Fact-checked
х

Alt iLive-indhold gennemgås medie eller kontrolleres for at sikre så meget faktuel nøjagtighed som muligt.

Vi har strenge sourcing retningslinjer og kun link til velrenommerede medie websteder, akademiske forskningsinstitutioner og, når det er muligt, medicinsk peer reviewed undersøgelser. Bemærk at tallene inden for parentes ([1], [2] osv.) Er klikbare links til disse undersøgelser.

Hvis du mener, at noget af vores indhold er unøjagtigt, forældet eller på anden måde tvivlsomt, skal du vælge det og trykke på Ctrl + Enter.

Parnasan

Medicinsk ekspert af artiklen

Internist, specialist i infektionssygdomme
, Medicinsk redaktør
Sidst revideret: 04.07.2025

Parnasan har neuroleptiske og antipsykotiske egenskaber.

trusted-source[ 1 ]

ATC klassificering

N05AH03 Olanzapine

Aktive ingredienser

Оланзапин

Farmakologisk gruppe

Нейролептики

Pharmachologisk virkning

Нейролептические препараты
Антипсихотические препараты

Indikationer Parnasana

Det bruges til at behandle følgende tilstande:

  • skizofreni (under eksacerbationer, samt til langvarig og vedligeholdelsesbehandling for at forhindre tilbagefald). Det ordineres også til psykotiske lidelser, der opstår på baggrund af skizofreni og ledsages af produktive (dette inkluderer symptomer som hallucinationer, vrangforestillinger og automatisme) eller negative (forværring af social aktivitet, følelsesmæssig udfladning og forringelse af tale) manifestationer og forskellige affektive lidelser;
  • BAR (til monoterapi eller i kombination med valproinsyre eller lithiumlægemidler) - til akutte maniske anfald eller blandede episoder, ledsaget (eller ej) af psykotiske symptomer, med hurtige stadieskift (eller uden);
  • forebyggelse af udvikling af manitilfælde hos personer med bipolar lidelse (hvis lægemidlet viser effektivitet i behandlingen af det maniske stadie).

Udgivelsesformular

Lægemidlet frigives i tabletter på 2,5, 5, samt 7,5, 10, 15 og 20 mg. Der er 10 tabletter i en blisterpakning. Der er 3 sådanne pakninger i en pakke.

Farmakodynamik

Elementet olanzapin er et antipsykotikum fra gruppen af neuroleptika og har en bred medicinsk virkning.

Den antipsykotiske effekt udvikles ved at blokere D2-enderne i det mesokortikale og mesolimbiske system.

Den beroligende effekt opstår efter blokering af de adrenerge receptorer i hjernestammen.

Den antiemetiske effekt opnås ved at blokere D2-enderne i triggerområdet i opkastningscentret.

Lægemidlets hypotermiske egenskaber er en konsekvens af blokering af dopaminender i hypothalamus.

Derudover har lægemidlet en effekt på adrenerge, muskariniske, H1-histamin- og individuelle underklasser af serotonin-ender.

Olanzapin er kendt for at reducere de produktive (hallucinationer med vrangforestillinger) og negative (følelser af mistænksomhed og fjendtlighed, samt autisme af social og følelsesmæssig karakter) tegn på psykose. Fører sjældent til forekomst af ekstrapyramidale lidelser.

Farmakokinetik

Absorptionen af olanzapin er ret høj; graden afhænger ikke af fødeindtagelse. Tmax-værdier ved oral administration er 5-8 timer. Efter indtagelse af doser på 1-20 mg ændres lægemidlets plasmaværdier lineært i overensstemmelse med portionsstørrelsen. Med plasmaværdier på 7-1000 ng/ml er proteinsyntesen 93% (det meste af stoffet binder sig til α1-syreglykoprotein samt albumin). Lægemidlet passerer gennem histohæmatiske barrierer, herunder BBB.

Metaboliske processer forekommer i leveren via oxidation med konjugering; der dannes ingen aktive metaboliske produkter, den primære terapeutiske effekt af lægemidlet tilvejebringes af olanzapin. Det primære cirkulerende metaboliske produkt er glucuronid; stoffet passerer ikke gennem BBB. Isoenzymer af CYP1A2-typen, såvel som CYP2D6 i cytochrom P450-systemet, er involveret i dannelsen af N-desmethyl- og 2-hydroxymethyl-metaboliske produkter af olanzapin.

