Paroxetin

Paroxetin er et antidepressivt lægemiddel fra SSRI-gruppen af lægemidler.

[ 1 ], [ 2 ], [ 3 ], [ 4 ], [ 5 ], [ 6 ], [ 7 ]

Indikationer Paroxetin

Det bruges til at behandle følgende tilstande:

• generaliseret angstlidelse;
• social fobi;
• panikangst, herunder agorafobi;
• OCD;
• enhver form for depression, herunder reaktiv, endogen og ledsaget af en følelse af angst.

Udgivelsesformular

Lægemidlet frigives i tabletter, i en blisterpakning med 10 stk. Der er 3 sådanne pakninger i en æske.

Farmakodynamik

Lægemidlets antidepressive effekt og terapeutiske virkning under behandling af panikangst og OCD udvikles ved specifikt at bremse processerne for optagelse af 5-hydroxytryptamin i hjernens neuroner. Lægemidlets kemiske struktur adskiller sig fra tricykliske, tetracykliske og andre kendte antidepressiva.

Lægemidlet har en svag affinitet for kolinerge muskarin-ender. Paroxetin adskiller sig fra tricykliske antistoffer ved, at det har en svag affinitet for α1-, α2- og også dopamin (D2), histamin (H1), 5-HT2- og 5-HT1-lignende ender, såvel som for β-adrenerge receptorer.

Lægemidlet påvirker ikke det kardiovaskulære systems funktion og fører desuden ikke til udvikling af klinisk signifikante ændringer i hjertefrekvens, blodtryk og EKG-værdier.

Lægemidlet adskiller sig også fra antidepressiva, der sænker processen med noradrenalinoptagelse. Det har en meget svagere effekt på guanethidins antihypertensive egenskaber.

Farmakokinetik

Det aktive stof i lægemidlet absorberes fra mave-tarmkanalen med høj hastighed, hvorefter det gennemgår intrahepatisk metabolisme. Stoffet gennemgår omfattende vævsdistribution (kun 1% af lægemidlet findes i plasmaet). Proteinsyntesen er 95%.

Omkring 64% af lægemidlet udskilles i urinen, og yderligere 36% udskilles i galden gennem tarmene. Mindre end 1% af lægemidlet udskilles uændret.

Niveauet af det aktive stof paroxetin stiger hos ældre og personer med lever- eller nyreproblemer.

Dosering og indgivelse

Medicinen skal tages én gang dagligt sammen med mad; tabletterne tygges ikke, men synkes med almindeligt vand. Inden for perioden 14-21 dage vælges dosis separat for hver patient og justeres senere.

Ved depression bør stoffet tages én gang dagligt, 20 mg. Om nødvendigt kan dosen øges (+10 mg pr. dag), men ikke mere end 50 mg pr. dag.

For at behandle OCD tages der i den indledende fase 20 mg af stoffet dagligt, og senere øges dosis - dagligt +10 mg, indtil den daglige dosis er 40 mg.

Ved generaliseret angstlidelse tages 20 mg af lægemidlet dagligt. For at forhindre forekomst af abstinenser er det nødvendigt at stoppe med at tage lægemidlet gradvist.

For at behandle social fobi eller social angstlidelse tages 20 mg af lægemidlet dagligt. Hvis der ikke er noget resultat efter 14 dages indtagelse af medicinen, øges dosis (den daglige maksimale dosis er 50 mg). Dosis øges ugentligt med 10 mg.

Til behandling af panikangst tages der initialt 10 mg af lægemidlet dagligt, hvorefter dosis øges dagligt med 10 mg, indtil den når 40 mg.

[ 9 ]

Brug Paroxetin under graviditet

Det er forbudt at bruge medicinen under graviditet.

Kontraindikationer

Blandt kontraindikationerne:

• tilstedeværelsen af alvorlig følsomhed over for lægemidlets komponenter;
• amningsperiode;
• epilepsi af ustabil karakter;
• kombineret brug med MAO-hæmmere (og inden for 14 dage efter ophør af deres brug).

