Parlodel

Parlodel er en dopaminagonist.

[ 1 ], [ 2 ], [ 3 ], [ 4 ]

Indikationer Parlodel

Det bruges til at behandle menstruationscyklusforstyrrelser og infertilitet hos kvinder: patologier og tilstande, der afhænger af prolaktinniveauer og er ledsaget (eller ej) af hyperprolaktinæmi (blandt disse er amenoré, luteal insufficiens, oligomenoré og sekundær hyperprolaktinæmi, der udvikler sig under behandling med psykoaktive og antihypertensive lægemidler).

Det bruges også til PMS, hvor der er smerter og hævelse i mælkekirtlerne, øget luftdannelse og humørsvingninger. Det kan også bruges til infertilitet hos kvinder, der ikke afhænger af prolaktinniveauer: anovulatoriske cyklusser (i kombination med antiøstrogener) eller Stein-Leventhal syndrom.

Lægemidlet kan ordineres til mænd mod hypogonadisme, der opstår i forbindelse med prolaktinniveauer (impotens, nedsat libido eller oligospermi). Det kan også anvendes i forbindelse med udvikling af prolaktinom: som en konservativ behandling af hypofysemikro- og makroadenomer, der udskiller prolaktin. Bromocriptin kan også anvendes før kirurgiske indgreb for at reducere størrelsen af neoplasmer og lette deres lyseprocesser.

Parlodel bruges også til forhøjede prolaktinniveauer i den postoperative periode. For personer med akromegali ordineres lægemidlet som et yderligere element i den kombinerede behandling, sammen med strålebehandling og kirurgi (det kan undertiden bruges som et alternativ til disse metoder).

Lægemidlet tages for at undertrykke laktationsprocesser i forbindelse med medicinske indikationer (hvis en kvinde udvikler mastitis efter fødslen, og derudover for at forhindre laktation efter en abortprocedure og ved brystforstørrelse efter fødslen). Lægemidlet ordineres til FCM, nodulære og cystiske forandringer i brystkirtlerne (deres godartede form) og mastodyni.

Til personer med rysteparese kan lægemidlet ordineres i alle stadier af idiopatisk patologi; som monoterapi eller i kombination med andre antiparkinsonistiske lægemidler anvendes det til postencefalitisk parkinsonisme.

[ 5 ]

Udgivelsesformular

Lægemidlet frigives i tabletter, 30 stk. pr. æske.

[ 6 ]

Farmakodynamik

Lægemidlet hæmmer fysiologisk laktation, bremser produktionen af prolaktin og undertrykker hypersekretionen af GH-elementet. Derudover hjælper det med at stabilisere menstruationscyklussen og reducerer antallet af cyster i mælkekirtlerne, hvilket også reducerer deres størrelse (ved at genoprette balancen mellem progesteron og østrogener). Parlodel stimulerer også aktiviteten af perifere og centrale D2-dopamin-ender.

Den aktive bestanddel af lægemidlet er et derivat af ergotalkaloid. Høje koncentrationer af lægemidlet giver en stimulerende effekt på enderne af nucleus sorte med striatum, såvel som hypothalamus med det mesolimbiske system.

Hovedkomponenten i lægemidlet er bromocriptin. Lægemidlet kan hæmme produktionen af STH- og ACTH-hormoner. Bromocriptin har antiparkinsoniske egenskaber.

Efter indtagelse af en enkelt dosis af lægemidlet ses et fald i prolaktinværdierne efter 2 timer. Stoffet når sin maksimale medicinske effekt efter 8 timer. Et fald i STH-værdierne ses efter 1-2 timer, og den maksimale effekt registreres efter 1-2 måneders behandling.

Den antiparkinsoniske effekt observeres efter 0,5-1,5 timer, og den når maksimale værdier 2 timer efter indtagelse af en enkelt dosis.

Farmakokinetik

Det oralt indtagne lægemiddel absorberes godt. Hos frivillige, der tog tabletter oralt, var halveringstiden for bromocriptinabsorptionen 0,2-0,5 timer, og plasma Cmax-værdier blev observeret efter cirka 1-3 timer. Plasma bromocriptinværdier, der overstiger 50 % af Cmax-værdierne, opretholdes i 3,5 timer.

