Spazmex

Spasmex (Trospiy) er medicin, der anvendes til behandling af symptomer på overaktiv blære (OAB). OAB er karakteriseret ved hyppig, stærk og pludselig trang til at urinere og mulig urininkontinens.

Trospium er et antimuskarinisk (antikolinergisk) middel. Det blokerer muskarinreceptorer i blæren, hvilket resulterer i et fald i hyppigheden og styrken af sammentrækninger i blærens detrusormuskel, hvorved urinkontrollen forbedres og hyppigheden og intensiteten af vandladningstrangen reduceres.

Indikationer Spazmex

1. Overaktiv blære (OAB): Denne medicin bruges til at behandle symptomer på overaktiv blære, såsom hyppig vandladning, en stærk og pludselig trang til at urinere og tranginkontinens.
2. Neurogen blære: Spazmex kan anvendes til behandling af blæredysfunktion forbundet med neurologiske sygdomme (f.eks. multipel sklerose, rygmarvsskade).

Udgivelsesformular

1. Piller:
   • Filmovertrukne tabletter, 5 mg.
   • Filmovertrukne tabletter, 15 mg.
   • Filmovertrukne tabletter, dosis 30 mg.

Disse tabletter er til oral brug og tages normalt hele med rigeligt vand.

De vigtigste former for frigivelse:

• 5 mg tabletter: beregnet til flere daglige doser.
• 15 mg tabletter: kan bruges som vedligeholdelsesdosis.
• 30 mg tabletter: Beregnet til patienter, der kræver en højere dosis for at kontrollere symptomer.

Farmakodynamik

1. Muskarinreceptorantagonisme: Trospium er en muskarinreceptorantagonist. Det blokerer muskarinreceptorer, der findes i blærens glatte muskulatur (især M3-receptorer), som er ansvarlige for muskelkontraktion, når de stimuleres af acetylcholin.
2. Nedsatte blærekontraktioner: Ved at blokere disse receptorer reducerer trospium aktiviteten af det kolinerge system, hvilket resulterer i afslapning af blærens glatte muskulatur. Dette reducerer hyppigheden og styrken af ufrivillige blærekontraktioner.
3. Øget blærekapacitet: Ved at afslappe blæremusklerne hjælper Trospium med at øge blærekapaciteten, så du kan holde mere urin, før du skal urinere. Dette hjælper med at reducere hyppigheden af vandladning og forbedre blærekontrollen.
4. Forbedring af symptomer på overaktiv blære: Trospium hjælper med at reducere vandladningstrang og forbedre livskvaliteten hos patienter med overaktiv blære.

Fordele ved trospium:

• Minimal penetration af blod-hjerne-barrieren: Trospium trænger dårligt ind i blod-hjerne-barrieren, hvilket reducerer risikoen for centrale bivirkninger såsom svimmelhed og forvirring.
• Bredt terapeutisk område: Lægemidlet har et relativt bredt terapeutisk område, hvilket gør det effektivt ved forskellige doseringer.

Farmakokinetik

1. Absorption:

   • Trospium absorberes hurtigt efter oral administration.
   • Den maksimale koncentration i blodplasma opnås 4-6 timer efter administration.
   • Den absolutte biotilgængelighed er cirka 9,6 % på grund af en betydelig førstepassageeffekt gennem leveren.

2. Fordeling:

   • Fordelingsvolumenet er cirka 600 liter.
   • Lægemidlet binder sig til plasmaproteiner med 50-80%.
   • Trospium trænger dårligt ind i blod-hjerne-barrieren, hvilket reducerer risikoen for centrale bivirkninger.

3. Metabolisme:

   • Trospium metaboliseres i leveren. Den primære metaboliseringsvej er esterhydrolyse, hvilket resulterer i dannelsen af en inaktiv metabolit.
   • Lægemidlet metaboliseres ikke af cytokrom P450-systemet, hvilket reducerer risikoen for interaktioner med andre lægemidler, der metaboliseres af dette system.

4. Udskillelse:

   • Trospium udskilles primært fra kroppen gennem nyrerne.
   • Omkring 60% af dosis udskilles uændret i urinen.
   • Halveringstiden er cirka 5-18 timer.

