Pentaseced

Pentased er et lægemiddel med febernedsættende og smertestillende virkninger. Dets terapeutiske virkning opnås ved hjælp af de aktive komponenters aktivitet.

Paracetamol er et ikke-narkotisk smertestillende middel med febernedsættende og smertestillende aktivitet. [ 1 ]

Komponenten propyphenazon har også en intens smertestillende og febernedsættende effekt. [ 2 ]

Kodein har også smertelindrende egenskaber.

Phenobarbital udviser hypnotiske, beroligende og svagt muskelafslappende virkninger.

Koffein har analeptisk aktivitet.

Indikationer Pentaseced

Det bruges til moderate og milde smerter af forskellig oprindelse: tandpine, muskelsmerter, hovedpine, menstruations- eller ledsmerter samt neuralgi. Det kan ordineres i tilfælde af febertilstand forbundet med influenza eller forkølelse.

Udgivelsesformular

Lægemidlet produceres i tabletter - 10 stk. i en blisterpakning. Æsken indeholder 1 sådan pakning.

Farmakodynamik

Paracetamols effekt sikres ved at undertrykke bindingen af PG og andre inflammatoriske og smertemediatorer (primært i centralnervesystemet). Stoffet svækker også excitabiliteten af hypothalamus' termoregulerende center.

Propifenazons virkninger er også forbundet med blokering af bindingen af PG (primært i centralnervesystemet). Når det administreres i store doser, udviser komponenten antiinflammatorisk og samtidig moderat spasmolytisk aktivitet.

Kodein stimulerer opioid-ender i forskellige dele af centralnervesystemet, såvel som i perifert væv, hvilket resulterer i stimulering af det antinociceptive system og et fald i den følelsesmæssige smertefornemmelse. Samtidig har elementet en central hostestillende effekt, der hæmmer hostecentrets excitatoriske aktivitet.

Phenobarbital undertrykker centralnervesystemets aktivitet og reducerer den følelsesmæssige reaktion på smertefulde stimuli.

Koffein hjælper med at stimulere psykomotoriske hjernecentre, forstærker virkningen af smertestillende midler, eliminerer følelsen af træthed sammen med døsighed og øger også intellektuel og fysisk præstation.

Farmakokinetik

Paracetamol absorberes med høj hastighed i fordøjelsessystemet og syntetiseres med intraplasmisk protein. Halveringstiden er 1-4 timer. Intrahepatiske metaboliske processer bidrager til dannelsen af paracetamolsulfat og glucuronid. Udskillelse sker gennem nyrerne, hovedsageligt i form af konjugationselementer; op til 5% af komponenten udskilles uændret.

Koffein absorberes godt i tarmen. Metaboliske processer udføres i leveren. Udskillelse sker med urin (10% uændret).

Phenobarbital absorberes fuldstændigt, men med en lav hastighed. Metaboliske processer forekommer i leveren; komponenten inducerer intrahepatiske mikrosomale enzymer. Halveringstiden er 3-4 dage. Udskillelse sker gennem nyrerne i form af inaktive metaboliske elementer (25-50% af stoffet udskilles uændret). Phenobarbital krydser placenta uden komplikationer.

Kodeins lipofilicitet gør det muligt for det at overvinde BBB med høj hastighed og akkumulere i fedtvæv, samt i mindre grad i væv med et højt perfusionsindeks (nyrer med lunger, milt og lever). Kodeins hydrolyse realiseres ved deltagelse af vævesteraser (methylkategorien er adskilt) med efterfølgende intrahepatisk konjugering med glucuronsyre. Kodeins metaboliske elementer har deres egen smertestillende effekt. Kodein udskilles i større grad med urin; betydeligt mindre mængder af metaboliske komponenter syntetiseret med glucuronsyre udskilles med galde. Hos personer med nyreinsufficiens er akkumulering af aktive metaboliske elementer mulig, hvorved lægemidlets terapeutiske virkning forlænges.

