Seralyn

Seralin er et antidepressivt middel fra SSRI-kategorien.

[ 1 ]

Indikationer Seralina

Lægemidlet bør anvendes mod depression, såvel som angst og tilstedeværelse/fravær af omtale af mani i patientens personlige sygehistorie. Lægemidlet kan også ordineres til vedligeholdelsesbehandling efter forbedringer i patientens tilstand (for at forhindre et tilbagefald af den indledende depressive episode).

Det er også muligt at bruge kapsler i terapi til personer med OCD. Efter den første lægemiddeleffekt kan langvarig (op til 2 år) vedligeholdelsesbehandling med Seralin udføres (de fleste patienter tolererer denne behandling uden komplikationer).

Kapslerne kan også bruges til behandling af personer med panikangst (med eller uden agorafobi) samt med PTSD.

Udgivelsesformular

Stoffet frigives i kapsler, i en mængde på 7 stk. i en blisterpakning. Æsken indeholder 2 sådanne pakker.

Farmakodynamik

Lægemidlet indeholder sertralin, et aktivt stof, der signifikant bremser genoptagelsen af serotonin i synapser. In vitro-forsøg viste, at denne komponent signifikant svækkede genoptagelsen af 5-hydroxytryptamin i neuroner.

Lægemidlet har en vis effekt på genoptagelsen af andre mediatorer, herunder noradrenalin og dopamin. I terapeutiske doser blokerer det processerne for serotoninoptagelse i blodpladerne.

Seralin har ingen kardiotoksisk, beroligende eller antikolinerg effekt, og derudover stimulerer det ikke centralnervesystemets aktivitet og forårsager ikke ændringer i den psykomotoriske aktivitet.

Selektiv blokade af 5-HT-genoptagelse sikrer fravær af potensering af katekolaminerge effekter. Lægemidlet har ingen direkte effekt på muskarin-, benzodiazepin-, GABA-, dopamin- og histamin-ender, såvel som adrenerge receptorer. Test har vist, at langvarig brug af Seralin førte til en vis svækkelse af aktiviteten af noradrenalinerge hjerneender, og dermed til et fald i mentale og motoriske reaktioner.

Lægemidlet adskiller sig fra tricykliske midler, idet det ikke forårsager vægtændringer hos personer med obsessiv-kompulsive og depressive lidelser.

Der blev ikke observeret nogen fysisk eller psykisk afhængighed af lægemidlet under behandlingen.

Farmakokinetik

De farmakokinetiske parametre for sertralin i intervallet 0,05-0,2 g portioner bestemmes af dosisstørrelsen. Cmax-værdierne for sertralin efter oral administration af en portion på 0,05-0,2 g (én gang dagligt i 14 dage) ses efter 4,5-8,6 timer. Den gennemsnitlige halveringstid er 22-36 timer og varierer afhængigt af patientens alder. Under hensyntagen til halveringstiden kan der observeres en cirka 2-foldig akkumulering af lægemidlet; ligevægtsværdier observeres efter 7 dage fra begyndelsen af brugen (én gang dagligt).

Omkring 99% af den aktive ingrediens syntetiseres med plasmaprotein.

Efter den første hepatiske passage observeres aktiv metabolisme af lægemidlet. Aktivitetsgraden af det primære metaboliske produkt (N-desmethylsertralin) er cirka 20 % lavere sammenlignet med sertralin i uændret tilstand (in vitro-tests). Det skal bemærkes, at N-desmethylsertralin under in vivo-tests næsten ikke udviste nogen aktivitet i modeller af depressiv tilstand.

Halveringstiden for det primære metaboliske produkt ligger i intervallet 62-104 timer. Sertralin metaboliseres efterfølgende i kroppen til N-desmethylsertralin; dets derivater udskilles i lige store mængder via tarm og nyrer. Uomdannet sertralin udskilles svagt via urinrøret (maksimalt 0,2% af den anvendte dosis).