5. Særlige befolkningsgrupper:

   • Hos ældre patienter og patienter med nedsat nyre- eller leverfunktion kan trospiums farmakokinetik ændres, hvilket kan kræve dosisjustering.

Dosering og indgivelse

Administrationsmetode og dosering:

For voksne:

• 5 mg tabletter: Tag normalt 1-2 tabletter (5-10 mg) 3 gange dagligt. Den maksimale daglige dosis er 30 mg.
• 15 mg tabletter: Tag normalt 1 tablet (15 mg) 2 gange dagligt. Den maksimale daglige dosis er 30 mg.
• 30 mg tabletter: Tag normalt 1 tablet (30 mg) 1 gang dagligt.

Generelle anbefalinger:

• Brugsanvisning: Tabletterne skal tages oralt med en tilstrækkelig mængde vand. Tabletterne skal synkes hele uden at tygges.
• Administrationstidspunkt: Tabletterne kan tages uanset madindtag, men helst 1 time før måltider.
• Behandlingsvarighed: Behandlingsvarigheden bestemmes af lægen afhængigt af patientens tilstand og dennes respons på behandlingen.

Særlige instruktioner:

• Patienter med nedsat nyrefunktion: Dosis skal muligvis reduceres. Kontakt din læge.
• Patienter med leversvigt: Dosis skal muligvis reduceres. Kontakt din læge.
• Ældre patienter: Dosisjustering kan være nødvendig for ældre patienter.

Glemt dosis:

• Hvis du glemmer en dosis, skal du tage den så hurtigt som muligt. Hvis det næsten er tid til din næste dosis, må du ikke tage en dobbelt dosis for at kompensere for den glemte dosis. Fortsæt blot med at tage den som sædvanligt.

Brug Spazmex under graviditet

Anbefalinger til brug af Spazmex under graviditet:

1. Konsultation med en læge: Før du begynder at tage trospium under graviditet, skal du konsultere din læge. Lægen vil vurdere din individuelle situation og beslutte, om du skal bruge lægemidlet.
2. Fordel vs. risiko: Brug af Spazmex under graviditet kan kun berettiges i tilfælde, hvor den potentielle fordel for moderen opvejer de mulige risici for fosteret.
3. Første trimester: Der bør lægges særlig vægt på brugen af lægemidler i graviditetens første trimester, hvor dannelsen af fosterets organer og systemer finder sted. På dette tidspunkt er det især vigtigt at undgå unødvendig brug af lægemidler.

Kontraindikationer

1. Overfølsomhed: Lægemidlet er kontraindiceret til personer med kendt overfølsomhed eller allergisk reaktion over for trospium eller andre komponenter i lægemidlet.
2. Lukketvinklet glaukom: Spazmex kan øge det intraokulære tryk og er derfor kontraindiceret hos patienter med ukontrolleret lukketvinklet glaukom.
3. Takyarytmier: Brug af Spazmex kan forværre takyarytmier og bør derfor undgås hos patienter med denne tilstand.
4. Myasthenia: Lægemidlet er kontraindiceret til patienter med myasthenia gravis, da det kan forværre deres tilstand.
5. Svær nyresvigt: Spazmex er kontraindiceret ved svær nyresvigt (kreatininclearance <30 ml/min), da lægemidlet kan ophobes i kroppen og forårsage toksiske virkninger.
6. Alvorlig leversvigt: Lægemidlet er kontraindiceret til patienter med alvorlig leverdysfunktion på grund af risikoen for akkumulering og toksicitet.
7. Gastrointestinal obstruktion: Spazmex er kontraindiceret til patienter med gastrointestinal obstruktion, herunder paralytisk ileus, på grund af risikoen for forværring af tilstanden.
8. Svær colitis ulcerosa og toksisk megakolon: Lægemidlet er kontraindiceret ved svær colitis ulcerosa og toksisk megakolon, da antikolinerge virkninger kan forværre disse tilstande.
9. Uretralstenose og urinretention: Spasmex er kontraindiceret til patienter med urinretention eller betydelig uretralstenose, da det kan forværre disse tilstande.

Bivirkninger Spazmex

1. Meget almindelige bivirkninger (mere end 10%):

   • Tør mund.