Køn, alder og rygning påvirker plasmaclearanceværdierne for et stof og dets halveringstid:

  • ikke-rygerkategori – halveringstiden er 38,6 timer, og clearancehastigheden er 18,6 l/time;
  • kategori af rygere – halveringstid – 30,4 timer, clearance-rater – 27,7 l/time;
  • kvinder – T1/2-indikatorer – 36,7 timer, clearanceniveau – 18,9 l/time;
  • mænd – clearanceværdier – 27,3 l/time, halveringstid – 32,3 timer;
  • personer over 65 år – clearance er 17,5 l/time, og halveringstiden er 51,8 timer;
  • personer under 65 år – clearance-raterne er 18,2 l/time, og halveringstiden er 33,8 timer.

Plasmaclearance-værdierne hos personer med leversvigt, ikke-rygere og kvinder er lavere end i de tilsvarende patientkategorier.

Udskillelse af elementet sker hovedsageligt gennem nyrerne (60%) i form af metaboliske produkter.

Dosering og indgivelse

Tabletterne tages oralt, uanset madindtag, med almindeligt vand.

Til behandling af skizofreni er startdosis 10 mg dagligt.

Ved maniske episoder forårsaget af bipolar lidelse tages 15 mg af stoffet dagligt (monoterapi) eller 10 mg (i kombination med valproinsyre eller lithiumpræparater). Vedligeholdelsesbehandling ordineres også i denne dosis.

For at forhindre tilbagefald af maniske anfald ved bipolar lidelse bør man først tage 10 mg dagligt i remissionsperioden. Personer, der tidligere har brugt Parnasan til behandling af maniske episoder, får ordineret de samme doser under vedligeholdelsesbehandling. Når lægemidlet bruges til en ny depressiv, manisk eller blandet episode, skal dosis øges om nødvendigt, og derudover skal man behandle humørforstyrrelser (under hensyntagen til de kliniske symptomer).

Den daglige dosis af medicinen til behandling af episoder med mani, skizofreni og til forebyggelse af tilbagefald af bipolar lidelse kan være inden for 5-20 mg pr. dag (under hensyntagen til patientens kliniske tilstand). Øgning af dosis til værdier over den anbefalede startdosis er kun tilladt efter en tilstrækkeligt udført gentagen klinisk undersøgelse af patienten og udføres normalt med mindst 24 timers intervaller.

Behandling af ældre mennesker.

Det anbefales ofte ikke at reducere den indledende dosis (til 5 mg dagligt), selvom det er tilladt for personer over 65 år, hvis der er risikofaktorer.

Personer med nyre- eller leversygdom.

Det er nødvendigt at reducere startdosis til 5 mg dagligt. Ved moderat leversvigt er det 5 mg dagligt, der bliver den oprindelige dosis. Senere kan den øges, men med ekstrem forsigtighed.

Hvis patienten har mere end én faktor, der kan påvirke lægemidlets absorption (ældre, kvinder, ikke-rygere), kan det være nødvendigt at reducere den indledende dosis. Om nødvendigt kan dosis øges senere, men meget forsigtigt.

trusted-source[ 3 ]

Brug Parnasana under graviditet

Da der er meget begrænset information om brugen af lægemidlet under graviditet, anbefales det kun at bruge det i tilfælde, hvor fordelen for kvinden er mere sandsynlig end skaden for fosteret. Kvinden bør underrette lægen om en planlagt eller allerede eksisterende graviditet under behandling med Parnasan. Der har været isolerede rapporter om døsighed, tremor, sløvhed og forhøjet blodtryk hos spædbørn født af kvinder, der brugte olanzapin i 3. trimester.

Test har vist, at lægemidlet udskilles i modermælken. Den gennemsnitlige dosis (mg/kg), som spædbarnet modtager efter at have nået kvindens Css-værdier, er 1,8 % af moderens dosis af lægemidlet. Amning er forbudt under behandling.

