Remesulid

Remesulid er et lægemiddel med antireumatisk virkning. Det tilhører gruppen af NSAID'er og har følgende terapeutiske egenskaber - febernedsættende, antiinflammatorisk og smertestillende.

Den aktive ingrediens i lægemidlet er stoffet nimesulid. Denne komponent sænker selektivt aktiviteten af elementet COX-2 og undertrykker samtidig processerne for binding af PG-stoffer i den zone, der er berørt af inflammation.

Indikationer Remesulid

Det bruges som et stof, der eliminerer akut smerte. Det ordineres til behandling af tegn på slidgigt, ledsaget af smerter. Samtidig bruges det til kvinder til behandling af primær dysmenoré.

[ 1 ]

Udgivelsesformular

Komponenten frigives i tabletter - 10 stk. i en plade. I en æske - 1 eller 3 plader.

Farmakodynamik

Nimesulid forsinker frigivelsen af enzymet myeloperoxidase og undertrykker samtidig dannelsen af frie iltradikaler, uden at påvirke kemotaksi med fagocytose.

Lægemidlet undertrykker også dannelsen af tumornekrosefaktor og andre inflammatoriske stoffer.

Farmakokinetik

Efter oral administration absorberes nimesulid med høj hastighed i mave-tarmkanalen. Værdierne for intraplasmisk Cmax registreres efter 2-3 timer. Syntesen af stoffet med intraplasmisk blodprotein er 97,5%.

Lægemidlet er involveret i intrahepatiske metaboliske processer; dets vigtigste metaboliske element er det medicinsk aktive stof hydroxynimesulid.

Cirka 65% af den anvendte dosis af lægemidlet udskilles i urinen, og de resterende 35% udskilles i afføringen.

Dosering og indgivelse

Remesulide skal tages oralt efter måltider med lidt væske. Medicinen skal tages 1 tablet 2 gange dagligt - morgen og aften.

Den maksimale brugsvarighed af medicinen er 15 dage.

[ 6 ]

Brug Remesulid under graviditet

Remesulid bør ikke gives til gravide eller ammende patienter.

Kontraindikationer

Vigtigste kontraindikationer:

• brug i tilfælde af intolerance forbundet med lægemidlet eller andre NSAID'er;
• et forværret mavesår, der påvirker mave-tarmkanalen;
• alvorlige forstyrrelser i blodkoagulationsprocesser;
• blødning i fordøjelsessystemet;
• alvorlig hjertesvigt;
• historie med gastrointestinal blødning;
• lever- eller nyresvigt (svært);
• tilstedeværelsen af mistanke om tilstedeværelsen af en kirurgisk sygdom af akut karakter;
• kombination med lægemidler, der i teorien kan fremkalde udviklingen af hepatotoksiske symptomer.

Bivirkninger Remesulid

Bivirkninger omfatter:

• nervøsitet, astmaanfald, mavesmerter, svimmelhed, dyspnø og sløret syn;
• forskellige tegn på intolerance, anæmi, utilpashed, kvalme, asteni, takykardi og opkastning, samt hovedpine og forhøjet blodtryk;
• mareridt, hyperkaliæmi, trombocytopeni eller pancytopeni, døsighed, forstoppelse og diarré;
• purpura, hævelse, kløe og hypotermi, samt frygt, oppustethed og nyresvigt;
• udslæt på epidermis, hyperhidrose og hedeture;
• gulsot, gastritis, bronkial spasme, erytem, dyspepsi og tubulointerstitiel nefritis;
• stomatitis, urticaria og dermatitis, samt blødning i fordøjelsessystemet og angioødem;
• hæmaturi eller oliguri, samt perforation eller sår i mave-tarmkanalen;
• ansigtsødem, erythema multiforme, dysuri og hepatitis;
• urinretention, kolestase og SSc.

[ 2 ], [ 3 ], [ 4 ], [ 5 ]

Overdosis

Forgiftning med lægemidlet kan forårsage symptomer som apati, opkastning, døsighed, sløvhed, kvalme, mavesmerter og forhøjet blodtryk. Derudover kan der forekomme blødning i fordøjelsessystemet, akut nyresvigt, respirationsdepression og koma.

Medicinen har ingen modgift. I tilfælde af forgiftning er maveskylning nødvendig i de første 4 timer, og patienten ordineres enterosorbenter. Derefter træffes støttende og symptomatiske foranstaltninger. Samtidig skal nyrernes og leverens arbejde overvåges nøje.

Interaktioner med andre lægemidler

Lægemiddelinteraktioner.

