Renagel

Renagel er et lægemiddel, der anvendes mod hyperfosfatæmi og β-kaliæmi. Det indeholder polyallylaminhydrochlorid (en fosfatbindende polymer) og sevelamer; lægemidlet absorberes ikke og indeholder ikke calcium eller metaller. I stedet indeholder det polyaminer, der er adskilt fra den primære polymerkæde af kulstofmolekyler. Nogle af disse aminer protoneres i tarmen og interagerer også med fosfatmolekyler gennem hydrogen- og ionbindinger.

Sevelamers syntese af fosfat i mave-tarmkanalen resulterer i et fald i serumfosfatniveauer.

[ 1 ]

Indikationer Renagel

Det anvendes til hyperfosfatæmi hos personer, der gennemgår peritonealdialyse eller hæmodialyse.

[ 2 ]

Udgivelsesformular

Det medicinske element frigives i tabletter - 180 stykker i en polyethylenbeholder.

[ 3 ], [ 4 ]

Farmakodynamik

Kliniske forsøg har undersøgt sevelamer-komponentens effektivitet til at reducere serumfosforniveauer hos personer, der gennemgår peritonealdialyse eller hæmodialyse.

Sevelamer reducerer forekomsten af hypercalcæmi sammenlignet med Ca-baserede fosfatbindere (sandsynligvis fordi det ikke indeholder calcium). Test over 12 måneder har vist, at lægemidlets effekt på Ca-fosfatniveauer opretholdes i mindst denne periode.

Komponenten er i stand til at syntetisere galdesyrer både in vitro og in vivo i studier på eksperimentelle dyremodeller. Syntesen af galdesyrer sker ved hjælp af ionbytterharpikser (en metode, der anvendes til at reducere kolesterolniveauet i blodet). I kliniske forsøg førte sevelamer til et fald på 15-31% i LDL- og totalkolesterolniveauer. Denne effekt blev observeret efter 14 dages behandling og fortsatte ved længerevarende behandling. Albumin- og triglyceridniveauer med HDL-kolesterol forblev de samme.

I kliniske forsøg med forsøgspersoner, der gennemgik hæmodialyse, havde sevelamer alene ingen effekt på serumniveauerne af intakt parathyroidhormon. I et 3-måneders forsøg med forsøgspersoner, der gennemgik peritonealdialyse, var effekten reducerede niveauer af intakt parathyroidhormon sammenlignet med forsøgspersoner, der fik calciumacetat.

Under behandling af patienter med sekundær hyperparatyreoidisme anvendes Renagel i kombination med andre lægemidler, herunder calciumpræparater og D3 1,25-dihydroxyvitamin eller en af dets analoger. Dette er nødvendigt for at reducere niveauet af intakt parathyroidhormon.

Et 12-måneders klinisk forsøg viste, at lægemidlet ikke forårsagede nogen negative virkninger på mineralisering eller knoglemasse (sammenlignet med Ca-karbonat).

[ 5 ], [ 6 ], [ 7 ], [ 8 ]

Dosering og indgivelse

Medicinen administreres i kombination med anden medicin – dette er nødvendigt for at forhindre forekomsten af renal osteodystrofi.

Renagel tages oralt sammen med mad - tabletterne behøver ikke at tygges, de skal synkes hele. Det er også nødvendigt at følge den diæt, som lægen har ordineret.

I starten anbefales det at tage 2,4 eller 4,8 g af stoffet pr. dag (ved valg af portion tages der hensyn til kliniske behov og fosforniveauer i blodserum). Medicinen anvendes 3 gange dagligt sammen med mad.

Ved serumfosfatværdier (hos personer, der ikke bruger fosfatbindende lægemidler) på 1,76-2,42 mmol/L (eller 5,5-7,5 mg/dl) bør der tages 1 tablet på 0,8 g 3 gange dagligt. Hvis de angivne værdier er >2,42 mmol/L (eller >7,5 mg/dl), bør der tages 2 sådanne tabletter 3 gange dagligt.

For personer, der tidligere har brugt fosfatbindere, administreres medicinen i forholdet ag/g (lige store mængder), mens serumfosforniveauerne overvåges for at sikre, at den optimale daglige dosis anvendes.