Kontraindikationer

Vigtigste kontraindikationer:

  • tilstedeværelsen af intolerance over for det aktive element i lægemidlet og dets andre komponenter;
  • hypolaktasi eller laktasemangel og også glukose-galaktosemalabsorption.

Forsigtighed er påkrævet ved brug af medicinen i følgende tilfælde:

  • nyre- eller leverinsufficiens;
  • godartet prostatahyperplasi;
  • lukketvinklet glaukom;
  • tarmobstruktion af paralytisk natur;
  • epileptiske anfald;
  • historie med anfaldslidelser;
  • leuko- eller neutropeni af forskellig oprindelse;
  • myelosuppression af forskellig art (dette inkluderer myeloproliferative patologier);
  • hypereosinofilt syndrom;
  • cerebrovaskulære eller kardiovaskulære sygdomme eller andre tilstande, der øger sandsynligheden for nedsatte blodtryksværdier;
  • fenylketonuri;
  • en medfødt forlængelse af QT-intervallet i EKG-aflæsninger (forlængelse af det korrigerede QT-interval (QTc)) eller tilstedeværelsen af faktorer, der i teorien kan føre til en forlængelse af QT-intervallet (for eksempel kombination med medicin, der forlænger QT-intervallet);
  • hypomagnesæmi eller β-kaliæmi;
  • hjertesvigt;
  • ældre mennesker;
  • kombination med lægemidler, der har en central virkningstype;
  • ubevægelig tilstand.

Bivirkninger Parnasana

Brug af medicinen kan forårsage nogle bivirkninger:

  • Lidelser, der påvirker nervesystemet: ofte forekommer døsighed. Akatisi, dyskinesi, svimmelhed og asteni med parkinsonisme forekommer også ofte. Konvulsivt syndrom observeres lejlighedsvis (hovedsageligt hos dem, der har denne lidelse i deres anamnese). Dystoni (inklusive okulogyr krise), mavesårssyndrom og dyskinesi i det sene stadie forekommer lejlighedsvis. Pludselig ophør med lægemiddelindtagelse fører lejlighedsvis til udvikling af manifestationer som opkastning, hyperhidrose, tremor, søvnløshed, kvalme og en følelse af angst;
  • dysfunktion i det kardiovaskulære system: et fald i blodtrykket observeres ofte (dette inkluderer ortostatisk kollaps). Nogle gange opstår bradykardi (det kan være ledsaget af kollaps eller ej). Forlængelse af QTc-intervallet i EKG-aflæsninger, ventrikelflimmer eller takykardi og pludselig død forekommer sporadisk, såvel som tromboembolisme (dette inkluderer DVT og PE);
  • problemer med fordøjelsesaktiviteten: forbigående antikolinerge symptomer udvikles ofte, herunder mundtørhed og forstoppelse, samt asymptomatisk forbigående stigning i levertransaminaseaktivitet (AST med ALAT, især i den indledende fase af behandlingen). Hepatitis opstår lejlighedsvis (dette inkluderer leverskade af kolestatisk, hepatocellulær eller blandet form). Pankreatitis forekommer sporadisk;
  • metaboliske forstyrrelser: vægtøgning forekommer ofte. Hypertriglyceridæmi eller øget appetit udvikler sig ofte. Hyperglykæmi eller dekompensation af diabetes mellitus observeres lejlighedsvis, hvilket undertiden manifesterer sig i form af ketoacidose eller koma (kan føre til døden), samt hypotermi og hyperkolesterolæmi;
  • forstyrrelser i hæmatopoietisk funktion: eosinofili observeres ofte. Leukopeni optræder lejlighedsvis. Trombocyt- eller neutropeni udvikles lejlighedsvis;
  • læsioner i bevægeapparatet: rhabdomyolyse observeres sporadisk;
  • forstyrrelser i det urogenitale systems funktion: priapisme eller urinretention kan lejlighedsvis forekomme;
  • Symptomer fra epidermis: udslæt forekommer lejlighedsvis. Nogle gange forekommer tegn på lysfølsomhed. Alopeci udvikler sig sporadisk;
  • manifestationer af allergi: udslæt observeres lejlighedsvis. Isolerede tilfælde - angioødem, urticaria, anafylaktoide symptomer eller kløe;
  • andre: perifert ødem eller asteni forekommer ofte. Abstinenssyndrom forekommer lejlighedsvis;
  • Laboratoriedata: hyperprolaktinæmi forekommer ofte, selvom kliniske tegn (inklusive galaktoré med gynækomasti og forstørrede bryster) er sjældne. Hos mange patienter stabiliserede prolaktinniveauerne sig af sig selv uden at behandlingen stoppes. I sjældne tilfælde observeres asymptomatiske, forbigående stigninger i ASAT- og ALAT-aktivitet. Nogle gange stiger CPK-aktiviteten. Enkeltstående stigninger i bilirubin- eller alkalisk fosfataseniveauer og forhøjede plasmasukkerniveauer (til niveauer over 200 mg/dl, hvilket er en faktor i den mulige tilstedeværelse af diabetes mellitus; eller til niveauer på 160-200 mg/dl, hvilket betragtes som et muligt symptom på hyperglykæmi) hos personer med initiale glukoseniveauer under 140 mg/dl. Der var også tilfælde af forhøjede triglyceridniveauer (+20 mg/dl i forhold til baselineværdier) eller kolesterol (+0,4 mg/dl) og udvikling af asymptomatisk eosinofili.

