fedtvævet under huden, såvel som huden, såsom udslæt, urticaria, kløe eller Quinckes ødem.

[ 1 ]

Overdosis

Der er flere tilfælde af overdosering af betahistin - ved brug af lægemidlet i en dosis på op til 640 mg. I dette tilfælde viste patienterne moderate eller milde symptomer - såsom døsighed, kvalme og mavesmerter. Farligere komplikationer (såsom anfald, udvikling af hjerte-lungesygdomme) udviklede sig i tilfælde af forsætlig brug af betahistin i høje doser (især i kombination med en overdosis af andre lægemidler).

For at eliminere lidelserne ordineres støttende og symptomatisk behandling.

Interaktioner med andre lægemidler

Information fra in vitro-studier viser, at de metaboliske processer af det aktive stof Maxhistin undertrykkes, når det kombineres med lægemidler, der hæmmer MAO-aktivitet (selegilin, som tilhører MAO-subtype B-kategorien, er et af disse elementer). Derfor bør disse lægemidler kombineres med forsigtighed under behandlingen.

Da betahistin er en analog af stoffet histamin, kan det i tilfælde af interaktion mellem denne komponent og antihistaminlægemidler i teorien påvirke effektiviteten af et hvilket som helst af disse lægemidler.

[ 2 ], [ 3 ]

Opbevaringsforhold

Medicinen skal opbevares under normale forhold, utilgængeligt for børn. Temperaturen bør ikke overstige 25 °C.

Holdbarhed

Maxhistin må anvendes i 2 år fra lægemidlets fremstillingsdato.