Rexetin

Rexetin er et antidepressivt lægemiddel, der tilhører SSRI-klassen.

Indikationer Rexetin

Det bruges under følgende forhold:

• en tilstand af depression af forskellig oprindelse (især patologier, hvor der observeres en regelmæssig følelse af angst);
• episoder med udvikling af depression eller bipolar lidelse som følge af skizofreni;
• terapi for OCD eller forebyggelse heraf (medicinen kan forhindre udviklingen af aktive tilbagefald, selv i tilfælde af en lang behandlingscyklus);
• læsioner i centralnervesystemet, der er af organisk karakter (dette inkluderer læsioner, der påvirker dybe hjernestrukturer);
• rehabilitering i tilfælde af episodisk forekomst af maniodepressivt syndrom (i den depressive fase);
• social fobi eller generaliserede symptomer observeret ved vedvarende angstsyndrom;
• PTSD, som ofte opstår i forbindelse med en katastrofe eller en ekstremt livstruende situation;
• lidelser af neuropsykiatrisk karakter, hvor panik eller agorafobi udvikler sig.

Udgivelsesformular

Stoffet frigives i tabletter på 20 eller 30 mg, som er pakket i blisterpakninger med 10 stk. Æsken indeholder 3 sådanne blisterpakninger.

Farmakodynamik

Det aktive element i lægemidlet, paroxetin, er en kompleks organisk forbindelse med en bicyklisk struktur. Det hæmmer de præsynaptiske vægvesiklers evne til at genopbygge tabet af aktive serotoninmediatorer, hvilket får det til at forblive inde i den synaptiske kløft. Som følge heraf har det, sammen med den primære terapeutiske effekt, en udtalt aktiverende effekt på centralnervesystemet - fordi mediatoren af nerveimpulser har en længerevarende effekt (stimulerer det serotonerge system).

Det skal bemærkes, at lægemidlets aktive komponent, som er dets kemiske base, også har en angstdæmpende effekt, fordi angsttilstanden i høj grad er forbundet med øget excitabilitet af strukturerne i hjernens subcortex, som påvirkes af lægemidlet. Undertrykkelse af disse dele af centralnervesystemet (thalamus, limbisk dannelse og hypothalamus) fører til en svækkelse af symptomerne på angstsyndrom.

Brugen af Rexetin fører også til en reduktion i sværhedsgraden af OCD.

Paroxetin har en høj specificitet af terapeutisk effekt. Det påvirker ikke aktiviteten af opioid-, muskarin- eller nikotin-ender, såvel som adrenerge receptorer, hvilket ikke fører til udvikling af lægemiddelafhængighed og -afhængighed af generaliseret karakter. Derudover er der ingen ændring i intensiteten af genoptagelsen af visse mediatorer (dopamin og noradrenalin).

Farmakokinetik

Efter oral administration absorberes lægemidlet med høj hastighed i mave-tarmkanalen. Fødeindtagelse påvirker ikke stoffets absorptionsgrad signifikant. Lægemidlet har høje proteinsynteserater (ca. 93-95% af paroxetin), hvilket gør dets aktive elementer cirkulerer i hovedblodbanen i lang tid.

Rexetin gennemgår intrahepatisk metabolisme, hvorunder inaktive metaboliske produkter dannes. Efter omdannelsen udskilles lægemidlet i form af metaboliske produkter i urinen gennem nyrerne (primært). Halveringstiden varierer i området 15-24 timer (en mere præcis indikator afhænger af den individuelle hastighed af metaboliske processer).

Ved en kortvarig konservativ behandlingscyklus akkumuleres lægemidlet let og når ligevægtsværdier efter 7 dages kontinuerlig tabletindtagelse. Men ved langvarig brug akkumuleres lægemidlet ikke.

Dosering og indgivelse

Tabletterne tages oralt om morgenen sammen med mad. De behøver ikke at tygges for ikke at beskadige tablettens skal. Under hensyntagen til personens kliniske tilstand kan portionsstørrelsen justeres 2-3 uger efter behandlingscyklussens start.

