Pentyllin

Pentilin er et lægemiddel, der udvider perifere blodkar. Det indeholder grundstoffet pentoxifyllin (methylxanthin-derivat).

Princippet for det aktive elements indflydelse er forbundet med undertrykkelsen af PDE-aktivitet og akkumuleringen af cAMP i glatte muskulatur, vaskulære celler og blodceller, samt i andre væv med organer. Pentoxifyllin bremser blodplade- og erytrocytaggregation og øger fleksibiliteten af disse elementer. Samtidig reducerer det forhøjede plasmafibrinogenniveauer og forstærker fibrinolysen, hvorved blodets reologiske parametre forbedres og blodets viskositet reduceres. [ 1 ]

Indikationer Pentyllin

Det bruges i tilfælde af sådanne overtrædelser:

• encefalopati af aterosklerotisk eller kredsløbsmæssig oprindelse, cerebral iskæmisk slagtilfælde og perifere blodgennemstrømningsforstyrrelser forbundet med inflammation, aterosklerose eller diabetes mellitus (dette omfatter også angiopati af diabetisk oprindelse);
• angioneuropati ( Raynauds syndrom );
• trofiske vævslæsioner forårsaget af mikrocirkulationsforstyrrelser eller problemer med vener (trofiske sår, frostskader, posttromboflebitisk syndrom eller koldbrand);
• udslettende endarteritis;
• forstyrrelse af intraokulær blodgennemstrømning (utilstrækkelig blodgennemstrømning i øjets og nethindens vaskulære membran, som kan være subakut, akut eller kronisk);
• problemer med det indre øres funktion, som er af vaskulær karakter (dette resulterer i høretab).

Udgivelsesformular

Frigivelsen af det medicinske element sker i form af injektionsvæske - inde i ampuller med en kapacitet på 5 ml (0,1 g). Inde i cellepakken er der 5 sådanne ampuller; inde i æsken - 1 sådan pakke.

Farmakodynamik

Pentoxifyllin kan føre til udvikling af en svag myotrop vasodilaterende effekt, som en smule svækker den systemiske modstand i perifere kar og har en positiv inotrop effekt. Indførelsen af pentoxifyllin forbedrer mikrocirkulationen sammen med iltforsyningen til væv (den største aktivitet ses i centralnervesystemet og ekstremiteterne; moderat virkning i nyrerne).

Lægemidlet har en svag vasodilaterende effekt på koronarkarrene. [ 2 ]

Farmakokinetik

Det primære metaboliske element, der udøver terapeutisk virkning (1-(5-hydroxyhexyl)-3,7-dimethylxanthin), findes i blodplasma i mængder, der overstiger den uændrede komponent med det dobbelte, og eksisterer også i form af en omvendt biokemisk balance med den. Af denne grund betragtes pentoxifyllin med dets metaboliske element som et enkelt aktivt stof.

Halveringstiden for pentoxifyllin er 1,6 timer.

Stoffet deltager fuldt ud i metaboliske processer, og mere end 90% af det udskilles gennem nyrerne i form af vandopløselige polære metaboliske komponenter, der ikke er underlagt konjugering. Mindre end 4% af den anvendte del udskilles med afføring.

Hos personer med alvorlig nyredysfunktion aftager processen med at fjerne metaboliske komponenter.

Hos personer med leverdysfunktion observeres en forlængelse af pentoxifyllins halveringstid.

Dosering og indgivelse

Intravenøse infusioner betragtes som de mest effektive parenterale administrationsmetoder og har den bedste tolerabilitet. Doseringsskemaet vælges af lægen under hensyntagen til sværhedsgraden, kredsløbsforstyrrelsernes sværhedsgrad og behandlingens tolerabilitet. Kun en fuldstændig transparent medicinsk opløsning anvendes til infusion.

Følgende behandlingsregimer er generelt ordineret:

• administration via infusion af 0,1-0,6 g pentoxifyllin (opløst i 0,9% NaCl (0,1-0,5 l)), 1-2 gange dagligt. Varigheden af intravenøs administration af stoffet er 1-6 timer (0,1 g pentoxifyllin bør administreres inden for mindst 1 time). Ud over infusion tages Pentilin oralt (en dosis på 0,4 g, forudsat at den højeste daglige dosis, inklusive oral administration og infusion, er 1,2 g);
• I tilfælde af meget alvorligt sygdomsforløb (især med regelmæssige smerter, trofiske sår eller koldbrand) kan infusionen af lægemidlet administreres over en 24-timers periode. Ved den specificerede anvendelsesordning vælges portionsstørrelsen i forholdet 0,6 mg/kg/time. Med en sådan beregning vil den daglige dosis for en person, der vejer 70 kg, være lig med 1 g, og for en person, der vejer 80 kg - 1150 mg. Samtidig er det uanset patientens vægt forbudt at administrere mere end 1,2 g af lægemidlet pr. dag. Mængden af infusionsvæske bestemmes individuelt under hensyntagen til samtidige patologier og patientens tilstand (i gennemsnit 1-1,5 l pr. dag);
• Nogle gange kan medicinen administreres via intravenøs injektion (i en dosis på 5 ml (0,1 g)). Proceduren udføres ved lav hastighed i 5 minutter. Patienten skal ligge ned.

Varigheden af den parenterale terapeutiske cyklus vælges af den behandlende læge. Når patientens tilstand forbedres, er det nødvendigt at overføre ham til at tage medicintabletter.

Doseringsmængder i tilfælde af nedsat nyrefunktion.