2. Almindelige bivirkninger (1-10%):

   • Forstoppelse.
   • Dyspepsi (fordøjelsesbesvær).
   • Mavesmerter.
   • Tørre øjne.
   • Kvalme.
   • Hovedpine.
   • Træthed.

3. Ikke almindelige bivirkninger (0,1-1%):

   • Svimmelhed.
   • Døsighed.
   • Synsforstyrrelser, herunder sløret syn.
   • Hurtig hjerterytme (takykardi).
   • Urinretention.
   • Urinvejsinfektioner.

4. Sjældne bivirkninger (0,01-0,1%):

   • Allergiske reaktioner såsom hududslæt eller kløe.
   • Anafylaktiske reaktioner.
   • Angioødem.
   • Bevidsthedsforvirring.
   • Hallucinationer.
   • Hjerterytmeforstyrrelser (f.eks. forlængelse af QT-intervallet, arytmi).

5. Meget sjældne bivirkninger (mindre end 0,01%):

   • Psykiske lidelser (f.eks. angst, depression).
   • Kramper.
   • Forværring af glaukomsymptomer.

Overdosis

1. Svær mundtørhed.
2. Vandladningsbesvær (akut urinretention).
3. Udvidelse af pupillerne (mydriasis).
4. Takykardi (hurtig hjerterytme).
5. Arytmier.
6. Svær svimmelhed.
7. Spænding og angst.
8. Kramper.
9. Rødme i huden.
10. Hypertermi (forhøjet kropstemperatur).
11. Alvorlig synshandicap.
12. Forvirring, hallucinationer og delirium.

Behandling af overdosis

Behandling af trospium-overdosis sigter mod at lindre symptomer og understøtte vitale funktioner. Foranstaltninger kan omfatte:

1. Respiratorisk og kardiovaskulær støtte: Administrer ilt, oprethold blodtrykket, overvåg hjerteaktiviteten og sørg for tilstrækkelig vejrtrækning.
2. Maveskylning: Kan være nyttigt, hvis store mængder af lægemidlet er blevet taget for nylig.
3. Aktivt kul: Brug af aktivt kul kan medvirke til at reducere lægemidlets absorption fra mave-tarmkanalen, hvis der er gået en kort periode siden administrationen.
4. Symptomatisk behandling: Behandling af symptomer såsom takykardi og anfald efter behov. Dette kan omfatte betablokkere til at kontrollere takykardi eller antikonvulsiva mod anfald.
5. Modgift: I nogle tilfælde kan fysostigmin anvendes til at modvirke de antikolinerge virkninger, men brugen bør overvåges nøje på grund af mulige bivirkninger.

Interaktioner med andre lægemidler

1. Antikolinerge lægemidler:

   • Samtidig brug med andre antikolinerge lægemidler (f.eks. atropin, skopolamin, visse antidepressiva og antipsykotika) kan øge antikolinerge bivirkninger såsom mundtørhed, forstoppelse, sløret syn og vandladningsbesvær.

2. Medicin, der påvirker gastrointestinal motilitet:

   • Lægemidler, der ændrer gastrointestinal motilitet (f.eks. metoclopramid), kan påvirke absorptionen af trospium.

3. Medicin, der ændrer mavens pH-værdi:

   • Antacida og andre midler, der ændrer mavens pH, kan forstyrre absorptionen af trospium.

4. Lægemidler, der forlænger QT-intervallet:

   • Samtidig brug af lægemidler, der forlænger QT-intervallet (f.eks. klasse IA og III antiarytmika, visse antidepressiva og antipsykotika) kan øge risikoen for hjertearytmier.

5. CYP450-induktorer og -hæmmere:

   • Selvom trospium ikke metaboliseres af cytokrom P450-systemet, er det vigtigt at overveje potentielle interaktioner med lægemidler, der kan påvirke andre hepatiske metaboliske veje.

6. Lægemidler udskilt af nyrerne:

   • Lægemidler, der påvirker nyrefunktionen eller konkurrerer om renal udskillelse, kan ændre trospiumkoncentrationerne i blodet. Det er vigtigt at overveje dette, når man tager sådanne lægemidler.

Interaktion med mad

• Trospium bør tages på tom mave, da mad kan reducere dets absorption og dermed dets effektivitet.