Propiphenazon absorberes hurtigt og fuldstændigt ved oral indtagelse. Metaboliske processer forekommer hovedsageligt i leveren; N-desmethylpropiphenazon dannes. Propiphenazon udskilles i urinen, hovedsageligt i form af et glucuronsyrekonjugat. Stoffet krydser placenta og udskilles i modermælk. I tilfælde af nyre-/leverdysfunktion kan metaboliske processer og udskillelse af propiphenazon undertrykkes.

Dosering og indgivelse

En voksen bør tage 1-2 tabletter 1-3 gange dagligt med almindeligt vand. Det anbefales at tage det efter måltider.

Teenagere på 12 år og derover skal tage 0,5-1 tablet 1-2 gange dagligt.

Børn kan tage maksimalt 3 tabletter om dagen, og voksne – 6 tabletter (i 3-4 doser).

Behandlingscyklussens varighed bestemmes af behandlingens tolerabilitet og effektivitet. Ofte varer den maksimalt 5 dage (i tilfælde af smerter) eller 3 dage (i tilfælde af feber).

• Ansøgning til børn

Medicinen er ikke ordineret til personer under 12 år.

Brug Pentaseced under graviditet

Pentased anvendes ikke under amning eller graviditet.

Kontraindikationer

Blandt kontraindikationerne:

• alvorlig intolerance forbundet med lægemidlets komponenter, såvel som med pyrazolon eller relaterede forbindelser (inkluderer aminophenazon og phenazon med metamizol og propyphenazon), phenylbutazon, aspirin og opioid smertestillende midler;
• alvorlig lever-/nyresvigt;
• G6PD-mangel;
• leukopeni eller granulocytopeni, såvel som anæmi og agranulocytose;
• respiratoriske patologier karakteriseret ved obstruktion og dyspnø (dette inkluderer tilstande, der resulterer i respirationsdepression og astma);
• stigning i intrakranielt tryk;
• grøn stær;
• et stærkt fald i blodtrykket eller dets stigning;
• myokardieinfarkt i den aktive fase;
• alkoholforgiftning eller alkoholisme;
• pankreatitis;
• øget ophidselse og søvnforstyrrelser;
• aktiv porfyri;
• medfødt hyperbilirubinæmi;
• stof- eller medicinafhængighed (også dens tilstedeværelse i anamnesen);
• diabetes mellitus;
• epilepsi;
• blodpatologier;
• myasteni;
• prostatahypertrofi;
• organiske læsioner i det kardiovaskulære system (hjerteledningsforstyrrelser, dekompenseret hjertesvigt, alvorlig åreforkalkning, tendens til at udvikle vaskulære spasmer og koronar hjertesygdom);
• tyreotoksikose;
• depressive lidelser, hvor der er en tendens til selvmordsadfærd eller depression;
• alderdom;
• tidsinterval efter operation i galdegangene;
• hovedskade;
• administration sammen med MAO-hæmmere, samt brug i 14 dage fra det øjeblik, de er stoppet med at tage dem;
• udnævnelse til personer, der bruger β-blokkere eller tricykliske midler.

Bivirkninger Pentaseced

Hvis der opstår negative symptomer, bør du stoppe med at tage medicinen og straks kontakte en læge. Brug af terapeutiske doser fører normalt ikke til komplikationer. Bivirkninger er ofte forbundet med tilstedeværelsen af paracetamol i lægemidlet.

