Rektodelt

Rectodelt er et lægemiddel fra GCS-gruppen (til systemisk brug), som har en ikke-fluoreret form.

[ 1 ]

Indikationer Rektodelt

Det anvendes til børn – til intensiv kombineret behandling af falsk kruppe (akut kruppesyndrom), såvel som ægte kruppe (difteriform) og bronkial obstruktion.

Udgivelsesformular

Lægemidlet frigives i form af rektale suppositorier, som indeholder 0,1 g prednison. Inde i en separat pakke er der 2, 4 eller 6 suppositorier.

Farmakodynamik

Lægemidlet har en effekt, hvis sværhedsgrad afhænger af størrelsen af lægemidlets portion; derudover påvirker det vævsmetabolismen. Med dens hjælp kan kroppens homeostaseprocesser opretholdes under stress og i hvile. Samtidig deltager lægemidlet i immunreguleringsprocesser.

Når den dosis, der anvendes til substitutionsterapi, overskrides, forårsager lægemidlet en kraftig antiinflammatorisk effekt (antiekssudativ og antiproliferativ aktivitet) og samtidig en forsinket immunsuppressiv effekt. Stoffet undertrykker immuncellernes aktivitet og kemotaksi, og derudover processerne med frigivelse af inflammatoriske ledere og kroppens immunrespons (leukotriener, PG og lysosomenzymer).

Når det anvendes under bronkial obstruktion, forstærker lægemidlets aktive element kraften af bronkodilatation, der udvikles under påvirkning af β-mimetika.

Langvarig administration i store doser fører til involution af binyrebarken med immunitet.

Rectodelts mineralokortikoideffekt (mindre intens end med hydrocortison) kræver overvågning af plasmaelektrolytværdier under behandlingen.

Den aktive bestanddel af lægemidlet hjælper med at forbedre luftvejenes passage - reducerer intensiteten af inflammation, forhindrer udviklingen af slimhindeødem, bremser starten af bronkial spasme og reducerer styrken af slimsekretion (samtidig med at dens viskositet svækkes). Sådanne virkninger udvikles ved at styrke vaskulære membraner og stabilisere cellevægge, og samtidig øger bronkialmusklernes modtagelighed for β2-sympatomimetika og undertrykker type 1-immunresponser (udvikler sig fra den 2. uge af lægemidlets brug).

Farmakokinetik

Blodindikatorer for GCS ses ret hurtigt efter administration af suppositoriet, hvorfra det kan konkluderes, at lægemidlet har et højt niveau af biotilgængelighed og aktiv absorption.

Prednison omdannes hurtigt i kroppen til et aktivt metabolisk produkt - prednisolon. Begge disse elementer kan omdannes gensidigt, men prednisolon findes hovedsageligt i menneskekroppen. Lægemidlets biotilgængelighed er omkring 29%.

Prednisolon syntetiseres med transcortin og plasmaprotein. Lægemidlets clearance-hastighed er omkring 1,5 ml/minut/kg. Omkring 2-5% af stoffet udskilles uændret i urinen, og op til 24% udskilles som prednisolon. Resten udskilles som andre metaboliske produkter.

Dosering og indgivelse

Medicinen ordineres til spædbørn og børn over 6 måneder i en mængde på 1 stikpille dagligt (den maksimale daglige dosis er således 0,1 g af stoffet). Varigheden af en sådan behandling bestemmes af patologiens forløb.

For at stoppe en akut læsion kræves en 2-dages behandlingscyklus. Hvis der er et ekstremt behov, kan behandlingen gentages én gang. Det anbefales ikke at gennemføre længere behandlingsforløb. Maksimalt 0,2 g af lægemidlet må anvendes over 2 dage.

Suppositorier indsættes dybt i endetarmen.

Det anbefales at bruge suppositorier til børn, der ikke kan få intravenøs, intramuskulær eller oral administration af lægemidler (på grund af stress, uegnethed til brug eller udvikling af komplikationer).

Hvis den optimale dosis overskrides, eller det anbefalede behandlingsregime afviges, kan der udvikles komplikationer, udtrykt i form af alvorlige negative manifestationer.

[ 3 ]

Brug Rektodelt under graviditet

Der har ikke været tilstrækkelige undersøgelser af lægemidlets brug hos gravide og ammende kvinder. Lægemidlet er kun blevet undersøgt på dyr. I dette tilfælde blev der opdaget forekomst af en teratogen og embryotoksisk effekt - unormal udvikling af skeletstrukturen, langsommere fosterudvikling i livmoderen og embryodød.

Derudover blev der observeret en øget sandsynlighed for at udvikle deformiteter i tilfælde af brug af lægemidlet i første trimester.

Brugen af Rectodelt hos dyr har også vist, at introduktion af subteratogene doser øger sandsynligheden for forsinkelser i den intrauterine udvikling, metaboliske forstyrrelser hos voksne og derudover forekomsten af patologier i det kardiovaskulære system og ændringer i varigheden af transmissionen af neurale reaktioner med impulser.

Administration af lægemidlet i 3. trimester hos dyr har vist, at spædbarnet kan udvikle binyrebarkatrofi. I sådanne tilfælde er erstatningsbehandling for den nyfødte nødvendig.

Lægemidlet kan ordineres under graviditet, men kun i ekstreme tilfælde, og når det fastslås, at sandsynligheden for risiko for fosteret er lavere end fordelen for kvinden.