Ældre patienter med demens viste en højere forekomst af død og cerebrovaskulære hændelser (TIA eller slagtilfælde) i tests. Fald og gangforstyrrelser var meget almindelige i denne patientgruppe. Lungebetændelse, erytem, urininkontinens, sløvhed, feber og synshallucinationer blev også hyppigt rapporteret.

Hos personer med lægemiddelinduceret psykose (på grund af brugen af dopaminagonister) på baggrund af rysteparese blev der ofte registreret forekomst af hallucinationer og forværring af Parkinsons manifestationer.

Der findes information om forekomsten af neutropeni (4,1%) ved kombineret brug af lægemidlet med valproinsyre hos personer med bipolar mani. Kombination med lithium eller valproinsyre fører til en stigning i hyppigheden (over 10%) af tilfælde af mundtørhed, tremor, vægtøgning og øget appetit. Derudover blev der observeret taleforstyrrelser (1-10%).

trusted-source[ 2 ]

Overdosis

Tegn på forgiftning: ofte er der en følelse af aggression eller ophidselse, takykardi, dysartri, forringelse af bevidsthedsniveauet (startende med en følelse af hæmning og opnåelse af en komatøs tilstand) og forskellige ekstrapyramidale lidelser. I sjældne tilfælde kan kramper, mavesår, delirium, aspiration, komatøs tilstand, fald eller stigning i blodtrykket, undertrykkelse af respirationsarbejdet og arytmi observeres. Utilstrækkelig hjerte-lungefunktion udvikles sporadisk.

I tilfælde af akut forgiftning med dødelig udgang er minimumsdosis Parnasan 0,45 g. Maksimal dosis ved forgiftning med efterfølgende patientoverlevelse er 1,5 g.

Lægemidlet har ingen modgift. Det er forbudt at fremkalde opkastning. Maveskylning, aktivt kul (reducerer lægemidlets biotilgængelighed med 60%) og symptomatiske procedurer med samtidig overvågning af vitale systemer (dette inkluderer opretholdelse af respiratorisk aktivitet, behandling af ortostatisk kollaps og forøgelse af lavt blodtryk) er påkrævet.

Det er forbudt at anvende dopamin, adrenalin og andre sympatomimetika med β-adrenomimetiske egenskaber, da sidstnævnte kan øge blodtryksfaldet. For at bestemme tilstedeværelsen af arytmi er det nødvendigt at overvåge det kardiovaskulære systems arbejde. Offeret skal være under konstant lægeligt tilsyn, indtil fuldstændig bedring er opnået.

Interaktioner med andre lægemidler

Da olanzapin metaboliseres af CYP1A2-isoenzymet, kan stoffer, der inducerer eller hæmmer aktiviteten af cytochrom P450-isoenzymer, såvel som dem, der har en specifik effekt på CYP1A2's funktion, ændre lægemidlets farmakokinetik.

Lægemidler, der inducerer CYP1A2-aktivitet.