Kortikosteroider.

Risikoen for at udvikle sår eller blødninger i fordøjelsessystemet øges.

SSRI'er og blodpladehæmmende midler.

Sandsynligheden for blødning i fordøjelsessystemet øges.

Antikoagulantia.

NSAID'er kan forstærke aktiviteten af antikoagulantia, såsom aspirin eller warfarin. I den forbindelse er sådanne kombinationer forbudt til brug hos personer med alvorlige former for koagulationsforstyrrelser. Hvis det er umuligt at afvise en sådan kombination, er det nødvendigt at overvåge blodets koagulationsværdier meget nøje.

ACE-hæmmere, diuretika og angiotensin-2-komponentantagonister.

NSAID'er kan reducere aktiviteten af antihypertensive lægemidler og diuretika. Hos nogle patienter med nedsat nyrefunktion (f.eks. ældre eller dehydrerede) kan kombineret brug af ACE-hæmmere, angiotensin-2-antagonister eller midler, der undertrykker COX-systemet, resultere i yderligere forværring af nyrefunktionen og udvikling af akut nyresvigt (som normalt kan behandles).

Sådanne interaktioner bør tages i betragtning i situationer, hvor patienten bruger nimesulid sammen med ACE-hæmmere eller angiotensin-2-antagonister. Ekstrem forsigtighed er påkrævet, især hos ældre. Efter påbegyndt brug af denne kombination bør nyrefunktionen overvåges nøje. Patienterne bør også drikke tilstrækkeligt med væske.

Lægemidlet reducerer midlertidigt furosemids effekt på udskillelsen af Na og også (mindre intensivt) K. Samtidig svækker det den diuretiske effekt. Brug af furosemid sammen med nimesulid hos personer med hjerte- eller nyresygdomme bør ske med forsigtighed.

Hos frivillige forårsagede brugen af nimesulid en hurtig svækkelse af furosemids virkning, hvilket fremmede udskillelsen af Na såvel som K (men mindre udtalt), og derudover reducerede den diuretiske effekt. Kombinationen af disse lægemidler forårsager et fald i AUC-værdier (med ca. 20%) samt en svækkelse af den kumulative udskillelse af furosemid uden at ændre indikatorerne for dets intrarenale clearance.

Farmakokinetiske virkninger ved kombination med andre lægemidler.

Der findes information, der bekræfter, at NSAID'er kan reducere lithiumclearance, hvilket forårsager en stigning i plasmaværdierne og toksicitet. Ved brug af Remesulide hos personer, der bruger lithiumpræparater, er det nødvendigt regelmæssigt at overvåge plasmaværdierne for lithium.

Det har ingen klinisk signifikant interaktion med theophyllin, cimetidin og glibenclamid, og heller ikke med digoxin, warfarin og antacida (en kombination af magnesium- og aluminiumhydroxid), når det anvendes in vivo.

Lægemidlet hæmmer aktiviteten af enzymet CYP2C9. Brug sammen med lægemidler, der er substrater for dette enzym, kan føre til en stigning i deres plasmaindeks. Det er nødvendigt at anvende nimesulid med stor forsigtighed mindre end 24 timer før eller efter brug af methotrexat, da dette kan øge værdierne af sidstnævnte i blodserum og forstærke dets toksiske egenskaber.

På grund af den effekt, som stoffer, der hæmmer syntetase (herunder nimesulid), har på renal PG, kan cyclosporins nefrotoksiske aktivitet øges.

Den effekt, som andre lægemidler har i forhold til nimesulid.

In vitro-test har vist, at valproinsyre og salicylsyre, såvel som tolbutamid, er i stand til at fortrænge nimesulid fra syntesestederne. Selvom disse effekter blev påvist i blodplasma, blev de ikke observeret under klinisk brug af lægemidlet.

[ 7 ]

Opbevaringsforhold

Remesulid skal opbevares mørkt ved temperaturer under 25 °C.

Holdbarhed

Remesulide kan anvendes inden for en periode på 5 år fra salgsdatoen af lægemidlet.

Ansøgning til børn

Ikke til brug i pædiatri – under 12 år.

Analoger

Analogerne af lægemidlet er Nimid, Aponil, Nimesil, Affida Fort og Nimesulide, samt Nise, Nimegesic med Nimesin og Toro-Sanovel.

Anmeldelser

Remesulide betragtes som en meget effektiv medicin - ifølge anmeldelser klarer den sin opgave lige så godt som andre velkendte lægemidler, men dens omkostninger er meget lavere.