Pentased

Pentased er en medicin med febernedsættende og smertestillende virkning. Dens terapeutiske virkning tilvejebringes af aktiviteten af de aktive ingredienser.

Paracetamol er et ikke-narkotisk smertestillende middel med antipyretisk og analgetisk aktivitet. [1]

Propyphenazon -komponenten har også en intens smertestillende og febernedsættende effekt. [2]

Kodein har også smertestillende egenskaber.

Phenobarbital viser en hypnotisk, beroligende og også en svag muskelafslappende effekt.

Koffein har analeptisk aktivitet.

Indikationer Pentased

Det bruges til moderate og milde smerter af forskellig oprindelse: tand-, muskel-, hovedpine, menstruations- eller ledsmerter samt neuralgi . Kan ordineres i tilfælde af febertilstand forbundet med influenza eller forkølelse.

Udgivelsesformular

Lægemidlet fremstilles i tabletter - 10 stykker inde i en blisterpakning. Æsken indeholder 1 sådan pakke.

Farmakodynamik

Effekten af paracetamol tilvejebringes ved undertrykkelse af bindingen af PG og andre inflammatoriske og smerteformidlende midler (hovedsageligt i centralnervesystemet). Stoffet svækker også ophidselsen af hypothalamus termoregulerende centrum.

Virkningerne af propiphenazon er også forbundet med at blokere bindingen af PG'er (hovedsageligt i centralnervesystemet). Ved indgivelse i store portioner viser komponenten antiinflammatorisk og samtidig moderat antispasmodisk aktivitet.

Kodein fremmer excitation af opiatender i forskellige dele af centralnervesystemet såvel som perifere væv, hvilket resulterer i, at aktiviteten af det antinociceptive system stimuleres, og den følelsesmæssige fornemmelse af smerte reduceres. Sammen med dette har elementet en central antitussiv virkning, der hæmmer excitatorisk aktivitet i hostecentret.

Phenobarbital undertrykker aktiviteten i centralnervesystemet og reducerer den følelsesmæssige reaktion på smerte stimuli.

Koffein stimulerer psykomotoriske cerebrale centre, forstærker virkningen af smertestillende midler, lindrer træthed sammen med døsighed og øger også intellektuelle og fysiske præstationer.

Farmakokinetik

Paracetamol absorberes ved høj hastighed inde i fordøjelsessystemet og syntetiseres med intraplasmisk protein. Halveringstiden er 1-4 timer. Intrahepatiske metaboliske processer bidrager til dannelsen af paracetamolsulfat og glucuronid. Udskillelse realiseres gennem nyrerne, hovedsageligt i form af konjugeringselementer; op til 5% af komponenten udskilles uændret.

Koffein optages godt inde i tarmene. Metaboliske processer udføres inde i leveren. Udskillelse udføres i urinen (10% uændret).

Phenobarbital absorberes fuldt ud, men med en lav hastighed. Metaboliske processer udføres inde i leveren; komponenten inducerer intrahepatiske mikrosomale enzymer. Halveringstiden er 3-4 dage. Udskillelse udføres gennem nyrerne i form af ikke-aktive metaboliske elementer (25-50% af stoffet udskilles uændret). Phenobarbital krydser placenta uden komplikationer.

Codeins lipofilitet gør det muligt at overvinde BBB ved høj hastighed og akkumulere inde i fedtvæv samt mindre voluminøst inde i væv med en høj perfusionshastighed (nyrer med lunger, milt og lever). Kodeinhydrolyse udføres med deltagelse af vævsesteraser (methylkategorien spaltes) med yderligere intrahepatisk konjugering med glucuronsyre. De metaboliske elementer i kodein har deres egne smertestillende virkninger. Udskillelse af kodein sker i større omfang i urinen; signifikant mindre mængder metaboliske komponenter syntetiseret med glucuronsyre udskilles i galden. Hos personer med utilstrækkelig nyrefunktion er akkumulering af aktive metaboliske elementer mulig, hvorfor den terapeutiske virkning af lægemidler forlænges.