Forsigtighed er påkrævet ved brug i følgende tilfælde:

• sygdomme, der øger blødning;
• kombineret brug med medicin, der øger blødning;
• under elektropulsbehandling;
• epileptiske anfald eller kramper;
• prostatahyperplasi;
• hjertesygdom;
• mani;
• lukketvinklet glaukom;
• lever- eller nyresvigt.

Bivirkninger Paroxetin

Brug af lægemidlet kan fremkalde udviklingen af visse bivirkninger:

• forstyrrelser i udskillelsen af antidiuretisk hormon, hyperhidrose og hyponatriæmi;
• urticaria, allergiske udslæt, angioødem og ekkymose;
• ortostatisk kollaps;
• forstoppelse eller diarré, opkastning, hepatitis, mundtørhed, smagsforstyrrelser, kvalme, nedsat eller øget appetit;
• hyperprolaktinæmi eller galaktoré, samt anorgasmi og seksuel dysfunktion, herunder impotens og problemer med ejakulation;
• forsinket eller øget vandladningsfrekvens;
• følelse af muskelsvaghed, myopati, myoklonus, ledsmerter eller muskelsmerter;
• synshandicap;
• følelser af angst, forvirring, nervøsitet, træthed eller døsighed. Amnesi, agitation, hallucinationer, panikanfald og følelser af depersonalisering, samt mani, anfald, søvnløshed, ekstrapyramidale forstyrrelser og svimmelhed. Derudover tremor, serotoninforgiftning og asteni.

[ 8 ]

Overdosis

Forgiftning kan forårsage opkastning med kvalme, bradykardi, nodal rytme, kramper, hyperhidrose, sinus takykardi, samt agitation, en følelse af døsighed eller irritabilitet, nystagmus, mydriasis, mundtørhed og forhøjet blodtryk.

Lejlighedsvis (hovedsageligt i kombination med andre psykotrope lægemidler eller alkoholholdige drikkevarer) observeres ændringer i EKG-aflæsninger eller koma.

Alvorlig forgiftning fører til udvikling af serotoninforgiftning og undertiden rabdomyolyse.

Interaktioner med andre lægemidler

Kombination med warfarin kan forårsage hæmoragisk syndrom.

Det er forbudt at drikke alkoholholdige drikkevarer under behandling med Paroxetin.

Kombination med klasse 1 antiarytmika (såsom propafenon eller flecainid), sumatriptan, fluoxetin og thioridazin øger sandsynligheden for bivirkninger.

Phenobarbital med primidon reducerer lægemidlets biotilgængelighed. Lægemidlet i sig selv undertrykker metaboliseringsprocesserne af tricykliske antiinflammatoriske midler (såsom imipramin med desipramin, såvel som amitriptylin) og astemizol, hvilket øger deres blodværdier og øger sandsynligheden for bivirkninger.

Dette lægemiddel er uforeneligt med tryptofan, lithiumsalte og MAO-hæmmere (inklusive procarbazin og furazolid med selegilin). Antacida påvirker ikke graden af lægemidlets absorption.

[ 10 ]

Opbevaringsforhold

Paroxetin skal opbevares beskyttet mod sollys. Temperaturen skal være inden for 25 °C.

[ 11 ]

Holdbarhed

Paroxetin kan anvendes inden for 36 måneder fra fremstillingsdatoen for det terapeutiske middel.

Ansøgning til børn

Brug af Paroxetin i pædiatri er forbudt.

Analoger

Analoger af lægemidlet er sådanne lægemidler som Rexetin med Paxil og Adepress.

Anmeldelser

Paroxetin anses for at være et ret effektivt lægemiddel - anmeldelser fra specialister indikerer et godt resultat af dets virkning og den sjældne forekomst af negative symptomer. Det anbefales også at tage højde for, at lægemidlet påvirker koordinationen, hvorfor det ikke kan bruges af bilister og personer med en aktiv livsstil.