Simvacore

Simvacor er en undergruppe af monokomponent hypolipidæmiske lægemidler; lægemidlet sænker aktiviteten af en af reduktase-undertyperne. Dets primære aktive ingrediens er simvastatin.

Indførelsen af simvastatin gør det muligt at reducere niveauet af kolesterol, apolipoproteiner og HDL, samt at reducere katabolismen og produktionen af LDL-C. Samtidig påvirker lægemidlet niveauet af ovennævnte elementer i blodet og ændrer andelen af lipoproteiner med forskellige tætheder. [ 1 ]

Indikationer Simvacore

Det anvendes i tilfælde af dyslipidæmi eller hyperkolesterolæmi (som et supplement til ikke-medicinske metoder), såvel som i tilfælde af familiær homozygot hyperkolesterolæmi.

Derudover kan det ordineres for at forhindre udvikling af hjerte-kar-sygdomme. Takket være brugen af lægemidler reduceres sandsynligheden for dødelig udgang hos personer med hjerte-kar-patologier, diabetes mellitus og åreforkalkning.

Udgivelsesformular

Det terapeutiske stof frigives i tabletter med et volumen på 10 mg.

Farmakodynamik

Simvastatin er en inaktiv lakton, en hydroxysyreester, der er i stand til intrahepatisk hydrolyse. Som et resultat dannes et derivat, der har en hæmmende effekt på enzymet HMG-CoA-reduktase, som er i stand til at katalysere dannelsen af mevalonatkrystaller derfra, som deltager i den indledende og vigtigste fase af kolesteroldannelsesprocesserne.

På grund af disse egenskaber kan simvastatin reducere ikke blot forhøjede, men også normale værdier af lavdensitetslipoproteinkolesterol. [ 2 ]

Denne type kolesterol kan også dannes fra lavdensitetskolesterol og derefter kataboliseres, oftest med ender, der har en mærkbar lighed med LDL. [ 3 ]

Farmakokinetik

Simvastatin har en høj absorptionshastighed. Ved brug af lægemidlet når det aktive stof plasmaniveauet Cmax efter 1,3-2,4 timer, med et efterfølgende fald på 90% efter 12 timer efter første brug. Lægemidlets aktive form i kredsløbssystemet svarer til 5% af den oralt indgivne dosis. Proteinsyntesen er 95%.

Simvacors metaboliske processer realiseres i leveren ved den første intrahepatiske passage (størstedelen hydrolyseres med dannelsen af den aktive form - β-hydroxysyre; derudover observeres andre metaboliske komponenter, både med og uden terapeutisk aktivitet) og yderligere udskillelse af lægemidlet i galden.

Halveringstiden for de aktive metaboliske elementer er cirka 3 timer. Størstedelen (60%) af lægemidlet udskilles i form af metaboliske produkter med afføring. Cirka 10-15% af det inaktive stof udskilles via nyrerne.

Dosering og indgivelse

Medicinen tages oralt én gang dagligt før sengetid. Portionsstørrelsen vælges af den behandlende læge (dosering inden for 5-80 mg).

Andelen kan justeres én gang om måneden.

Den maksimalt tilladte dosis (80 mg) administreres kun i alvorlige tilfælde af lidelsen med forhøjet kolesterolniveau i blodet eller med risiko for alvorlige komplikationer, samt samtidige hjerte-kar-sygdomme.

Når du bruger medicinen, bør du ikke reducere din fysiske aktivitet eller stoppe din diæt.

Personer med lever-/nyresvigt behøver ikke at ændre lægemidlets dosis. Hvis der observeres alvorlig nyresvigt, anvendes 10-20 mg af lægemidlet.

• Ansøgning til børn

Medicinen kan ikke anvendes i pædiatri.

Brug Simvacore under graviditet

Simvacor er kontraindiceret under graviditet.

Hvis du har brug for at tage medicin, mens du ammer, anbefales det at stoppe amningen i behandlingsperioden.

Kontraindikationer

Vigtigste kontraindikationer:

• alvorlig intolerance over for det aktive stof eller hjælpestofferne i lægemidlet;
• leverpatologier;
• administration i kombination med lægemidler, der har en stærk hæmmende effekt på CYP3A4 (ketoconazol med itraconazol, lægemidler, der hæmmer HIV-protease, posaconazol osv.);
• kombineret brug med cyclosporin, gemfibrozil eller danazol.

Bivirkninger Simvacore

Ofte tolereres medicinen uden komplikationer. Nogle gange kan intolerance forekomme:

• depression, neuropati, anæmi, paræstesi, hukommelsesforstyrrelser og søvnløshed;
• oppustethed, opkastning, dyspepsi, pankreatitis og kvalme;
• leversvigt, gulsot;
• alopeci, udslæt og kløe;
• asteni, muskelsmerter og impotens;
• allergisymptomer i form af gigt, vaskulitis, hedeture, angioødem, eosinofili, urticaria og ledsmerter;
• indtagelse på tom mave kan forårsage en stigning i blodsukkerniveauet;
• kognitive lidelser.

Overdosis

Forgiftning med Simvacor observeres kun én gang. Ved brug af 3,6 g af lægemidlet blev der ikke observeret negative symptomer. I teorien kan en mere udtalt overdosis af lægemidlet over en længere periode fremkalde en forstærkning af bivirkninger.

Hvis der opstår forstyrrelser, bør der udføres maveskylning og enterosorbenter.

Interaktioner med andre lægemidler

Colestipol med colestyramin reducerer lægemidlets biotilgængelighed (det kan bruges efter 4 år fra afslutningen af den foregående behandling; desuden udvikles der i dette tilfælde afhængighed).

Simvacor forstærker den medicinske aktivitet af coumarin-antikoagulantia.

Administration i kombination med immunsuppressive midler og fibrinsyrederivater øger sandsynligheden for myopati.

Lægemidlet forstærker effekten af indirekte antikoagulantia, hvilket øger risikoen for blødning.

Svampedræbende midler (itraconazol med ketoconazol), cytostatika, niacin i høje doser, fibrater, erythromycin med immunsuppressive midler, proteasehæmmere og clarithromycin øger sandsynligheden for rabdomyolyse i kombination med lægemidlet.

Lægemidlet øger serumdigoxinniveauet.

Opbevaringsforhold

Simvacor bør opbevares ved en temperatur på højst 25 °C.

Holdbarhed

Simvacor må anvendes inden for en periode på 18 måneder fra fremstillingsdatoen for det terapeutiske middel.

Analoger

Analoger af lægemidlet er lægemidlerne Vasilip, Simvastatin med Allesta, Zocor og Vasostat.