Dosering og indgivelse

Kapslerne bør tages oralt, uafhængigt af fødeindtag. Den daglige dosis tages ofte som 1 dosis (morgen eller aften). Portionsstørrelser og behandlingsvarighed bør bestemmes af en læge under hensyntagen til lægemidlets tolerance og patologiens art.

Personer med depressionsepisoder, såvel som OCD, får ofte ordineret 50 mg af lægemidlet om dagen. Efter 7 dage fra behandlingsstart kan dosis øges til 0,1 g om dagen (hvis der observeres god tolerance over for lægemidlet og en svag terapeutisk effekt).

Ved PTSD og panikangst bør behandlingen begynde med 25 mg af lægemidlet dagligt (1 kapsel på 50 mg tages én gang med 48 timers mellemrum). Om nødvendigt kan dosis øges 7 dage efter behandlingsstart.

Nogle personer kan have brug for at tage op til 0,2 g sertralin om dagen. Dosis bør øges gradvist med et 7-dages interval og en enkelt stigning på højst 50 mg.

Lægemiddeleffekten udvikler sig ofte efter 7 dage og når sit maksimale niveau i løbet af 2.-4. behandlingsuge. For at opnå den endelige effekt kræves der ofte en lang behandlingscyklus. Det anbefales ikke at stoppe brugen af lægemidler uden lægens anbefaling (på grund af risikoen for tilbagefald).

Portionsstørrelser af medicin til børn i alderen 6-12 år, samt unge over 12 år.

Til behandling af OCD og depressive tilstande hos unge i alderen 12 år og derover anvendes Seralin ofte i doser beregnet til voksne.

Ved depressive tilstande bør børn i alderen 6-12 år tage lægemidlet i en dosis på 25 mg dagligt (1 kapsel på 50 mg tages 1 gang hver 48. time).

Personer med lidelser i nyrefiltrationsprocesser.

Denne patientgruppe bør ordineres lægemidlet med stor forsigtighed. Det er muligt, at det i et sådant tilfælde vil være nødvendigt at ændre brugsmåden (forlænge intervallet mellem anvendelser) eller reducere enkeltdoser.

[ 3 ]

Brug Seralina under graviditet

Seralin er forbudt til brug hos gravide kvinder.

Hvis brug af medicinen er nødvendig under amning, er det nødvendigt først at stoppe amningen (i behandlingsvarigheden).

Hvis lægemidlet anvendes til kvinder i den reproduktive alder, er det nødvendigt at vælge pålidelige præventionsmidler. Det anbefales ikke at planlægge graviditet, mens man er i behandling med Seralin.

Kontraindikationer

Vigtigste kontraindikationer:

• tilstedeværelsen af overfølsomhed over for sertralin, såvel som yderligere komponenter i lægemidlet;
• brug med samtidig administration af MAO-hæmmere;
• tilstedeværelsen af alvorlige ændringer i urinvejenes og leverens funktion hos patienten;
• krampetilstande (epilepsi af ustabil karakter).

Bivirkninger Seralina

I placebokontrollerede forsøg blev kvalme, døsighed, tarmforstyrrelser, dyspepsi, tremor, svimmelhed, søvnløshed, søvnforstyrrelser, hyperhidrose, seksuel dysfunktion (herunder forsinket ejakulation) og mundtørhed almindeligt rapporteret under brug af sertralin.

Derudover kan brugen af Seralin føre til en asymptomatisk stigning i aktiviteten af ALAT/AST-elementer. Ændringer i levertransaminaseaktivitet blev ofte observeret i 1. til 9. behandlingsuge. Indikatorerne stabiliserede sig af sig selv efter korrektion af enkeltdoser eller seponering af lægemidlet.

Der er isolerede rapporter om hyponatriæmi efter brug af lægemidlet (denne effekt kan behandles; efter seponering af lægemidlet vender natriumniveauet tilbage til det normale). Hyponatriæmi ved brug af Seralin udvikles sandsynligvis på grund af utilstrækkelig sekretion af antidiuretisk hormon. Risikoen for hyponatriæmi er højere hos personer over 65 år, såvel som hos personer, der bruger lægemidler, der påvirker nyrefunktionen.