Doseringsstørrelserne af lægemidlet varierer betydeligt afhængigt af den diagnose, patienten får.

Ved depressive tilstande tages 20 mg af stoffet dagligt. Den terapeutiske effekt udvikler sig ret gradvist, hvorfor det under ekstremt alvorlige tilstande kan være nødvendigt at øge dosis. Med 1 uges intervaller kan dosis øges med 10 mg, indtil det ønskede resultat er opnået. Maksimalt 50 mg af lægemidlet er tilladt dagligt.

Personer med OCD bør i starten tage 20 mg af lægemidlet dagligt. Ligesom ved depression indtræder lægemidlets effekt ikke øjeblikkeligt, så dosis kan øges med 10 mg med 1 uges intervaller. I dette tilfælde er maksimalt 60 mg af lægemidlet tilladt dagligt.

Det er nødvendigt at starte behandlingen af panikangst med en lille daglig dosis (10 mg) og derefter øge den hver uge, indtil den ønskede helbredende effekt er opnået. Brugen af en så lille initialdosis skyldes, at intensiteten af manifestationerne af den primære sygdom kan øges på grund af bivirkninger (negative reaktioner er mest udtalte i den indledende fase af den konservative cyklus). Den maksimalt tilladte daglige dosis er 60 mg.

Ved social fobi tages der i starten 20 mg Rexetin dagligt. Hvis der ikke er nogen forbedring af personens tilstand efter 14 dages behandling, bør dosis af lægemidlet øges med +10 mg hver uge, indtil den ønskede effekt er opnået eller den maksimalt tilladte dosis på 50 mg dagligt. Standard vedligeholdelsesdosis til sanering er normalt 20 mg.

I tilfælde af generaliseret angstsyndrom eller PTSD ligner det konservative behandlingsregime det skema, der anvendes i behandlingen af social fobi.

Når den aktive fase af den konservative behandling er afsluttet (sværhedsgraden af alle ledende symptomer på den underliggende CNS-sygdom er signifikant reduceret), er vedligeholdelsesbehandling nødvendig for at forhindre tilbagefald. Sådanne cyklusser varer ofte 4-6 måneder. Derudover bør risikoen for abstinenser tages i betragtning ved afslutning af behandlingen, og derfor bør brugen af lægemidler seponeres gradvist.

Hos personer med nyre- eller leversvigt (med et CC-niveau under 30 ml/min) er evnen til at metabolisere paroxetin kraftigt svækket, hvorfor de må tage højst 20 mg af lægemidlet om dagen. Ved strenge vitale indikationer kan dosis øges, men det anbefales stadig at holde den inden for minimumsgrænsen.

Brug Rexetin under graviditet

Lægemidlet kan kun anvendes under graviditet, hvis der er strenge vitale indikationer, da dets anvendelse kan have en betydelig indvirkning på fosterets udvikling i livmoderen. For eksempel øges sandsynligheden for at udvikle en medfødt defekt i det kardiovaskulære system betydeligt i 1. trimester (meget ofte opstår der defekter i området omkring septum mellem atrium og ventrikel). Ved brug af lægemidlet i 3. trimester kan der forekomme for tidlig fødsel, eller andre prænatale komplikationer kan udvikles (såsom omfattende cyanose, RDS-syndrom, sløvhed, hyperrefleksi, epilepsi og nedsat blodtryk).

Hvis der er behov for at gennemføre en konservativ behandlingscyklus med Rexetin under amning, er det nødvendigt at drøfte spørgsmålet om midlertidig ophør med amning med den behandlende læge, da lægemidlets aktive komponenter ikke kan anvendes til børn, og en lille del af paroxetin udskilles i modermælken.