Når det administreres i standarddoser, men sammen med stoffer, der indeholder koffein, er det muligt at forstærke de negative symptomer forbundet med koffein. Blandt dem er stærk ophidselse, hovedpine, mave-tarmlidelser, svimmelhed, angst, øget hjertefrekvens, rastløshed, søvnløshed og irritabilitet. Andre manifestationer:

• Fordøjelsesforstyrrelser: smerter og tyngde i den epigastriske region, kvalme, forstoppelse og opkastning. Langvarig brug af lægemidlet i store portioner kan fremkalde en hepatotoksisk effekt. Hepatonekrose (afhængigt af portionsstørrelsen), xerostomi, dyspepsi, akut pankreatitis hos personer med en historie med kolecystektomi, sår på mundslimhinden og halsbrand udvikler sig også;
• problemer med lever og galdeveje: gulsot, leverdysfunktion, herunder leversvigt (hepatotoksicitet er ofte forbundet med paracetamolforgiftning) og øget aktivitet af intrahepatiske enzymer;
• Læsioner forbundet med nervesystemet: agitation af paradoksal karakter, samt tremor, svimmelhed, angst og døsighed, samt eufori, forvirring, angst og frygt. Der bemærkes også en svækkelse af koncentrationen og udviklingshastigheden af motorisk-mentale reflekser, hovedpine, søvnforstyrrelser, irritabilitet, dysfori, samt desorientering og agitation af psykomotorisk karakter. Paræstesi, hallucinationer, svær træthed, ataksi, søvnløshed, depression, nystagmus, kognitive forstyrrelser og motoriske koordinationsforstyrrelser, samt hyperkinese (i pædiatri) forekommer. Sedation og udvikling af afhængighed kan observeres (ved langvarig brug af store doser);
• lidelser i det kardiovaskulære system: takykardi, arytmi, hjertebanken, hjertesmerter, bradykardi og ændringer i blodtrykket (for eksempel et kraftigt fald);
• lidelser, der påvirker blodstrukturen og lymfen: leukopeni eller granulocytopeni, anæmi (hæmolytisk og perniciøs), leukocytose, agranulocytose eller lymfocytose, blødning eller blå mærker, samt sulf- og methemoglobinæmi (dyspnø, cyanose og smerter i hjerteregionen). Langvarig administration af store doser fører til forekomst af neutro-, trombocyt- eller pancytopeni, agranulocytose eller anæmi af aplastisk natur;
• urinvejsproblemer: nyredysfunktion, urinretention, nekrotisk papillitis, nyrekolik og tubulointerstitiel nefritis. Langvarig brug af høje doser kan resultere i nefrotoksiske virkninger;
• immunforstyrrelser: MEE (dette inkluderer også SJS), anafylaksi, Quinckes ødem, intolerancesymptomer, herunder epidermal kløe og udslæt på slimhinder og hud (ofte urticaria eller erytematøse eller generaliserede udslæt) og TEN;
• læsioner i epidermis og subkutan lag: purpura, lysfølsomhed, dermatitis af eksfoliativ eller allergisk oprindelse og blødninger;
• luftvejssymptomer: bronkial spasme hos personer med NSAID-intolerance;
• Andre: miose, impotens, hypoglykæmi (kan nå hypoglykæmisk koma), folatmangel og hyperhidrose. Langvarig brug øger sandsynligheden for osteogeneseforstyrrelser. I tilfælde af pludselig ophør med lægemiddelindtagelse kan der observeres abstinenssyndrom, hvilket medfører en stigning i temperaturen, samt nervøsitet, vejrtrækningsbesvær, forekomst af mareridt og en forøgelse af lymfeknudernes størrelse.

Overdosis

I tilfælde af forgiftning med Pentased kan der udvikles forskellige symptomer, som er specifikke for hver af dets aktive ingredienser. Normalt er forgiftning forbundet med paracetamol.

Hos personer med risikofaktorer (faste, langvarig brug af phenytoin, perikon, carbamazepin, primidon, samt phenobarbital med rifampicin eller andre stoffer, der inducerer leverenzymer, kakeksi, alkoholmisbrug, glutathionmangel, AIDS og cystisk fibrose) kan der udvikles leverskade, når der administreres 5+ g paracetamol.

Overdosis forårsager gastralgi, opkastning, hyperhidrose, kvalme, mavesmerter, bleghed af epidermis, anoreksi og hepatonekrose, samt arytmi, undertrykkelse af respirationscentret, takykardi, nedsat blodtryk, desorientering og en stigning i PTI-værdierne eller aktiviteten af intrahepatiske transaminaser.