Propyphenazon ved høj hastighed, absorberes fuldt ud, når det tages oralt. Metaboliske processer foregår hovedsageligt inde i leveren; i dette tilfælde dannes N-desmethylpropyphenazon. Udskillelse af propyphenazon forekommer i urinen - hovedsageligt i form af et konjugat af glucuronsyre. Stoffet krydser placenta og udskilles i modermælk. I tilfælde af utilstrækkelig nyre- / leverfunktion kan metaboliske processer og udskillelse af propyphenazon undertrykkes.

Dosering og indgivelse

En voksen skal tage 1-2 tabletter 1-3 gange om dagen med almindeligt vand. Det anbefales at indtages efter måltider.

Teenagere fra 12 år skal bruge en tablet på 0,5-1 brønd 1-2 gange om dagen.

Børn kan maksimalt bruge 3 tabletter om dagen og voksne - 6 tabletter (til 3-4 anvendelser).

Varigheden af behandlingscyklussen bestemmes af behandlingens tolerabilitet og effektivitet. Det varer ofte maksimalt 5 dage (ved smerter) eller 3 dage (ved febrile tilstande).

• Ansøgning til børn

Lægemidlet er ikke ordineret til personer under 12 år.

Brug Pentased under graviditet

Pentaced bruges ikke til amning eller graviditet.

Kontraindikationer

Blandt kontraindikationer:

• alvorlig intolerance forbundet med elementerne i lægemidlet og ud over pyrazolon eller beslægtede ledbånd (inkluderer aminophenazon og phenazon med metamizol og propyphenazon), phenylbutazon, aspirin og opioide smertestillende midler;
• svigt i lever / nyrefunktionen i et alvorligt stadium;
• mangel på G6FD -komponent;
• leuko- eller granulocytopeni, såvel som anæmi og agranulocytose;
• respiratoriske patologier, hvor der observeres obstruktion og dyspnø (dette omfatter tilstande mod hvilke respirationsdepression observeres og astma);
• en stigning i ICP -indikatorer
• glaukom;
• et stærkt fald i blodtrykket eller en stigning i det
• myokardieinfarkt i den aktive fase;
• forgiftning med alkohol eller alkoholisme
• pancreatitis;
• øget excitabilitet og søvnforstyrrelser
• aktiv porfyri;
• medfødt hyperbilirubinæmi;
• stof- eller stofmisbrug (også dets tilstedeværelse i anamnese);
• diabetes;
• epilepsi;
• blodpatologi;
• myasthenia gravis;
• hypertrofi af prostata;
• organiske læsioner af CVS (hjertekonduktionsforstyrrelser, dekompenseret hjertesvigt, alvorlig aterosklerose, en tendens til at udvikle vaskulære spasmer og iskæmisk hjertesygdom);
• thyrotoksikose;
• depressive lidelser, hvor der er en tendens til selvmordsadfærd eller depression;
• ældre alder;
• tidsintervallet efter operationen i galdekanalernes område;
• hovedskade;
• introduktion sammen med MAOI, samt brug inden for 14 dage fra det tidspunkt, hvor deres indtag ophører;
• udnævnelse til personer, der bruger β-blokkere eller tricykliske midler.

Bivirkninger Pentased

Med udviklingen af negative tegn skal du stoppe med at tage medicinen og straks kontakte en læge. Brug af terapeutiske portioner fører normalt ikke til komplikationer. Sidesymptomer er ofte forbundet med tilstedeværelsen af paracetamol i sammensætningen af lægemidler.