Effekten, der sigter mod at reducere prolaktinniveauet, udvikler sig 12 timer efter oral administration og når sit maksimale niveau (et fald i prolaktinværdier på mere end 80%) efter 5-10 timer. Nær-peak-værdier for stoffet varer ved i 8-12 timer.

Udskillelse af lægemidlet fra plasma i uændret tilstand sker i 2 faser, hvor den endelige halveringstid er cirka 15 timer (inden for 8-20 timer).

Bromocriptin og dets metaboliske produkter udskilles næsten fuldstændigt via leveren, og kun 6% af den del udskilles via nyrerne. Proteinsyntesen er 96%.

Dosering og indgivelse

Medicinen tages oralt sammen med mad. Der er tilladt en maksimal dosis på 0,1 g af stoffet pr. dag.

Til behandling af infertilitet hos kvinder og menstruationsforstyrrelser bør 1,25 mg bromocriptin tages 3 gange dagligt. Hvis en sådan daglig dosis ikke giver resultater, er det tilladt at øge den til 5-7,5 mg af stoffet. Behandlingen udføres, indtil cyklussen stabiliseres, eller ægløsningsprocesserne genoprettes. Om nødvendigt kan flere behandlingscyklusser udføres for at forhindre udvikling af tilbagefald.

Mænd med hyperprolaktinæmi skal tage 1,25 mg af stoffet 3 gange dagligt og gradvist øge den daglige dosis til 5-10 mg.

Kvinder bør begynde at tage medicinen på den 14. dag i deres menstruationscyklus (med en dosis på 1,25 mg dagligt) for at behandle PMS. Derefter øges dosis gradvist til 5 mg dagligt (dagligt + 1,25 mg) – gennem hele perioden indtil menstruationens begyndelse.

For at behandle prolaktinom er det nødvendigt at tage 1,25 mg Parlodel 2-3 gange dagligt. Den daglige dosis af lægemidlet kan øges, hvis det er nødvendigt for at stabilisere bestemte prolaktinniveauer.

Den indledende dosis af lægemidlet til akromegali er 1,25 mg, taget 2-3 gange dagligt, og den efterfølgende behandlingsregime bestemmes af sværhedsgraden af negative symptomer og lægemidlets terapeutiske effektivitet.

For at undertrykke amning er det nødvendigt at tage 1,25 mg af lægemidlet to gange dagligt på den første dag, og derefter i 14 dage tage 2,5 mg af stoffet to gange dagligt. Lægemidlet bør tages umiddelbart efter barnets fødsel - for at forhindre amning (efter at den fødende kvindes tilstand er stabiliseret). 2-3 dage efter behandlingens afslutning kan der observeres en svag mælkesekretion. I sådanne tilfælde er det nødvendigt at forlænge behandlingen i 7 dage med indtagelse af de ovennævnte portioner af lægemidlet.

I tilfælde af brystforstørrelse efter fødslen er det nødvendigt at tage Parlodel én gang i en dosis på 2,5 mg. Gentagen brug er tilladt efter 6-12 timer (fører ikke til uønsket undertrykkelse af amningsprocessen).

I tilfælde af mastitis efter fødslen er behandlingsregimet med lægemidler lig det, der anvendes til at undertrykke laktationsprocessen. Et antibakterielt middel kan også tilføjes til behandlingsregimet.

For at behandle godartede brysttumorer er det nødvendigt at tage 1,25 mg af medicinen 2-3 gange dagligt. Senere bør den daglige dosis af medicinen øges til 5-7,5 mg.

Personer med rysteparese bør starte behandlingen med minimale doser (1,25 mg) for at sikre normal tolerance over for lægemidlet. Hver uge øges den daglige dosis af lægemidlet med de samme 1,25 mg. Den medicinske effekt udvikler sig efter 1,5-2 måneders behandling. Hvis der ikke er nogen effekt efter dette tidspunkt, bør dosis øges yderligere. Hvis der udvikles negative symptomer på grund af en stigning i lægemidlets dosis, bør mængden af det indtagne stof reduceres i 7 dage. Når patientens tilstand stabiliserer sig, kan den optimale dosis vælges igen.