Det skal tages i betragtning, at indtagelse af mere end 6000 mg paracetamol kan forårsage alvorlig leverskade, som viser sig 12-48 timer efter, at lidelsen udvikler sig.

Metabolisk acidose eller glukosemetabolismeforstyrrelser kan forekomme. Alvorlig forgiftning kan øge leversvigt, hvilket forårsager toksisk encefalopati ledsaget af nedsat bevidsthed. Nogle gange fører dette til døden.

ARF, hvor den aktive fase af tubulær nekrose observeres, kan også forekomme hos personer uden alvorlig nyreskade. Hjerterytmeforstyrrelser kan også forekomme. Leveren påvirkes, når der administreres 10+ g af lægemidlet (voksen) eller 0,15 g/kg (barn).

Store doser koffein kan forårsage opkastning, smerter i den epigastriske region, øget diurese, ekstrasystoli, øget respirationsfrekvens, hjertearytmi eller takykardi. De påvirker også centralnervesystemets funktion (irritabilitet, bevidsthedstab, affekt, kramper, angst, søvnløshed, tremor og nervøs ophidselse).

Propyphenazonforgiftning fører til skade på centralnervesystemet (komatøs tilstand og kramper).

Phenobarbitalforgiftning forårsager nystagmus, hovedpine, kvalme, svaghed og ataksi, takykardi, respirationsdepression (kan nå fuldstændigt ophør), nedsat blodtryk (op til kollaps) og undertrykkelse af kardiovaskulær funktion (hjertearytmi). Store doser fører til en nedsat puls, undertrykkelse af centralnervesystemet (op til koma), et fald i kropstemperaturen og en svækkelse af diuresen.

Alvorlig forgiftning forårsager progression af leversvigt med udvikling af blødninger, koma, encefalopati og hypoglykæmi, med mulig efterfølgende død. Ved akut nyresvigt med aktiv fase af tubulær nekrose observeres hæmaturi, skarpe smerter i lænderegionen og proteinuri. Sådanne lidelser kan også forekomme hos personer uden alvorlige former for leverskade. Der er data om udvikling af pankreatitis og hjertearytmi.

Kodeinforgiftning resulterer i akut respirationsdepression med langsom vejrtrækning, cyanose og døsighed; lungeødem kan lejlighedsvis forekomme. Derudover kan apnø, anfald og dyspnø, nedsat blodtryk og urinretention forekomme.

I tilfælde af paracetamolforgiftning er øjeblikkelig lægehjælp nødvendig, så offeret skal hurtigt bringes til hospitalet. De eneste symptomer kan være opkastning med kvalme, eller de afspejler muligvis ikke intensiteten af forgiftningen eller sværhedsgraden af skaden på indre organer. Muligheden for at tage aktivt kul kan overvejes (hvis der er gået mindre end 60 minutter siden paracetamol-overdoseringen). Plasmaniveauer af paracetamol bør måles 4+ timer efter brug (tidligere værdier vil være upålidelige).

Modgift mod paracetamol er methionin og acetylcystein. Terapi med N-acetylcystein må udføres inden for 24 timer fra indgivelsestidspunktet for paracetamol, men den maksimale beskyttende effekt udvikles ved indtagelse inden for 8 timer. Efter denne periode svækkes modgiftens effekt kraftigt. Om nødvendigt administreres N-acetylcystein intravenøst i overensstemmelse med den valgte dosis. Ved fravær af opkastning kan methionin tages oralt (som et alternativ, hvis det er umuligt at komme på hospitalet). Derudover udføres generelle støttende foranstaltninger.

Terapi ved kodeinforgiftning: symptomatiske handlinger, herunder procedurer til støtte af åndedrætscentret: overvågning af kroppens grundparametre (vejrtrækning med puls, blodtryk og temperatur). Hvis der opstår respirationsdepression eller en komatøs tilstand udvikles, bør naloxon anvendes. Offerets tilstand bør overvåges i mindst 4 timer efter indtagelse eller 8 timer, når der ydes støttende foranstaltninger.