Når det administreres i standarddoser, men sammen med stoffer, der indeholder koffein, er det muligt at forstærke de negative tegn, der er forbundet med koffein. Blandt dem er alvorlig ophidselse, hovedpine, lidelser i mave -tarmkanalen, svimmelhed, angst, øget puls, angst, søvnløshed og irritabilitet. Andre manifestationer:

• fordøjelsesforstyrrelser: smerter og en følelse af tyngde i den epigastriske zone, kvalme, forstoppelse og opkastning. Langvarig brug af lægemidlet i store portioner kan fremkalde en hepatotoksisk virkning. Hepatonekrose udvikler sig også (afhængig af portionens størrelse), xerostomi, dyspepsi, akut pancreatitis hos personer med en historie med cholecystektomi, sår på mundslimhinden og halsbrand;
• problemer med arbejdet i det hepatobiliære system: gulsot, lidelser i leverfunktionen, herunder svigt i leveraktiviteten (hepatotoksicitet er ofte forbundet med paracetamolforgiftning) og en stigning i aktiviteten af intrahepatiske enzymer;
• læsioner forbundet med NS: spænding, som har en paradoksal karakter, samt rysten, svimmelhed, angst og døsighed, og ud over denne eufori, forvirring, angst og frygt. Der er også en svækkelse af koncentration af opmærksomhed og udviklingshastigheden af motorpsykiske reflekser, hovedpine, søvnforstyrrelser, irritabilitet, dysfori og samtidig desorientering og psykomotorisk agitation. Paræstesier, hallucinationer, alvorlig træthed, ataksi, søvnløshed, depression, nystagmus, kognitive lidelser og nedsat motorisk koordination, samt hyperkinesis (i pædiatri). Sedation og udvikling af afhængighed kan forekomme (ved langvarigt indtag af store portioner);
• lidelser i det kardiovaskulære system: takykardi, arytmi, hjertebanken, hjertesmerter, bradykardi og ændringer i blodtryksindikatorer (for eksempel et stærkt fald i dem);
• lidelser, der påvirker blodets struktur og lymfe: leuko- eller granulocytopeni, anæmi (hæmolytisk og skadelig), leukocytose, agranulocytose eller lymfocytose, blødning eller blå mærker samt sulf- og methemoglobinæmi (dyspnø, cyanose og smerter i hjertet). Langvarig administration af store doser fører til udseende af neutro-, trombocyto- eller pancytopeni, agranulocytose eller aplastisk anæmi;
• problemer med urinfunktionen: nedsat nyrefunktion, urinretention, nekrotiserende papillitis, nyrekolik og tubulointerstitial nefritis. Langsigtet brug af store doser kan føre til nefrotoksiske virkninger;
• immunforstyrrelser: MEE (dette omfatter også SJS), anafylaksi, Quinckes ødem, symptomer på intolerance, herunder kløe i epidermal hud og udslæt på slimhinder og hud (ofte nældefeber eller erytematøse eller generaliserede udslæt) og TEN;
• læsioner i epidermis og subkutant lag: purpura, lysfølsomhed, eksfoliativ eller allergisk dermatitis og blødning;
• respiratoriske symptomer: bronkial spasme hos personer med NSAID -intolerance;
• andre: miose, impotens, hypoglykæmi (kan nå hypoglykæmisk koma), folatmangel og hyperhidrose. Langvarig administration øger sandsynligheden for en osteogeneseforstyrrelse. I tilfælde af et kraftigt ophør af lægemiddelindtag kan der forekomme et abstinenssyndrom, i forbindelse med hvilket der er en temperaturstigning, samt nervøsitet, vejrtrækningsbesvær, mareridt og en stigning i lymfeknudernes størrelse.

Overdosis

I tilfælde af forgiftning med Pentaced kan forskellige symptomer udvikle sig specifikt for hvert af dets aktive elementer. Normalt er forgiftning forbundet med paracetamol.

Hos mennesker med risikofaktorer (faste, langvarig brug af phenytoin, perikon, carbamazepin, primidon samt phenobarbital med rifampicin eller andre stoffer, der fremkalder leverenzymer, kakeksi, alkoholmisbrug, mangel på glutathionstruktur, AIDS og cystisk fibrose) ved administration 5+ g paracetamol nedsat leverfunktion.

Overdosering forårsager gastralgi, opkastning, hyperhidrose, kvalme, mavesmerter, blanchering af epidermis, anoreksi og hepatonekrose, og derudover arytmi, undertrykkelse af åndedrætscenteret, takykardi, nedsat blodtryk, desorientering og en stigning i PTI -værdier eller aktiviteten af intrahepatiske transaminaser.

