Tamsol

Tamsol er et lægemiddel, der bruges til at behandle blæresygdomme, der opstår på grund af benign prostatahyperplasi.

Indikationer Tamsol

Lægemidlet er indiceret til lindring af symptomer på dysuri.

[ 1 ], [ 2 ]

Udgivelsesformular

Fås i kapsler på 0,4 mg, 10 stk. pr. blister. En pakke indeholder 1 eller 3 blisterkort.

[ 3 ]

Farmakodynamik

Syntetiseres kompetitivt selektivt med postsynaptiske receptorer α1 (subtyper α1A, såvel som α1D), og forhindrer desuden en stigning i tonus i prostataens glatte muskulatur. På grund af denne effekt øges urinudstrømningen, hvilket i sidste ende hjælper med at fjerne obstruktion.

Lægemidlet reducerer manifestationerne af obstruktion sammen med irritation, som udvikler sig på grund af svækkelse af urinrørets tone, samt styrkelse af muskeltonus i de nedre dele af urinrøret.

[ 4 ], [ 5 ]

Farmakokinetik

Tamsulosin absorberes næsten fuldstændigt gennem tarmen, men denne indikator falder, når den tages sammen med mad. Indtagelse af lægemidlet på samme tidspunkt af dagen efter måltider vil give de samme betingelser for absorption. Biotilgængeligheden er ≈100%. Den maksimale koncentration i blodplasmaet efter en enkelt dosis nås efter ca. 6 timer. Ved gentagen brug af kapslerne opnås koncentrationen på den 5. dag, og den maksimale indikator vil være ⅔ højere end niveauet for en enkelt dosis.

Det binder sig til plasmaproteiner med 99%, og fordelingsvolumenet er 0,2 l/kg.

Tamsulosinmetabolismen foregår ret langsomt i leveren, og den primære fase er ubetydelig. Hoveddelen af det aktive stof forbliver uændret i plasmaet. Nedbrydningsprodukterne er mindre aktive.

Det aktive stof og dets metabolitter udskilles fra kroppen med urinen, hvoraf 9% udskilles uændret. Efter en enkelt dosis er halveringstiden 10-13 timer.

[ 6 ], [ 7 ], [ 8 ]

Dosering og indgivelse

Medicinen skal tages 1 kapsel/dag efter måltider på samme tidspunkt af dagen. Kapslen må ikke tygges eller brækkes for ikke at forstyrre den forlængede frigivelse af det aktive stof. Behandlingsvarigheden bestemmes af lægen.

[ 12 ]

Kontraindikationer

Tamsol er kontraindiceret i følgende tilfælde:

• Tidligere postural hypotension;
• Intolerance over for enhver bestanddel af lægemidlet;
• Alvorlig leversvigt.

[ 9 ]

Bivirkninger Tamsol

Blandt manifestationerne af bivirkninger på lægemidlet:

• Hovedpine og svimmelhed;
• Øget hjertefrekvens;
• Postural hypotension;
• Forstoppelse eller diarré;
• Løbende næse;
• Opkastning med kvalme;
• Kløe, såvel som hududslæt, nældefeber;
• Retrograd ejakulation;
• Asteniske lidelser;
• Synkopale tilstande;
• Quinckes ødem;
• Priapisme.

[ 10 ], [ 11 ]

Overdosis

Akut overdosis kan fremkalde udvikling af hypotension. I en sådan situation vil behandlingen bestå i at opretholde det kardiovaskulære system. For at stabilisere blodtryk og puls bør patienten indtage en liggende stilling. Om nødvendigt administreres lægemidler, der genopretter mængden af cirkulerende blod, og derudover vasokonstriktoriske lægemidler. Nyrefunktionen overvåges. Dialyse vil være ineffektiv, fordi tamsulosin har en høj affinitet for plasmaproteiner.

For at forhindre absorption af stoffet bør opkastning fremkaldes. Hvis der indtages en høj dosis, bør der gives maveskylning og aktivt kul. Patienten bør også gives et osmotisk afføringsmiddel (såsom natriumsulfat).

Interaktioner med andre lægemidler

Lægemidlet interagerer ikke med stoffer som enalapril og theophyllin, samt atenolol og nifedipin.

Cimetidin øger, og furosemid derimod reducerer, koncentrationen af lægemidlets aktive bestanddel i blodplasmaet. Andre indikatorer for disse lægemidler overskrider ikke de tilladte grænser, så der er ingen grund til at justere doseringen.

In vitro-test viste ingen ændring i den frie fraktion af tamsulosin, når det blev kombineret med propranolol, chlormadinon, diazepam og også trichlormethiazid, diclofenac, warfarin og glibenclamid; lægemidlet blev også kombineret med simvastatin og amitriptylin uden ændringer.

In vitro-test med levermikrosomer (et lægemiddelmetabolismeenzymsystem, der er knyttet til cytokrom P450) viste tamsulosin ingen interaktion med stoffer som salbutamol, finasterid samt amitriptylin og glibenclamid.

Warfarin, såvel som diclofenac, fremskynder processen med at eliminere tamsulosin.

Tamsulosin kan øge de hypotensive egenskaber af andre lægemidler (alfablokkere og anæstetika).

[ 13 ], [ 14 ], [ 15 ]

Opbevaringsforhold

Medicinen skal opbevares ved en temperatur på 15-30 °C, utilgængeligt for børn og beskyttet mod sollys.

[ 16 ], [ 17 ]

Holdbarhed

Tamsol må anvendes i 3 år fra fremstillingsdatoen af lægemidlet.

[ 18 ], [ 19 ], [ 20 ], [ 21 ], [ 22 ]