Interaktioner med andre lægemidler

Administration sammen med medicin, der undertrykker centralnervesystemets virkning (hypnotika eller beroligende midler, alkoholholdige drikkevarer, muskelafslappende midler og tranquilizers), kan gensidigt forstærke bivirkninger (undertrykkelse af respirationscentret og centralnervesystemets funktion samt et fald i blodtryksværdier).

Brug i kombination med stoffer, der inducerer mikrosomale oxidationsprocesser (carbamazepin med salicylamid, barbiturater, nikotin og phenytoin med rifampicin), tricykliske stoffer og alkoholholdige drikkevarer øger sandsynligheden for hepatotoksisk aktivitet betydeligt.

Kombination med lægemidler, der indeholder paracetamol, kan føre til forgiftning med dette element. Kombination af paracetamol og hepatotoksiske stoffer (phenytoin, isoniazid, carbamazepin med rifampicin og alkoholholdige drikkevarer) øger deres toksiske virkning på leveren.

Paracetamol svækker den medicinske virkning af diuretika. Ved brug af domperidon kan absorptionshastigheden af paracetamol øges.

Administration sammen med oralt administrerede antikoagulantia (warfarin eller acenocoumarol) eller NSAID'er kan forårsage udvikling af bivirkninger fra mave-tarmkanalen.

Warfarins og andre coumarins antikoagulerende aktivitet forstærkes ved langvarig daglig brug af paracetamol. Dette øger også sandsynligheden for blødning. Der udvikles ingen signifikante bivirkninger ved periodisk brug af lægemidlet.

Brug af koffein sammen med forskellige stoffer fører til følgende lidelser:

• procarbazin, MAO-hæmmere, selegilin og furazolidon bidrager til udviklingen af farlige hjertearytmier eller en stærk stigning i blodtrykket;
• pyrimidin, barbiturater og antikonvulsiva midler (hydantoinderivater, især phenytoin) fører til potensering af koffeinmetabolismeprocesser og en øget clearance;
• ciprofloxacin, ketoconazol, enoxacin med disulfiram, såvel som pipemidsyre og norfloxacin forårsager en nedgang i udskillelsen af koffein og en stigning i dets blodværdier;
• fluvoxamin øger plasmaniveauet af koffein;
• mexiletin reducerer koffeinudskillelsen med 50%;
• nikotin øger hastigheden af koffeinudskillelse;
• methoxsalen reducerer mængden af udskilt koffein, hvilket kan føre til en forstærkning af dets virkning og forekomsten af toksisk aktivitet;
• administration med clozapin øger blodniveauet af dette element;
• kombination med β-blokkere forårsager gensidig undertrykkelse af lægemidlets virkning;
• Kombination med calciumstoffer reducerer absorptionshastigheden af begge stoffer.

Medicin og drikkevarer, der indeholder koffein, kan i kombination med Pentased forårsage overdreven stimulering af centralnervesystemet.

Koffein forstærker effekten (øger biotilgængeligheden) af febernedsættende smertestillende lægemidler og forbedrer også aktiviteten af psykostimulerende midler, xanthinderivater, MAO-hæmmere (procarbazin med furazolidon og selegilin) og α- og β-adrenerge agonister.

Koffein svækker effekten af hypnotika, anxiolytika og beroligende midler; det er en antagonist af anæstetika og andre lægemidler, der hæmmer centralnervesystemets virkning, og derudover er det en konkurrerende antagonist af ATP og adenosinstoffer.

Kombinationen af koffein og ergotamin forstærker absorptionen af sidstnævnte fra mave-tarmkanalen; administration sammen med thyreotrope elementer øger skjoldbruskkirtelaktiviteten. Koffein reducerer lithiumniveauet i blodet. Effekten af koffein forstærkes ved kombination med isoniazid eller hormonel prævention.