Hvis CC-niveauet er under 30 ml pr. minut (0,5 ml/sekund), bestemmes portionen individuelt, hvilket reduceres med cirka 30-50 % i forhold til standarddosis.

Doseringsstørrelser i tilfælde af leverdysfunktion.

Hvis der observeres en betydelig leverforstyrrelse, reduceres Pentilindosis under hensyntagen til personlig tolerance over for lægemidlet.

• Ansøgning til børn

Der er ingen erfaring med brug af lægemidler i pædiatri.

Brug Pentyllin under graviditet

Der er kun begrænset information om brugen af Pentilin under graviditet, hvilket er grunden til, at det ikke ordineres i denne periode.

Små mængder pentoxifyllin udskilles i modermælken. Hvis du har brug for at bruge lægemidlet, bør du midlertidigt stoppe med at amme.

Kontraindikationer

Blandt kontraindikationerne:

• alvorlig intolerance forbundet med pentoxifyllin, andre komponenter i lægemidlet eller andre stoffer fra methylxanthin-undergruppen (herunder cholin-theofyllin, theobromin og koffein med theofyllin, samt aminofyllin);
• meget kraftig blødning (der er mulighed for øget blødning);
• blødninger i nethinden eller hjernen (mulighed for forstærkning af blødning). Hvis der opstår blødning i nethinden under brug af pentoxifyllin, skal lægemidlet straks seponeres;
• aktiv fase af myokardieinfarkt;
• ulcerøse læsioner i mave-tarmkanalen;
• diatese med en hæmoragisk form.

Bivirkninger Pentyllin

Vigtigste bivirkninger:

• ændringer i testresultater: stigning i transaminaseniveauer;
• forstyrrelser i det kardiovaskulære systems funktion: takykardi, stigning eller fald i blodtrykket, arytmi og angina pectoris;
• problemer med blod- og lymfesystemets funktion: anæmi, som har en plastisk form, trombocytopenisk purpura eller trombocytopeni, samt pancytopeni, som kan føre til døden;
• lidelser i nervesystemet: hovedpine, kramper, svimmelhed, rysten, aseptisk meningitis og paræstesi;
• læsioner, der påvirker mave-tarmkanalen: tryk i maveområdet, kvalme, gastrointestinal dysfunktion, diarré, oppustethed og opkastning;
• lidelser i det subkutane lag og epidermis: epidermal rødme, kløe, TEN, urticaria og SJS;
• vaskulær dysfunktion: blødning, hedeture, perifert ødem;
• immunskade: anafylaktoide eller anafylaktiske symptomer, anafylaksi, Quinckes ødem og bronkial spasme;
• problemer forbundet med galdeblærens og leverens funktion: intrahepatisk kolestase;
• psykiske lidelser: søvnforstyrrelser, agitation og hallucinationer;
• skade på de visuelle organer: konjunktivitis, nethindeløsning eller blødning i dens område, samt synshandicap;
• Andre: hypoglykæmi, forhøjet temperatur eller hyperhidrose.

Overdosis

Tidlige tegn på akut pentoxifyllinforgiftning omfatter svimmelhed, kvalme, nedsat blodtryk og takykardi. Derudover kan agitation, arefleksi, hedeture, feber og tonisk-kloniske anfald forekomme, samt bevidsthedstab og mørkebrunt opkast (et tegn på blødning i mave-tarmkanalen).

For at eliminere akut forgiftning og forhindre udvikling af komplikationer kræves intensiv medicinsk overvågning (specifik og systemisk) og terapeutiske procedurer.

Interaktioner med andre lægemidler

Intensiteten af faldet i blodsukkerværdier observeret ved brug af hypoglykæmiske midler eller insulin kan forstærkes ved indførelse af Pentilin. Af denne grund bør tilstanden hos personer, der bruger medicin til behandling af diabetes mellitus, overvåges nøje.

Postmarketing-tests har vist en stigning i antikoagulerende egenskaber hos personer, der bruger lægemidlet i kombination med K-antivitaminer. Ved ordination af pentoxifyllin eller ændring af dosis bør de antikoagulerende virkninger hos sådanne patienter overvåges.

Medicinen er i stand til at forstærke den antihypertensive aktivitet af antihypertensive lægemidler og andre stoffer, der kan sænke blodtrykket.

Kombineret brug af lægemidler med theofyllin forårsager en stigning i blodniveauet af sidstnævnte hos nogle individer. Dette kan føre til en øget forekomst og forstærkning af de negative virkninger af theofyllin.

Administration sammen med ketorolac kan forlænge PT-indeksene og øge sandsynligheden for blødning. En øget sandsynlighed for blødning observeres også ved brug af lægemidlet sammen med meloxicam. Af denne grund bør disse lægemidler ikke kombineres.

Opbevaringsforhold

Pentilin skal opbevares utilgængeligt for små børn. Temperaturniveau – ikke over 25°C.

Holdbarhed

Pentilin kan anvendes inden for en periode på 5 år fra fremstillingsdatoen for lægemidlet.

Analoger

Analoger af lægemidlet er Trental, Pentoxifarm og Flexital med xanthinolnikotinat, samt Agapurin, Trentan, Latren og Vazonit med pentoxifyllin.

Anmeldelser

Pentilin modtager forskellige anmeldelser, men for det meste er de positive. Lægemidlet bruges ofte til behandling af sygdomme, hvor der observeres blodgennemstrømningsforstyrrelser. Lægemidlet har høj terapeutisk aktivitet og har en forholdsvis lav pris.

Læger advarer om den høje sandsynlighed for negative symptomer, hvorfor lægemidlet kun kan anvendes efter recept fra den behandlende læge.