Det skal huskes på, at indtagelse af mere end 6000 mg paracetamol kan fremkalde alvorlig leverskade, som viser sig efter 12-48 timer fra det øjeblik lidelsen udvikler sig.

Fremkomsten af metabolisk acidose eller forstyrrelser i glukosemetabolismen er mulig. Alvorlig forgiftning kan forværre leversvigt og forårsage encefalopati af toksisk karakter, ledsaget af en bevidsthedsforstyrrelse. Dette fører nogle gange til døden.

ARF, hvor der er en aktiv fase af tubulær nekrose, kan forekomme hos personer uden alvorlig nedsat nyrefunktion. Forekomsten af hjertearytmier observeres også. Leveren påvirkes af introduktionen af 10+ g af lægemidlet (voksen) eller 0,15 g / kg (barn).

Store portioner koffein kan forårsage opkastning, smerter i den epigastriske zone, øget urinproduktion, ekstrasystole, øget vejrtrækning, hjertearytmi eller takykardi. De påvirker også centralnervesystemets funktion (irritabilitet, bevidsthedstab, affekt, kramper, angst, søvnløshed, rysten og nervøs spænding).

Forgiftning med propyphenazon fører til skader på centralnervesystemet (koma og kramper).

Phenobarbital forgiftning forårsager nystagmus, hovedpine, kvalme, svaghed og ataksi, takykardi, respirationsdepression (det kan nå et fuldstændigt stop), et fald i blodtrykket (op til en kollaps) og undertrykkelse af CVS -funktionen (hjerterytmeforstyrrelser). Store portioner fører til en afmatning i pulsfrekvensen, undertrykkelse af centralnervesystemets virkning (op til koma), et fald i kropstemperatur og en svækkelse af urinproduktionen.

Alvorlig forgiftning forårsager progression af leversvigt med udviklingen af blødninger, koma, encefalopati og hypoglykæmi, med mulig efterfølgende død. Ved akut nyresvigt med en aktiv fase af tubulær nekrose noteres hæmaturi, skarpe smerter i lænden og proteinuri. Denne lidelse kan også forekomme hos mennesker uden alvorlige leverlæsioner. Der er tegn på udvikling af pancreatitis og hjertearytmier.

Som et resultat af kodeinforgiftning udvikles akut undertrykkelse af åndedrætscentret, hvor der er en afmatning i vejrtrækning, cyanose og døsighed; lejlighedsvis kan der opstå lungeødem. Derudover er udseende af apnø, anfald og dyspnø, et fald i blodtryk og urinretention mulig.

I tilfælde af forgiftning med paracetamol kræves øjeblikkelig lægehjælp, så offeret skal hurtigt tages til hospitalet. Af tegnene kan kun opkastning med kvalme observeres, eller de afspejler muligvis ikke forgiftningsintensiteten eller sværhedsgraden af skader på indre organer. En mulighed med indtag af aktivt kul kan overvejes (i tilfælde, hvor der er gået mindre end 60 minutter siden overdoseringen af paracetamol). Plasmaværdier af paracetamol skal måles efter 4+ timer fra applikationsøjeblikket (tidligere værdier vil være upålidelige).

Paracetamols modgift er stofferne methionin med acetylcystein. Terapi med brug af N-acetylcystein må udføres inden for 24 timer fra tidspunktet for paracetamol-administration, men dens maksimale beskyttende effekt udvikles, hvis den tages inden for en periode på op til 8 timer. Senere i denne periode er effekten af modgiften stærkt svækket. Om nødvendigt administreres N-acetylcystein intravenøst i overensstemmelse med den valgte dosis. I mangel af opkastning er oral methionin tilladt (som et alternativ, hvis det er umuligt at komme til hospitalet). Derudover udføres generelle understøttende handlinger.

Terapi i tilfælde af kodeinforgiftning: symptomatiske handlinger, herunder procedurer, der understøtter respirationscentrets aktivitet: overvågning af de grundlæggende værdier for kroppens tilstand (vejrtrækning med en puls, blodtryk og temperatur). Hvis respirationsdepression opstår, eller koma udvikler sig, bør naloxon anvendes. Det er nødvendigt at overvåge offerets tilstand i mindst 4 timer efter indlæggelse eller 8 timer, når der udføres understøttende foranstaltninger.