Prednison sammen med prednisolon, som er bestanddelene af lægemidlet, går over i modermælken, selvom der ikke er oplysninger om, at de forårsager skade på barnet. Men hvis der er et presserende behov for at bruge lægemidlet i store portioner, er det nødvendigt at stoppe amningen i denne periode.

Kontraindikationer

Det er kontraindiceret at ordinere lægemidlet, hvis patienten er blevet diagnosticeret med intolerance over for nogen af dets komponenter.

Der er ingen kontraindikationer for kortvarig behandling til lindring af presserende, akutte og livstruende tilstande.

Bivirkninger Rektodelt

I tilfælde af administration af lægemidlet i nødstilfælde kan det eneste negative symptom være en immunreaktion - udvikling af alvorlig følsomhed.

Langvarig brug af lægemidlet kan fremkalde udviklingen af forskellige bivirkninger:

• endokrin dysfunktion: forekomst af cushingoid syndrom af varierende sværhedsgrad. Symptomer som fedme, metabolisk syndrom på baggrund af diabetes, måneansigt, væksthæmning, hyperglykæmi (som kan resultere i steroiddiabetes), forstyrrelse af kønshormonsekretion, udtømning af binyrebarken (som kan føre til atrofi), ændringer i hæmogramaflæsninger og hirsutisme kan også forekomme;
• problemer med metaboliske processer: negative nitrogenbalanceværdier, natrium- og væskeretention i kroppen samt hypokaliæmi;
• forstyrrelser i det kardiovaskulære systems funktion: svækkelse af blodkarrenes styrke og forhøjet blodtryk;
• skade på blodsystemet: øget blodkoagulation;
• lidelser i den muskuloskeletale struktur: muskelatrofi, osteoporose og også knoglenekrose af aseptisk oprindelse;
• epidermale læsioner: akne, striae, hudatrofi og telangiektasi;
• lidelser, der påvirker den visuelle aktivitet: steroidinduceret grå stær og manifestation af latent glaukom;
• problemer med centralnervesystemet: psykiske lidelser;
• manifestationer fra mave-tarmkanalen: pankreatitis eller sår i mave-tarmkanalen (forbundet med en ulcerogen effekt på mave-tarmkanalen og en stigning i mavens pH-værdier);
• symptomer forbundet med den immunsuppressive effekt: langsommere sårhelingsprocesser og nedsat kroppens modstandsdygtighed over for forskellige infektioner.

[ 2 ]

Overdosis

Der er ingen information om udvikling af akut overdosis med nogen form for GCS. I tilfælde af forgiftning er det nødvendigt at tage højde for den eksisterende sandsynlighed for at udvikle udtalte symptomer - primært relateret til endokrin funktion, samt metaboliske forstyrrelser og saltbalance.

Medicinen har ingen modgift, så hvis der opstår problemer, træffes symptomatiske foranstaltninger.

Interaktioner med andre lægemidler

Forskellige enzyminduktorer (herunder phenytoin med barbiturater og rifampicin med primidon) reducerer Rectodelts terapeutiske egenskaber.

Brug sammen med østrogenmidler fører til øgede virkninger af lægemidlet.

Kombination med atropin eller andre antikolinergika kan føre til en stigning i det intraokulære tryk.

Kombination med salicylater eller NSAID'er øger sandsynligheden for blødning i mave-tarmkanalen.

Ved brug af lægemidlet skal det huskes, at det reducerer effektiviteten af insulin, hypoglykæmiske midler og coumarinderivater.

Kombination med SG forstærker deres terapeutiske effekt på grund af tabet af kalium, som induceres af steroiders aktivitet.

Samtidig brug med saluretika kan føre til forstærkning af kaliumudskillelsen.

Ved brug af medicinen kan blodniveauet af stoffet praziquatel falde.

Administration sammen med ACE-hæmmere øger sandsynligheden for ændringer i hæmogramaflæsninger betydeligt.

Klorokin og meflokin sammen med hydroklorokin øger risikoen for at udvikle kardiomyopati og myopati, når lægemidlet anvendes sammen med lægemidlet.

Lægemidlet svækker den medicinske virkning af stoffet STH.

Brug i kombination med protirelin fører til en hæmning af eliminationsprocesserne af Rectodelt.

Lægemidlet øger blodniveauet af cyclosporin, hvilket øger sandsynligheden for at udvikle et konvulsivt syndrom af central oprindelse.

[ 4 ], [ 5 ]

Opbevaringsforhold

Rectodelt skal opbevares beskyttet mod fugt og sollys. Temperaturindikatorerne er maksimalt 25 °C.

[ 6 ]

Holdbarhed

Rectodelt må anvendes inden for 36 måneder fra fremstillingsdatoen for det terapeutiske middel.

Ansøgning til børn

Medicinen anvendes ikke til behandling af spædbørn under 6 måneder.

Analoger

Blandt lægemidlets analoger er lægemidler som Betaspan, Medrol, Dexon og Hydrocortisonacetat med Metipred, samt Dexamethason, Celestone, Depo-medrol, Primacort med Diprospan, Prednisolon med Kenalog og Solu-medrol. På listen er også Cort-s, Flosteron med Polcortolon og Methylprednisolon med Solu-cortef.

Anmeldelser

Rectodelt betragtes som et meget effektivt lægemiddel, men anmeldelserne siger også, at det er nødvendigt at tage højde for tilstedeværelsen af et stort antal bivirkninger - dette er den største ulempe ved lægemidlet, fordi kommentatorerne ellers er enige om, at det virkelig hurtigt og effektivt forbedrer patientens tilstand.