Kontraindikationer

Vigtigste kontraindikationer:

• tilstedeværelsen af intolerance, særheder og også erhvervet eller arvelig overfølsomhed over for lægemidlets komponenter;
• brug i kombination med MAO-hæmmere (deres anvendelse er kun tilladt efter 3 uger fra afslutningen af behandlingscyklussen med antidepressiva);
• konservativ behandling med tryptofan eller dets derivater;
• forlænget QT-syndrom;
• leversvigt;
• lukketvinklet glaukom (i dette tilfælde kan der forekomme en overdreven stigning i IOP-værdierne);
• arytmi af ventrikulær oprindelse;
• prostatahyperplasi;
• aftale for ældre.

Bivirkninger Rexetin

Under aktiv konservativ behandling med lægemidlet kan følgende bivirkninger observeres:

• lidelser, der påvirker funktionen af PNS eller CNS: hovedpine eller svimmelhed, tremor, døgnrytmeforstyrrelse, rysten i ekstremiteterne, øget træthed, irritabilitet, hyperhidrose, paræstesi, samt synshandicap af nervøs oprindelse og mundtørhed. Derudover er der information om udvikling af oromandibulær dystoni eller ekstrapyramidale symptomer, men dette sker kun lejlighedsvis;
• problemer med fordøjelsesfunktionen: tarmlidelser (både diarré og forstoppelse kan observeres), dyspepsi, appetitløshed og derudover øget aktivitet af leverenzymer, hvilket resulterer i nedsat leverfunktion;
• forstyrrelser i det kardiovaskulære system: fald eller stigning i blodtrykket (afhængigt af patientens prædisposition), hjerterytmeforstyrrelser, ændringer i EKG-værdier og vasodilatation, som kan føre til besvimelse på grund af akut kredsløbssvigt;
• læsioner, der påvirker det urogenitale system: nedsat libido, problemer med vandladning og forstyrrelser i aktiv ejakulation;
• andre manifestationer: rødme i huden, der opstår på grund af hyperæmi i vaskulærlejet, saltforstyrrelser (hyponatriæmi), hæmatomer, øget produktion og sekretion af vasopressin (antidiuretisk hormon), hypo- eller hyperglykæmi, trombocytopeni, muskelsmerter, myopati og influenzalignende symptomer (rhinoré, forhøjet temperatur osv.).

Derudover kan allergisymptomer observeres, manifesteret i form af epidermale udslæt, urticaria, kløe, bronkospasme, hævelse af overkroppen (arme og ansigt) og angioødem.

Det er nødvendigt at være opmærksom på, at negative manifestationer ved brug af lægemidler er mere udtalte i den indledende fase af terapien, og efterhånden som det skrider frem, svækkes de normalt betydeligt.

Pludselig seponering af lægemidlet kan resultere i abstinenssymptomer, som omfatter opkastning, forvirring, svær tremor, perifere sensoriske forstyrrelser, kvalme og døgnrytmeforstyrrelser.

For at undgå udvikling af afhængighed eller abstinenssyndrom er det nødvendigt at seponere lægemidlet gradvist og først efter at have afsluttet den fulde behandlingscyklus.

[ 1 ], [ 2 ]

Overdosis

Brugen af Rexetin fører ofte ikke til komplikationer, fordi det har en bred vifte af sikre doseringer. Men når man bruger en enkelt dosis, som er mere end 2 g af stoffet, eller i kombination med lægemidler, der indeholder paroxetin, kan det aktive stofs toksiske egenskaber udvikle sig med efterfølgende akut forgiftning, der manifesterer sig ved følgende symptomer:

• udvidelse af pupiller;
• opkastning med kvalme;
• alvorlige rystelser i lemmerne;
• tørhed i mundslimhinden;
• følelse af døsighed eller ophidselse;
• svimmelhed eller hovedpine;
• rødme i overkroppen, især huden i ansigtet.

Lægemidlet har ingen modgift, så symptomatiske procedurer anvendes til at eliminere lidelserne. Det er nødvendigt nøje at overvåge vitale systemer samt sikre fri passage af luftvejene. Så hurtigt som muligt efter en overdosis er det nødvendigt at udføre maveskylning og give patienten enterosorbenter. Iltbehandling anses også for effektiv.