Interaktioner med andre lægemidler

Administration sammen med medicin, der undertrykker virkningen af centralnervesystemet (hypnotika eller beroligende midler, alkoholholdige drikkevarer, muskelafslappende midler og beroligende midler) kan gensidigt forstærke bivirkninger (undertrykkelse af respirationscentret og centralnervesystemets funktion samt et fald i blodet trykværdier).

Anvendelse i kombination med stoffer, der fremkalder mikrosom -oxidationsprocesser (carbamazepin med salicylamid, barbiturater, nikotin og phenytoin med rifampicin), tricykliske og alkoholholdige drikke øger sandsynligheden for hepatotoksisk aktivitet markant.

Kombination med lægemidler, der indeholder paracetamol, kan føre til forgiftning med dette element. Kombinationen af paracetamol og hepatotoksiske stoffer (phenytoin, isoniazid, carbamazepin med rifampicin og alkoholholdige drikkevarer) øger deres toksiske virkninger på leveren.

Paracetamol svækker lægemiddeleffekten af diuretika. Ved anvendelse af domperidon kan der forekomme en stigning i absorptionshastigheden af paracetamol.

Administration sammen med orale antikoagulantia (warfarin eller acenocoumarol) eller NSAID kan forårsage udvikling af bivirkninger fra mave -tarmkanalen.

Antikoagulerende aktivitet af warfarin og andre kumariner forstærkes ved langvarig daglig brug af paracetamol. Det øger også sandsynligheden for blødning. Ved periodisk brug af lægemidler udvikler der sig ikke betydelige virkninger.

Brug af koffein sammen med forskellige stoffer fører til følgende lidelser:

• procarbazin, MAO -hæmmere, selegilin og furazolidon bidrager til udseendet af farlige hjertearytmier eller en stærk stigning i blodtrykket;
• pyrimidin, barbiturater og antikonvulsiva midler (hydantainederivater, især phenytoin) fører til forstærkning af koffeinets metaboliske processer og en forøgelse af dets clearance;
• ciprofloxacin, ketoconazol, enoxacin med disulfiram samt pipemidsyre og norfloxacin forårsager en afmatning i udskillelsen af koffein og en stigning i dets blodværdier;
• fluvoxamin øger plasmaniveauet af koffein;
• mexiletin reducerer udskillelsen af koffein med 50%;
• nikotin øger hastigheden af koffeinudskillelse;
• methoxalen reducerer mængderne af udskilt koffein, hvilket kan føre til forstærkning af dets virkning og forekomsten af toksisk aktivitet;
• administration med clozapin øger blodværdierne af dette element;
• kombinationen med β-blokkere forårsager gensidig undertrykkelse af lægemiddeleffekten;
• kombinationen med calciumstoffer reducerer absorptionen af begge midler.

Narkotika og drikkevarer, der indeholder koffein, kan kombineret med Pentaced forårsage overdreven stimulering af centralnervesystemet.

Koffein forstærker effekten (øger biotilgængeligheden) af antipyretiske smertestillende midler og øger også aktiviteten af psykostimulerende midler, xanthinderivater, MAO-hæmmere (procarbazin med furazolidon og selegilin) og α- med β-adrenomimetika.

Koffein svækker virkningerne af hypnotika, angstdæmpende og beroligende midler; det er en antagonist af bedøvelsesmidler og andre lægemidler, der undertrykker virkningen af centralnervesystemet og derudover en konkurrencedygtig antagonist af ATP og adenosin.

Kombinationen af koffein og ergotamin øger absorptionen af sidstnævnte fra mave -tarmkanalen; introduktionen sammen med skjoldbruskkirtelstimulerende elementer øger skjoldbruskkirtlens aktivitet. Koffein sænker litium -blodtal. Effekten af koffein forstærkes i kombination med isoniazid eller hormonel prævention.