Personer med levodopa-inducerede bevægelsesforstyrrelser bør reducere dosis af dette stof, før de påbegynder behandling med Parlodel. I nogle tilfælde kan levodopa seponeres helt.

[ 8 ]

Brug Parlodel under graviditet

Parlodel ordineres til gravide kvinder med ekstrem forsigtighed.

Kontraindikationer

Vigtigste kontraindikationer:

• endogene psykoser;
• Huntingtons sygdom;
• Minors sygdom;
• overfølsomhed over for bromocriptin;
• forhøjet blodtryk i postpartumperioden;
• nedsatte blodtryksværdier;
• sår i mave-tarmkanalen;
• gestose;
• sygdomme, der påvirker det kardiovaskulære systems funktion.

Forsigtighed er påkrævet ved kombination med antihypertensive lægemidler, såvel som ved anvendelse hos personer med Parkinsonisme kompliceret af symptomer på demens.

Da det aktive stof udskilles i modermælk, er brugen af lægemidlet under amning begrænset.

Bivirkninger Parlodel

I sjældne tilfælde fører brugen af bromocriptin til udvikling af svimmelhed, kvalme, ortostatisk kollaps eller opkastning.

Hovedpine, psykose, synsforstyrrelser, psykomotorisk agitation og en følelse af intens døsighed kan også forekomme. Derudover kan der udvikles slagtilfælde, tilstoppet næse, hallucinationer, mundtørhed (karies, parodontose, orokandidose samt en følelse af ubehag), myokardieinfarkt, kramper i lægmusklerne, udslæt på epidermis og tegn på allergi.

Langvarig behandling fører til udvikling af Raynauds sygdom.

Behandling med store doser medicin ved Parkinsonisme kan føre til besvimelse, blødning i mave-tarmkanalen (manifesteret i form af blodig opkastning og sort afføring), mavesår og forvirring. Derudover forårsager sådan brug frigivelse af cerebrospinalvæske fra næsen og Ormonds sygdom (ryggsmerter, øget vandladningshyppighed, appetitløshed, en følelse af generel svaghed, kvalme, mavesmerter og opkastning).

[ 7 ]

Overdosis

I tilfælde af forgiftning observeres et fald i blodtrykket, såvel som udvikling af hovedpine.

For at eliminere disse lidelser anvendes stoffet metoplopramid, som administreres parenteralt.

Interaktioner med andre lægemidler

Parlodel kan reducere den terapeutiske virkning af oral prævention.

Erythromycin sammen med clarithromycin og troleandomycin kan øge lægemidlets Cmax-værdier og biotilgængelighed. Ved brug af butyrofens ses den modsatte effekt.

Selegin med furazolidon, procarbazin, MAO-hæmmere, haloperidol med loxapin, og derudover reserpin, ergotalkaloider, phenothiazider, metoclopramid og thioxanthiner med methyldopa øger sandsynligheden for negative symptomer på grund af en stigning i plasmaniveauer af lægemidlets aktive element.

Lægemidlet forstærker de terapeutiske egenskaber af levodopa og antihypertensive lægemidler.

Disulfiram-lignende symptomer opstår, når medicinen kombineres med ethylalkohol (takykardi, opkastning, reflekshoste, hyperæmi i epidermis, kvalme, smerter i brystbenet, synsforstyrrelser, kramper og pulserende hovedpine udvikler sig).

Hvis patienten har brug for at tage ritonavir, halveres den daglige dosis.

[ 9 ]

Opbevaringsforhold

Parlodel skal opbevares mørkt og utilgængeligt for små børn. Temperaturen bør ikke overstige 25 °C.

[ 10 ], [ 11 ]

Holdbarhed

Parlodel er godkendt til brug inden for 36 måneder fra fremstillingsdatoen for det terapeutiske lægemiddel.

Analoger

Analoger af lægemidlet omfatter sådanne lægemidler som Ronalin og Bromocriptin.

Anmeldelser

Parlodel betragtes som et meget effektivt lægemiddel, når det tages som anvist af din læge, hvilket er, hvad patienterne siger i deres anmeldelser.