Serumfosfatniveauer bør overvåges kontinuerligt, og lægemiddeldosis justeres for at reducere niveauet til 1,76 mmol/L (eller 5,5 mg/dl) eller mindre. Serumfosfatniveauer kontrolleres initialt med 2-3 ugers intervaller (indtil et stabilt niveau er opnået) og derefter regelmæssigt.

Portioner kan variere mellem 1-5 tabletter pr. måltid. I kliniske forsøg af 12 måneders varighed var den gennemsnitlige daglige dosis af sevelamer 7 g i den kroniske fase.

[ 10 ], [ 11 ], [ 12 ]

Brug Renagel under graviditet

Der er ingen information om sikkerheden ved brug af lægemidlet under graviditet. Dyreforsøg har ikke vist udvikling af embryotoksicitet ved administration af sevelamer. Renagel anvendes kun til gravide kvinder, hvis der er strenge indikationer og efter en omhyggelig vurdering af risiko-fordelforholdet.

Sikkerheden ved at bruge lægemidlet under amning er heller ikke undersøgt. Derfor anvendes det i denne periode kun efter en vurdering af de mulige konsekvenser og fordele, i henhold til vitale indikationer.

Kontraindikationer

Vigtigste kontraindikationer:

• alvorlig intolerance forbundet med sevelamer eller andre komponenter i lægemidlet;
• hypofosfatæmi;
• tarmobstruktion.

Bivirkninger Renagel

Blandt de bivirkninger, der er forbundet med fordøjelsesorganernes arbejde, forekommer primært opkastning eller kvalme. Ofte observeres også oppustethed, forstoppelse, dyspepsi, diarré eller smerter i den øvre del af maven.

I perioden efter markedsføring er der rapporteret forekomst af udslæt, kløe, tarmobstruktion, mavesmerter, tarmperforation eller obstruktion (fuldstændig eller delvis).

[ 9 ]

Interaktioner med andre lægemidler

I interaktionstests med frivillige reducerede lægemidlet biotilgængeligheden af ciprofloxacin med cirka 50 %. Undersøgelsen af denne kombination blev udført med administration af en enkelt dosis. Derfor er lægemidlet forbudt til brug sammen med ciprofloxacin.

I perioden efter markedsføring er TSH-værdierne lejlighedsvis blevet forhøjet hos personer, der har kombineret lægemidlet med levothyroxin. Derfor er det nødvendigt at overvåge TSH-værdierne nøje hos personer, der tager disse lægemidler sammen.

Hos organtransplantationspatienter, når Renagel blev administreret sammen med mycophenolatmofetil, cyclosporin og tacrolimus, var der et fald i niveauet af disse lægemidler, men uden kliniske komplikationer (f.eks. afstødning af det transplanterede organ). Muligheden for interaktion kan ikke udelukkes, så blodniveauerne af disse lægemidler bør overvåges nøje under samtidig administration og efter ophør af deres brug.

Ved brug af medicin, hvor en nedsat biotilgængelighed kan have en klinisk indvirkning på effekt og sikkerhed, skal sådan medicin tages mindst 60 minutter før eller 3 timer efter brug af Renagel. Ellers skal lægen overvåge blodniveauet af sådanne lægemidler.

[ 13 ]

Opbevaringsforhold

Renagel bør opbevares utilgængeligt for små børn. Temperaturaflæsninger er maksimalt 25ºC.

[ 14 ], [ 15 ]

Holdbarhed

Renagel er godkendt til brug i en periode på 36 måneder fra salgsdatoen af lægemidlet.

Ansøgning til børn

Lægemidlets terapeutiske effekt og sikkerhed i pædiatri er ikke undersøgt, hvorfor Renagel ikke ordineres til denne patientkategori.

[ 16 ], [ 17 ], [ 18 ], [ 19 ]

Analoger

Analoger af lægemidlet er Renvela, calciumacetat, samt Selamerex med Sevelamer.

[ 20 ], [ 21 ], [ 22 ], [ 23 ], [ 24 ]