Kodein er i stand til at hæmme virkningen af domperidon med metoclopramid i forhold til gastrointestinal motilitet. Derudover forstærker det aktiviteten af stoffer, der undertrykker centralnervesystemets funktion (blandt dem hypnotika, tricykliske stoffer, alkoholholdige drikkevarer, beroligende midler, bedøvelsesmidler og beroligende midler af fenothiazin), men denne interaktion har ingen klinisk effekt ved brug af de anbefalede portioner.

Phenobarbital forårsager induktion af intrahepatiske enzymer, på grund af hvilke det kan øge hastigheden af metaboliske processer for nogle lægemidler, hvis metabolisme realiseres ved hjælp af disse enzymer (dette inkluderer antimikrobielle, hormonelle, antiarytmiske, antivirale og antihypertensive lægemidler og derudover antikonvulsiva, SG, cytostatika, antimykotika, immunsuppressiva, antidiabetika til oral administration og indirekte antikoagulantia). Phenobarbital forstærker også aktiviteten af lokalbedøvelsesmidler, alkoholholdige drikkevarer, stoffer, der undertrykker virkningen af centralnervesystemet (antipsykotika, bedøvelsesmidler og beroligende midler) og smertestillende midler.

Kombinationen af phenobarbital og andre stoffer med en beroligende virkning forårsager forstærkning af beroligende-hypnotisk aktivitet, mod hvilken baggrund respirationsdepression kan udvikle sig. Medicin, der har syres egenskaber (ammoniak og C-vitamin) forstærker effekten af barbiturater. En effekt på blodtællinger af phenytoin, clonazepam og carbamazepin kan forventes. MAO -hæmmere forlænger den terapeutiske virkning af phenobarbital. Rifampicin er i stand til at svække phenobarbitals egenskaber. Brug med guldprodukter øger sandsynligheden for nyreskader.

Langvarig administration sammen med NSAID kan provokere udviklingen af blødning og mavesår.

Kombinationen af phenobarbital og zidovudin fører til gensidig forstærkning af deres toksiske aktivitet. Phenobarbital er også i stand til at øge metabolisk hastighed ved oral prævention, og derfor mister den sin terapeutiske virkning.

Langvarig brug af antikonvulsiva kan svække aktiviteten af paracetamol.

Genindførelse af paracetamol forstærker egenskaberne af antikoagulantia (dicoumarinderivater).

Brug af phenobarbital sammen med antiarytmiske lægemidler forårsager forstærkning af den antihypertensive virkning (sotalol) og en stigning i hastigheden af metaboliske processer (mexiletin).

Propyphenazon forstærker egenskaberne af orale hypoglykæmiske stoffer, antikoagulantia og sulfonamider samt den ulcerogene virkning af kortikosteroider.

Svækkelsen af effektiviteten af Pentaced bemærkes, når den administreres samtidigt med antikolinergika, alkaliske elementer, cholestyramin og antidepressiva.

Paracetamol øger udskillelsen af chloramphenicol; absorption af paracetamol fremskyndes ved brug af metoclopramid.

Koffein øger absorptionshastigheden af ergotamin.

Opbevaringsforhold

Pentased skal opbevares på et sted, der er lukket for børns indtrængen. Temperaturniveau - ikke mere end 25 ° С.

Holdbarhed

Pentaced kan anvendes inden for en 2-årig periode fra markedsføringsdatoen for det terapeutiske stof.

Analoger

Analoger af stoffet er Analgin, Piralgin, Tempalgin og Tetralgin med Analdim, Reopirin og Andipal, og derudover er Pyatirchatka, Andifen, Kofalgin og Benalgin. På listen er også Tempanginol, Benamil, Tempaldol og Pentalgin med Tempimet, samt Revalgin, Tempanal og Sedalgin plus med Sedal.

Anmeldelser

Pentased modtager gode anmeldelser for sin terapeutiske effekt. Medicinen hjælper med forskellige smerter samt forkølelse. Af ulemperne noteres den ubehagelige smag af tabletten og dens for store størrelse, hvilket skaber ulejlighed ved brugen af lægemidler.