Interaktioner med andre lægemidler

Det er forbudt at kombinere lægemidlet med MAO-hæmmere, da en sådan kombination giver gensidig forstærkning af negative manifestationer. Hvis dette forbud ikke overholdes, er selv dødelig udgang mulig.

Kombination af lægemidlet med lægemidler eller kosttilskud, der indeholder tryptofan, kan føre til forstærkning af de negative symptomer på behandlingen. I sådanne tilfælde er der normalt svær hovedpine, opkastning, regelmæssig svimmelhed og kvalme. En sådan effekt, når den kombineres med Rexetin, udøves af antikonvulsiva og antidepressiva fra forskellige kategorier (amitriptylin, nortriptylin, samt fluoxetin og andre).

Samtidig brug med sumatriptan er kun mulig under regelmæssig overvågning af erfarne læger, da en sådan kombination kan føre til en følelse af svaghed, forstærkede reflekser (hyperrefleksi) og nedsat motorisk koordination. Hvis det er nødvendigt at anvende et behandlingsregime med introduktion af begge disse lægemidler, bør behandlingen derfor udføres på et hospital.

Kombinationen af lægemidlet og orale antikoagulantia kan øge PT-værdierne og øge risikoen for blødning, fordi effekten af antikoagulantia forstærkes.

Lægemidler, der stimulerer leverenzymers aktivitet (herunder det stof, der inducerer processen med mikrosomoxidation – phenytoin), kan føre til ændringer i paroxetins metabolisme. Nedbrydningshastigheden af komponenten til inaktive metaboliske produkter øges, og halveringstiden øges (som følge heraf udvikles lægemiddeleffekten ikke, selv ved en gradvis stigning i lægemiddeldosis).

Negative virkninger på lægemidlets metaboliske processer udøves også af lægemidler fra phenobarbital-kategorien. Men i dette tilfælde øger lægemidlets elementer hastigheden af nyremetabolismen. Derfor udskilles lægemidlets bioaktive komponenter med en højere hastighed, hvilket reducerer deres plasmaindikatorer betydeligt.

Lægemidlet øger niveauet af theophyllin og procyclidin i plasma, men mekanismen for denne interaktion kunne ikke bestemmes under kliniske forsøg. Derfor er det med en sådan kombination nødvendigt at overvåge plasmaniveauerne af lægemidlernes aktive komponenter.

[ 3 ]

Opbevaringsforhold

Rexetin skal opbevares et sted, der er beskyttet mod fugt og adgang for små børn. Temperaturniveau – i området 15-30°C.

Holdbarhed

Rexetin må anvendes inden for 2-4 år fra lægemidlets udgivelsesdato.

Ansøgning til børn

Brugen af lægemidlet i pædiatri er fuldstændig forbudt, fordi dets anvendelse før 18 år kan føre til ændringer i udviklingen af indre organer og personlighedsudvikling.

Analoger

Analoger af lægemidlet er sådanne lægemidler som Xet og Parelax med Luxotil.

Anmeldelser

Rexetin får generelt positive anmeldelser, fordi det har en bred vifte af medicinsk aktivitet. Dets komponenter eliminerer ikke kun depression på kort tid, men eliminerer også en komplikation af denne sygdom som angstsyndrom og forhindrer udviklingen af et tilbagefald.

Derudover siger de personer, der tog medicinen, at evnen til at løse vanskelige livssituationer blev lettere efter behandlingsforløbet. Der er ingen direkte bekræftelse på dette opnået under kliniske forsøg, men når man vælger medicin, der anvendes til behandling af nosologiske enheder relateret til centralnervesystemet og det perifere nervesystem, kan disse subjektive data ikke fuldstændigt afvises.

Læger taler også positivt om lægemidlet. Selvom det har et ret stort antal negative manifestationer, svækkes deres sværhedsgrad betydeligt efter de første 7 dage med konservativ behandling. Blandt fordelene ved lægemidlet bemærker lægerne også dets angstdæmpende egenskaber og evnen til at eliminere social fobi på det terapeutiske niveau.