Rantak

Rantak anvendes til behandling af GERD og mavesårspatologier. Det er en H2-receptorantagonist.

Indikationer Rantaka

Lægemidlet er indiceret i følgende tilfælde:

• i forebyggelsen af blødning på grund af "stressulcus";
• som en forebyggende foranstaltning til at eliminere tilbagevendende blødninger hos personer med ulcerøse sygdomme i tolvfingertarmen eller maven;
• for at forhindre aspiration af surt maveindhold (under generel anæstesi; ved syreaspirationspneumonitis).

[ 1 ]

Udgivelsesformular

Produktet frigives som en injektionsopløsning i ampuller à 2 ml. Hver blister indeholder 10 ampuller med opløsningen. Én blister i en separat pakke.

[ 2 ], [ 3 ]

Farmakodynamik

Det aktive stof i lægemidlet er ranitidin. Det blokerer H2-receptorerne i parietalcellerne i maveslimhinden. Ranitidins virkning sker gennem omvendt kompetitiv hæmning af histaminaktiviteten i forhold til H2-receptorerne i membranerne i parietalcellerne i maveslimhinden.

Stoffet reducerer mængden af udskilt saltsyre (stimuleret og ustimuleret), hvis sekretionsproces fremprovokeres af fødeindtag, irriterende effekt på baroreceptorer, og derudover påvirkning af hormoner med biogene stimulanser (såsom gastrin med pentagastrin og histamin).

Ranitidin reducerer mængden af udskilt mavesaft, såvel som niveauet af saltsyre i den. Derudover øger det pH-værdien i maveindholdet, hvilket reducerer pepsins aktivitet. Lægemidlet sænker også virkningen af mikrosomale enzymer. Varigheden af lægemidlets virkning ved en enkelt anvendelse er ikke mere end 12 timer.

Farmakokinetik

Efter administration af lægemidlet i en dosis på 2 ml (50 mg) nås de maksimale plasmaniveauer (565 nm/ml) efter 15-30 minutter.

Plasmaproteinbindingsniveauet er ikke mere end 15%. Metabolisme forekommer i leveren (en lille del af stoffet), hvilket resulterer i dannelsen af desmethylranitidinkomponenter samt ranitidin S-oxider. "First pass" inde i leveren observeres også. Leverens tilstand har ringe effekt på graden og hastigheden af eliminationsprocessen.

Halveringstiden er ca. 2-3 timer, og ved en CC-hastighed på 20-30 ml/minut - ca. 8-9 timer. Efter intravenøs administration udskilles 93% af lægemidlet i urinen, og resten - i fæces. Samtidig udskilles ca. 70% af lægemidlet uændret.

Ranitidin trænger svagt ind i brystbåren, men kan passere gennem placenta. Den aktive bestanddel af lægemidlet kan også trænge ind i modermælken (og dens koncentration i ammende mødres mælk er højere end den tilsvarende plasmaindikator).

Dosering og indgivelse

For at forhindre blødning er det nødvendigt at udføre intramuskulære eller intravenøse injektioner hver 6.-8. time (2 ml (50 mg)). Væsken i ampullen (volumen 50 mg) skal fortyndes med en opløsning af natriumchlorid (0,9%) eller glukose (5%), indtil der opnås et samlet volumen på 20 ml. Denne opløsning administreres til patienten over 5 minutter.

Intravenøse infusioner bør administreres som drop over 2 timer (25 mg/time). Om nødvendigt gentages proceduren efter 6-8 timer.

Til forebyggelse af blødning hos personer med ulcerøse patologier i tolvfingertarmen eller maven anbefales det at anvende intravenøs injektion med en initialdosis på 50 mg og efterfølgende infusion med en hastighed på 0,125-0,25 mg/kg/time.

For at forhindre aspiration af sur væske i maven under indførelsen af generel anæstesi (syreaspirationspneumonitis). Lægemidlet administreres langsomt intravenøst eller intramuskulært i en dosis på 50 mg før den generelle anæstesiprocedure (45-60 minutter).

Ved nyresvigt og CC <50 ml/minut er den anbefalede enkeltdosis af lægemidlet 25 mg.

Brug Rantaka under graviditet

Medicinen bør ikke anvendes under graviditet.

Hvis brug af opløsningen under amning er nødvendig, bør amning ophøre i den periode, hvor lægemidlet anvendes.

Kontraindikationer

Blandt kontraindikationerne for lægemidlet:

• overfølsomhed over for ranitidin eller andre komponenter i lægemidlet;
• ondartede gastriske patologier;
• historie med levercirrose (på baggrund af hepatisk encefalopati);
• alvorlig form for nyresvigt.