Kodein kan hæmme effekten af domperidon sammen med metoclopramid på gastrointestinal motilitet. Derudover forstærker det aktiviteten af stoffer, der undertrykker centralnervesystemets funktion (herunder sovepiller, tricykliske antidepressiva, alkoholholdige drikkevarer, beroligende midler, anæstetika og tranquilizers af phenothiazin-typen), men sådanne interaktioner har ikke en klinisk effekt ved anvendelse af de anbefalede doser.

Phenobarbital forårsager induktion af intrahepatiske enzymer, hvorved det kan øge metabolismen af visse lægemidler, hvis metabolisme realiseres ved hjælp af disse enzymer (disse omfatter antimikrobielle, hormonelle, antiarytmiske, antivirale og hypotensive lægemidler, samt antikonvulsiva, SG-10, cytostatika, antimykotika, immunsuppressiva, antidiabetika til oral indgivelse og indirekte antikoagulantia). Phenobarbital forstærker også aktiviteten af lokalbedøvelse, alkoholholdige drikkevarer, stoffer, der undertrykker centralnervesystemets virkning (neuroleptika, anæstetika og beroligende midler) og smertestillende midler.

Kombinationen af phenobarbital og andre stoffer med en beroligende effekt forårsager en forstærkning af den beroligende-hypnotiske aktivitet, hvorigennem respirationsdepression kan udvikles. Lægemidler med sure egenskaber (ammoniak og C-vitamin) forstærker virkningen af barbiturater. Der kan forventes en effekt på blodets indeks for phenytoin, clonazepam og carbamazepin. MAO-hæmmere forlænger den terapeutiske virkning af phenobarbital. Rifampicin kan svække phenobarbitals egenskaber. Brug sammen med guld øger sandsynligheden for nyreskade.

Langvarig brug sammen med NSAID'er kan fremkalde blødning og mavesår.

Kombination af phenobarbital og zidovudin fører til gensidig forstærkning af deres toksiske aktivitet. Phenobarbital er også i stand til at øge metabolismen af oral prævention, hvilket får det til at miste sin terapeutiske effekt.

Langvarig brug af antikonvulsiva kan reducere paracetamols aktivitet.

Gentagen administration af paracetamol forstærker antikoagulantias (dicumarinderivater) egenskaber.

Brug af phenobarbital sammen med antiarytmika forårsager en forstærkning af den antihypertensive effekt (sotalol) og en stigning i hastigheden af metaboliske processer (mexiletin).

Propyphenazon forstærker egenskaberne af oralt administrerede hypoglykæmiske midler, antikoagulantia og sulfonamider, såvel som den ulcerogene effekt af kortikosteroider.

Et fald i Pentaseds effektivitet observeres ved samtidig indgivelse med antikolinergika, alkaliske elementer, kolestyramin og antidepressiva.

Paracetamol øger udskillelsen af chloramphenicol; absorptionen af paracetamol accelereres ved brug af metoclopramid.

Koffein øger absorptionshastigheden af ergotamin.

Opbevaringsforhold

Pentased skal opbevares utilgængeligt for børn. Temperaturniveau – ikke over 25°C.

Holdbarhed

Pentased kan anvendes inden for en periode på 2 år fra salgsdatoen for det terapeutiske stof.

Analoger

Analoger af lægemidlet er Analgin, Piralgin, Tempalgin og Tetralgin med Analdim, Reopyrin og Andipal, samt Pyatirchatka, Andifen, Kofalgin og Benalgin. På listen er også Tempanginol, Benamil, Tempaldol og Pentalgin med Tempimet, samt Revalgin, Tempanal og Sedalgin plus med Sedal.

Anmeldelser

Pentased får gode anmeldelser med hensyn til dens terapeutiske effektivitet. Medicinen hjælper mod forskellige smerter samt forkølelser. Ulemperne omfatter tablettens ubehagelige smag og dens for store størrelse, hvilket skaber en vis ulejlighed ved brug af medicinen.