Personer med svær følsomhed kan udvikle manifestationer af allergisk oprindelse.

Lejlighedsvis forårsager brugen af lægemidlet hypertermi og bevægelsesforstyrrelser.

Der er også rapporter om forværring af præstationen hos personer med hypomani eller mani forårsaget af indtagelse af lægemidlet.

Der er ingen signifikante forskelle i profilen af lægemidlets bivirkninger hos personer med obsessiv-kompulsive og depressive lidelser.

[ 2 ]

Overdosis

Lægemidlet har en ret bred sikkerhedsmargin. Der er dog rapporter om dødelige tilfælde på grund af sertralinforgiftning - under kompleks behandling eller i kombination med alkoholholdige drikkevarer.

Lægemidlet har ingen modgift. I tilfælde af overdosis kræves maveskylning, og derefter ordineres sorbenter. I tilfælde af forgiftning med lægemidlet er det også nødvendigt at overvåge funktionen af vitale kropssystemer.

Derudover er det nødvendigt at sikre fri luftgennemstrømning og tilstrækkelig lungeventilation (hvis nødvendigt kan kunstig åndedræt udføres). Samtidig ordineres støttende procedurer og medicin for at reducere sværhedsgraden af tegn på forgiftning.

I tilfælde af sertralinforgiftning vil dialyseprocedurer være ineffektive.

Interaktioner med andre lægemidler

Substitution af behandling med sertralin med forskellige SSRI'er bør ske med stor forsigtighed. Derudover bør overgangen til sertralin fra antidepressiva eller anti-obsessionsmedicin (især hvis disse lægemidler har en lang halveringstid, såsom fluoxetin) ske med stor forsigtighed.

Lægemidlet bør ikke kombineres med MAO-hæmmere (da dette kan føre til udvikling af ekstrapyramidale lidelser), og bør ikke tages i 2 uger efter den sidste dosis MAO-hæmmere er taget.

Lægemidlet bør kombineres med forsigtighed med orale antidiabetiske lægemidler (sulfonylurinstofderivater), da sertralin kan påvirke serumglukoseniveauet. Det kan også være nødvendigt at ændre dosis af antidiabetiske lægemidler (især i den indledende fase af sertralinbehandlingen eller når behandlingen ophører).

Når lægemidlet kombineres med tricykliske midler og beroligende midler, kan disse midlers farmakokinetiske parametre ændres.

Kombination med stoffer, der blokerer aktiviteten af histamin H1- og H2-ender, fører til et fald i clearance-raterne for Seralin.

Det er nødvendigt at kombinere lægemidlet med digoxin meget omhyggeligt.

Lægemidlet bør anvendes med ekstrem forsigtighed til personer, der behandles med lægemidler, hvis virkninger kan udvikle sig indirekte (gennem serotonerge mekanismer, såsom lithium).

Du bør ikke drikke alkoholholdige drikkevarer under behandlingen.

Brug af lægemidlet er forbudt for personer, der modtager elektrochokterapi.

[ 4 ], [ 5 ]

Opbevaringsforhold

Seralin skal opbevares utilgængeligt for små børn.

Holdbarhed

Seralin kan anvendes inden for 24 måneder fra frigivelsesdatoen for det terapeutiske middel.

Ansøgning til børn

Det er forbudt at ordinere medicinen i pædiatri - til børn under 6 år.

Analoger

Analoger af lægemidlet er Zoloft, Fluanksol, Velafaks, Torin, Truxal med Stimuloton, og derudover Simbalta, Serlift, Lerivon, Serenata, Risperidon og Pulsatilla compositum med Cipramil. Derudover omfatter listen Melipramin, Noben, Ignatia-homaccord, Velaxin, Adepress, Tazepam, Lamotrigin, Plizil og Ludiomil med Velafaks MV.