Bivirkninger Rantaka

Indførelsen af den medicinske opløsning kan fremkalde udviklingen af følgende bivirkninger:

• Psykiske lidelser og nervesystemorganer: svimmelhed eller hovedpine, døsighed eller agitation og svær træthed. Lejlighedsvis kan tinnitus, ufrivillige bevægelser, irritabilitet eller forvirring (reversibel) forekomme. Ældre oplever undertiden problemer med synet (sløret syn) på grund af akkommodationsforstyrrelser. Ældre og alvorligt syge udvikler behandlingsbare psykiske lidelser (en følelse af desorientering, rastløshed, angst og forvirring, samt depression og hallucinationer);
• kardiovaskulære systemorganer: udvikling af ekstrasystoli eller takykardi, samt et fald i blodtrykket; arytmi, bradykardi, samt vaskulitis, asystoli (parenteral brug af lægemidler) og blokader observeres sporadisk;
• Lever og lever og galdeveje: opkastning, forstoppelse, diarré, kvalme, oppustethed samt mundtørhed, appetitløshed, mavesmerter og behandlingsbar midlertidig leverdysfunktion. Derudover observeres midlertidige reversible ændringer i aflæsningerne af nogle laboratorietests (bilirubin, alkalisk fosfatase, transaminase og GGT-niveauer). Hepatitis (kolestatisk, hepatocellulær eller blandet) med eller uden gulsot (ofte behandlingsbar) og akut pankreatitis har udviklet sig sporadisk;
• Organer i det endokrine system: ubehag eller hævelse i brystkirtlerne hos mænd, udvikling af gynækomasti, hyperprolaktinæmi, samt galaktoré og amenoré. Derudover udvikling af impotens og svækkelse af libido;
• organer i det hæmatopoietiske system: helbredelig trombocytopeni, såvel som neutro- og leukopeni. Pancytopeni, agranulocytose, knoglemarvsaplasi/hypoplasi og også den immunhæmolytiske form for anæmi udvikles lejlighedsvis;
• urinvejene: nyredysfunktion, såvel som akut tubulointerstitiel nefritis;
• manifestationer af allergier: udseende af kløe, udslæt, udvikling af anafylaksi, angioødem, urticaria, MEE, samt bronkiale spasmer;
• Andre: udvikling af muskelsmerter eller ledsmerter, samt hyperkreatininæmi, samt feber, alopeci, akut porfyri og akkommodationsspasmer.

Overdosis

Manifestationer af overdosis: udvikling af bradykardi, ventrikulær arytmi og forekomst af kramper.

Det er nødvendigt at eliminere symptomerne på lidelserne: i tilfælde af kramper, administrer diazepam intravenøst; i tilfælde af ventrikulær arytmi eller bradykardi, brug lidokain eller atropin. Hæmodialyse vil også være effektiv.

Interaktioner med andre lægemidler

Ranitidin øger plasmaniveauet af metoprolol (med 50%), og dets halveringstid øges fra 4,4 til 6,5 timer.

Medicinske doser af ranitidin påvirker ikke funktionen af hæmoprotein P450-enzymsystemet og forstærker ikke virkningen af lægemidler, der metaboliseres af dette system (såsom lidokain med propranolol, diazepam med theophyllin og phenytoin osv.).

Lægemidlet er i stand til at ændre mavens pH-niveau og derved påvirke biotilgængeligheden af individuelle lægemidler. Som følge heraf kan deres absorption øges (midazolam med triazolam og glipizid) eller omvendt falde (itraconazol med ketoconazol, såvel som gefitinib med atazanavir).

Ranitidin er i stand til at bremse levermetabolismen af sådanne lægemidler som aminophenazon, phenytoin og phenazon, såvel som propranolol, theophyllin med glipizid, hexobarbital med metronidazol og lidokain, diazepam med buformin, aminophyllin, såvel som calciumantagonister og indirekte antikoagulantia.

Lægemidler, der undertrykker knoglemarvsfunktionen, øger sandsynligheden for neutropeni, når de kombineres med ranitidin.

Kombinationen af ranitidin med sucralfat og syreneutraliserende lægemidler i høje doser kan påvirke absorptionen af ranitidin, hvorfor det er nødvendigt at opretholde et interval på mindst 2 timer mellem brugen af disse lægemidler.

Rantac i høje doser er i stand til at hæmme udskillelsen af procainamid og N-acetylprocainamid, hvilket resulterer i en stigning i plasmaniveauerne af disse komponenter.

[ 4 ], [ 5 ]

Opbevaringsforhold

Medicinen skal opbevares beskyttet mod sollys og utilgængeligt for små børn. Det er forbudt at fryse opløsningen. Opbevaringstemperaturen er ikke højere end 30°C.

Holdbarhed

Rantak må anvendes i en periode på 3 år fra lægemidlets udgivelsesdato.