Sergolin

Sergolin er et lægemiddel, der påvirker det kardiovaskulære systems funktion. Det tilhører gruppen af perifere vasodilatatorer.

Indikationer Sergolina

Det bruges til terapi under følgende tilstande:

• Alzheimers sygdom, som er moderat eller mild;
• vaskulær demens;
• kognitiv svækkelse af præsenil eller senil natur, som ledsages af en forringelse af intellektuelle evner, adfærdsmæssige og følelsesmæssige forstyrrelser, en forringelse af koncentrationsevnen, humørsvingninger, en følelse af træthed, svimmelhed og derudover cochlear og vestibulær lidelse (tinnitus og hørenedsættelse);
• perifere kredsløbsforstyrrelser (Raynauds syndrom).

Udgivelsesformular

Lægemidlet frigives i tabletter, i en mængde på 14 stykker i en blisterpakning; en æske indeholder 2 eller 4 sådanne pakker.

Farmakodynamik

Nicergolin er et semisyntetisk derivat af ergotalkaloider; det har evnen til at trænge ind i centralnervesystemet. Denne komponent har en antiaggregatorisk, vasodilatorisk og α-adrenolytisk effekt, og derudover hjælper den med at forbedre metaboliske processer i centralnervesystemet.

Nicergolin hjælper med at forbedre dynamikken i den perifere og cerebrale blodcirkulation og forstærker den, samtidig med at den svækker den vaskulære modstand. Det reducerer også blodets viskositet, hvilket bremser blodpladeaggregeringen, reducerer dannelsen af mikrotromber og hjælper med at forbedre ilttransportprocesserne, især i hjernevævet.

Lægemidlet har en række neurofarmakologiske egenskaber. Det forstærker optagelsen og udnyttelsen af glukose, og dermed også processerne for biosyntese af nukleinsyrer med proteiner i hjernevævet; derudover påvirker det systemerne for forskellige mediatorer og transformationsmekanismer. Nicergolin forbedrer hjernens kolinerge aktivitet, forstærker transformationen af dopamin, især i de mesolimbiske områder (modulering af dopaminender), og samtidig forbedrer det mekanismerne for signaltransmission gennem celler (forstærker transformationen af fosfoinositid og øger også translokationen af calciumafhængige isoformer af proteinkinase type C i membransektioner).

Indvirkning på mental aktivitet.

Nicergolin stabiliserer elektroencefalografimålinger hos både ældre og yngre patienter med hypoxi. Stoffet øger α- og β-aktiviteten, og reducerer samtidig δ- og τ-aktiviteten.

Hos personer med moderat demens af forskellig oprindelse (vaskulær demens eller Alzheimers sygdom) forårsager langvarig behandling med Sergolin (over 2-6 måneder) positive ændringer i den bioelektriske hjerneaktivitet.

Farmakokinetik

Nicergolin absorberes næsten fuldstændigt og med en høj hastighed (90-100%) efter indtagelse og gennemgår også betydelig præsystemisk metabolisme. De vigtigste metaboliske produkter af nicergolin, der dannes under præsystemisk metabolisme, er komponenterne i MMDL, såvel som MDL. Plasma Cmax af lægemidlet observeres efter 1-1,5 timer, MMDL - efter 60 minutter og MDL - efter 4 timer. Fødevarer har ikke en signifikant effekt på ekspressionen og absorptionshastigheden.

Mere end 90% af stoffet syntetiseres med protein (primært med glykoproteiner). Plasmaværdierne af glykoproteiner stiger med alderen og også på grund af akut inflammation forårsaget af ondartede tumorer eller stress. Sådanne tilstande fører til et fald i plasmaniveauet af nicergolin.

Cirka 90% af den anvendte del gennemgår metaboliske processer - primært demetylering og hydrolyse. Demetylering sker indirekte - på grund af den katalytiske effekt af enzymet CYP2D6.

Cirka 80% af det aktive stof og dets metaboliske produkter udskilles i urinen, og resten i fæces. Nicergolin og MMDL har en høj eliminationshastighed (halveringstid på 2,5 timer for nicergolin og 2-4 timer for MMDL), mens MDL udskilles langsommere (halveringstid på ca. 10-12 timer).

Dosering og indgivelse

Standarddosis for voksne er 30 mg nicergolin én gang dagligt. Dosis kan øges til 60 mg to gange dagligt (dette er den maksimalt tilladte voksendosis) – morgen og aften. Når lægemidlet tages som en enkelt dosis dagligt (30 mg), skal det tages om morgenen.

Lægemiddeleffekten udvikler sig kun ved længerevarende behandling, hvilket er grunden til, at behandlingscyklusser med lægemidler er ret lange. Evalueringen af behandlingsresultaterne finder sted en gang hver sjette måned - ved udgangen af denne periode skal lægen vurdere muligheden for yderligere behandling.