Værdier for lægemiddelclearance kan stige hos rygere i kombination med carbamazepin, hvilket resulterer i nedsatte plasma-olanzapinværdier. Klinisk monitorering er nødvendig, da en øgning af Parnasan-dosis i nogle tilfælde kan være nødvendig.

Stoffer, der hæmmer CYP1A2-aktivitet.

Fluvoxamin er en specifik hæmmer af CYP1A2-elementet og reducerer clearance-hastigheden for olanzapin signifikant. Hos ikke-rygende kvinder var den gennemsnitlige stigning i lægemidlets Cmax-værdier efter brug af fluvoxamin 54%, og hos rygende mænd - 77%. Samtidig er den gennemsnitlige stigning i lægemidlets AUC-værdier i disse patientgrupper henholdsvis 52 og 108%.

For personer, der tager fluvoxamin eller en anden hæmmer af CYP1A2-isoenzymaktivitet (f.eks. ciprofloxacin), bør behandling med Parnasan påbegyndes med reducerede doser. En reduktion af olanzapin-dosis kan også være nødvendig, når der tilføjes stoffer, der hæmmer CYP1A2-isoenzymaktivitet, til behandlingen.

Andre interaktioner.

Aktivt kul reducerer absorptionen af olanzapin med 50-60% efter oral brug, hvorfor det kan tages mindst 2 timer før eller efter indtagelse af lægemidlet.

Fluoxetin sænker virkningen af CYP1A2-isoenzymet (engangsdosis på 60 mg eller lignende multiple doser over 8 dage) - øger Cmax-niveauet med 16% og reducerer clearance af olanzapin med de samme 16%. Disse ændringer er ikke klinisk signifikante, så der er ikke behov for at justere lægemidlets dosis.

Lægemidlet er i stand til at reducere effektiviteten af dopaminagonister (direkte eller indirekte type).

In vitro-forsøg viser, at lægemidlets aktive stof ikke hæmmer de vigtigste cytokrom P450-isoenzymer (inklusive 1A2 og 2D6, samt 2C9 med 2C19 og 3A4). In vivo-forsøg har ikke vist nogen undertrykkelse af metaboliske processer for følgende aktive elementer: theophyllin (CYP1A2), tricykliske midler (CYP2D6) med warfarin (CYP2C9) og diazepam (CYP3A4- og 2C19-komponenter).

Det er nødvendigt at kombinere lægemidlet med andre lægemidler med central påvirkning med stor forsigtighed. Selvom en enkelt servering af alkoholholdige drikkevarer (45 mg/70 kg) ikke har en farmakokinetisk effekt, kan der observeres en forstærkning af den beroligende effekt på centralnervesystemet, når alkohol indtages samtidig med lægemidlet.

trusted-source[ 4 ], [ 5 ]

Opbevaringsforhold

Parnasan skal opbevares utilgængeligt for små børn. Temperaturniveau – inden for 25°C.

Holdbarhed

Parnasan kan anvendes inden for 36 måneder fra frigivelsesdatoen for det terapeutiske middel.

Ansøgning til børn

Brug af Parnasan i pædiatri (under 18 år) er forbudt, da der ikke findes data om lægemidlets sikkerhed og terapeutiske effektivitet.

Analoger

Analoger af lægemidlet er Egolanza, Olanzapin og Zalasta.

Populære producenter

Гедеон Рихтер, ООО, Польша/Венгрия


Opmærksomhed!

For at forenkle opfattelsen af information, er denne instruktion til brug af lægemidlet "Parnasan" oversat og præsenteret i en speciel form på grundlag af de officielle instruktioner til medicinsk brug af stoffet. Før brug skal du læse annotationen, der kom direkte til medicinen.

Beskrivelse er givet til orienteringsformål og er ikke vejledning til selvhelbredelse. Behovet for dette lægemiddel, formålet med behandlingsregimen, metoder og dosis af lægemidlet bestemmes udelukkende af den behandlende læge. Selvmedicin er farligt for dit helbred.

ILive portalen giver ikke lægehjælp, diagnose eller behandling.
Oplysningerne offentliggjort på portalen er kun til reference og bør ikke bruges uden at konsultere en specialist.
Læs omhyggeligt regler og politikker på webstedet. Du kan også kontakte os!

Copyright © 2011 - 2025 iLive. Alle rettigheder forbeholdes.