Personer med nyreproblemer skal reducere dosis af Sergolin.

Tabletterne tages før måltider; de må ikke tygges, men synkes med almindeligt vand. Hvis der opstår problemer med fordøjelsesprocessen, kan medicinen tages sammen med mad.

[ 2 ]

Brug Sergolina under graviditet

Brug af Sergolin under graviditet er forbudt, da der ikke er tilstrækkelig erfaring med behandling af denne patientkategori til at drage konklusioner om dets sikkerhed.

Nicergolin kan overføres til modermælken, og derfor tages det ikke under amning - fordi dette kan føre til alvorlige negative symptomer.

Kontraindikationer

Blandt kontraindikationerne:

• tilstedeværelsen af stærk følsomhed over for lægemidlets aktive ingrediens eller dets andre komponenter;
• porfyri;
• akut blødning;
• angina pectoris;
• nyligt myokardieinfarkt;
• bradykardi, som er udtalt (pulsen er <50 slag/minut);
• betydeligt reducerede blodtryksværdier;
• alvorlig form for åreforkalkning.

Bivirkninger Sergolina

Ofte er negative symptomer milde og forbigående.

Rødme eller svie i huden, en følelse af apati eller træthed, mundtørhed, tinnitus og svimmelhed kan forekomme. Det er også muligt at udvikle mave-tarmlidelser (opkastning, mavesmerter, kvalme, forstoppelse og diarré) eller søvnforstyrrelser, hovedpine, takykardi, angst eller nervøsitet og øget hjertefrekvens. Derudover kan der forekomme sædafgangforstyrrelser, ortostatiske forstyrrelser, en følelse af tilstoppet næse og forhøjet urinsyreniveau i blodet.

[ 1 ]

Overdosis

I tilfælde af forgiftning observeres et fald i blodtrykket.

Lægemidlet har ingen modgift; symptomatiske foranstaltninger træffes.

Interaktioner med andre lægemidler

Nicergolin forstærker virkningen af antihypertensive lægemidler og antikoagulantia, der tages oralt.

Det er forbudt at kombinere lægemidlet med α- eller β-blokkere.

Kombination med sympatomimetika kan føre til betydelige udsving i blodtrykket.

Nicergolin metaboliseres af CYP450 2D6. Derfor kan muligheden for interaktion med lægemidler, hvis metabolisme foregår på en lignende måde, ikke udelukkes:

• smertestillende lægemidler - metadon med pethidin og phenacetin, samt morfin og tramadol med oxycodon;
• anorexigeniske stoffer - dexfenfluramin med fenfluramin;
• antiarytmiske lægemidler – amiodaron sammen med kinidin og encainid, samt propafenon og flecainid med mexiletin;
• antihistamin - chlorpheniramin;
• antidepressiva - bupropion, fluvoxamin, maprotilin, amitriptylin, samt doxepin med citalopram og clomipramin; derudover desipramin, trazodon, escitalopram, minaprin med fluoxetin, moclobemid med imipramin, samt paroxetin, venlafaxin og nortriptylin med sertralin;
• antikoagulant – ticlopidin;
• antiemetiske lægemidler - ondansetron med metoclopramid;
• antimalariamiddel - halofantrin;
• antiinflammatorisk lægemiddel - celecoxib;
• antihypertensive lægemidler - præhexilin, alprenolol, mibefradil med carvedilol, bisoprolol, debrisoquin med bufuralol, propranolol med captopril og metoprolol;
• hosteundertrykkende midler - kodein, og også dextromethorphan med hydrocodon;
• muskelafslappende middel - cyclobenzaprin;
• lægemidler mod mavesår – cimetidin med ranitidin;
• antiviralt lægemiddel - ritonavir;
• cytostatika – tamoxifen med doxorubicin;
• antidiabetisk lægemiddel til oral indgivelse - phenformin;
• antimykotikum – terbinafin;
• lokalbedøvelse - lidokain;
• neuroleptika - haloperidol med risperidon, samt fluphenazin med clozapin, perphenazin med chlorpromazin og levomepromazin med thioridazin;
• øjendråber - thymol;
• psykostimulerende middel – donepezil.

Nicergolins antihypertensive effekt forstærkes, når den kombineres med alkoholholdige drikkevarer.

[ 3 ], [ 4 ]

Opbevaringsforhold

Sergolin skal opbevares utilgængeligt for børn og sollys. Temperaturværdierne er maksimalt 25 °C.

Holdbarhed

Sergolin kan anvendes inden for 36 måneder fra lægemidlets frigivelsesdato.

Ansøgning til børn

Der er ingen information om lægemidlets medicinske effekt og sikkerhed, når det anvendes i pædiatri, hvorfor det ikke er ordineret til børn.

Analoger

Analoger af lægemidlet omfatter produkter som Nicergolin, Niceromax og Nicerium med Sermion.