Oriprim

Oriprim er et effektivt lægemiddel, der kombinerer to forskellige medicinske komponenter i sin sammensætning – trimethoprim og sulfamethoxazol.

Lægemidlet har en udtalt bakteriedræbende effekt på et stort antal gram-negative og gram-positive bakterier. Princippet bag lægemidlets virkning er baseret på den antimikrobielle effekt af det aktive elementkompleks, som udvikles gennem terapeutisk virkning i 2 faser af 4-folsyrebinding.

[ 1 ], [ 2 ]

Indikationer Oriprima

Det anvendes i tilfælde af inflammatoriske og infektiøse infektioner, der udvikler sig under påvirkning af bakterier, der er følsomme over for lægemidlet:

• Læsioner i urinvejene: aktive og kroniske faser af urinvejsinfektion - kronisk stadium af bakteriuri, blærebetændelse i aktiv eller kronisk fase, prostatitis, pyelonefritis og urethritis;
• luftvejsinfektioner: faryngitis, aktiv eller kronisk bronkitis, mellemørebetændelse, lungebetændelse eller bihulebetændelse;
• infektioner, der påvirker mave-tarmkanalen;
• betændelser og infektioner forbundet med epidermis og blødt væv: furunkulose, pyoderma, inficerede sår og abscesser;
• aktiv fase af urethritis af gonokokoprindelse (hos både kvinder og mænd);
• nokardiose;
• aktiv fase af brucellose;
• mycetom (eksklusive mycetom forårsaget af ægte svampe).

Udgivelsesformular

Lægemidlet produceres i tabletter - 10 stk. i en blisterpakning. Der er 2 eller 10 sådanne pakninger i hver pakning.

Farmakodynamik

Sulfamethoxazol forsinker penetrationen af PABA i dihydrofolsyre, mens trimethoprim forhindrer dihydrofolsyrens tilbagevenden til tilstanden af 4-folsyre. Som følge heraf blokerer komplekset af aktive elementer 2 på hinanden følgende stadier af proteinbiosyntesen med nukleinsyrer, som er ekstremt vigtige for mange mikrober.

Lægemidlet påvirker aktivt en bred vifte af bakterier, herunder gramnegative og grampositive aerober, nocardia (actinomycetes), chlamydia, mange anaerober og individuelle protozoer med mykobakterier.

Blandt de mikrober, der er resistente over for lægemidlet, er Treponema pallidum, Kochs bacillus, Mycoplasma-arter og Pseudomonas aeruginosa.

Aktivitetsområdet mod gramnegative mikroorganismer er Ducray bacillus, Klebsiella oxytoca, Haemophilus parainfluenzae, Enterobacter cloacae, Citrobacter freundii, Serratia marcescens osv.

Farmakokinetik

Lægemidlet absorberes med høj hastighed efter oral indtagelse. Høje LS dannes i prostata, galde, lungevæv, cerebrospinalvæske, knogler og nyrer. Indførelsen af trimethoprim med sulfamethoxazol i et forhold på 5:1 fører til udvikling af et forhold inden for 20:1-30:1; Cmax-niveauet observeres efter 2 timer. Det er ved disse proportioner, at den mest udtalte synergisme af effekten af en relativt stor del af bakterierne registreres.

En betydelig del af den oralt administrerede trimethoprim udskilles uændret i urinen, og kun 10% udskilles i form af metaboliske elementer, der har ringe eller ingen aktivitet.

Urinniveauet efter en standarddosis overstiger plasmaværdierne med cirka 100 gange og forbliver inden for disse grænser i 24 timer.

Sulfamethoxazol udskilles næsten fuldstændigt i urinen. Dets niveauer i urin er betydeligt højere end i plasma.

Trimethoprim fordeles hurtigt i vævet.

Dosering og indgivelse

Dosis af Oriprim skal vælges individuelt. Den terapeutiske cyklus varer mindst 5 dage eller indtil sygdommens symptomer forsvinder.

I den aktive fase af brucellose og prostatitis varer behandlingen mindst 1 måned, og aktinomycetom og nocardiose behandles i lange forløb.

Medicinen skal tages oralt efter at have spist.

For unge over 12 år og voksne er dosis 0,8 sulfamethoxazol/0,16 g trimethoprim 2 gange dagligt. Vedligeholdelsesdosis er den samme, men den bør tages én gang dagligt.

For aldersgruppen 5-12 år er dosis 0,4 g sulfamethoxazol/0,08 g trimethoprim 2 gange dagligt.

Aldersgruppe 2-5 år – 0,2 g sulfamethoxazol/0,04 g trimethoprim, 2 gange dagligt.

Brug Oriprima under graviditet

Det er forbudt at ordinere Oriprim under graviditet.

Kontraindikationer

Vigtigste kontraindikationer:

• alvorlig følsomhed over for lægemidlets komponenter (sulfamethoxazol med trimethoprim);
• alvorlige patologier, der påvirker leverparenkym;
• alvorlig nyresvigt;
• blodsygdomme;
• amning;
• mangel på G6PD-komponenten.

Bivirkninger Oriprima

Ved brug af standarddoser af lægemidlet observeres ingen komplikationer. Oftest udvikles bivirkninger, der påvirker funktionen af mave-tarmkanalen, såvel som epidermale læsioner af allergisk oprindelse.

Mave-tarmlidelser omfatter opkastning, diarré, glossitis, kvalme, stomatitis og pancreatitis, samt (sjældent) pseudomembranøs colitis.

Lidelser af allergisk oprindelse – allergisk myokarditis, anafylaktoide symptomer, lysfølsomhed og hæmoragisk vaskulitis.

Almindelige manifestationer er lupus erythematosus eller nodøs panarteritis. Nogle gange observeres TEN eller erytem.

På grund af tilstedeværelsen af sulfamethoxazol i lægemidlets sammensætning er der risiko for patologiske ændringer i blodprøver. Blandt disse er purpura, eosinofili, hæmolytisk anæmi, leuko-, trombocyt- eller neutropeni. Nogle gange forekommer perniciøs anæmi, pancytopeni eller agranulocytose. Samtidig er der en opfattelse af, at forstyrrelser i blodfunktionen er mere sandsynlige hos ældre mennesker.

Lidelser af neurologisk oprindelse – tinnitus, ataksi, hovedpine, kramper, hallucinationer, aseptisk meningitis og svimmelhed.

Læsioner i den muskuloskeletale struktur – muskelsmerter eller ledsmerter.

Urogenital dysfunktion – toksisk nefrose, tubulointerstitiel nefritis og forhøjede plasmakreatininniveauer.

Overdosis

Ved akut sulfonamidforgiftning kan symptomer som opkastning, hovedpine, kolik, svimmelhed, kvalme, anoreksi, bevidsthedstab og døsighed udvikles. Der er information om forekomsten af krystalluri, hypertermi eller hæmaturi.

Ved kronisk forgiftning forekommer der undertrykkelse af hæmatopoietiske processer (leukopeni eller trombocytopeni), såvel som andre patologiske ændringer i blodstrukturen forbundet med mangel på vitamin B9.

Blandt de standardprocedurer, der anvendes i tilfælde af overdosis, er induktion af opkastning eller maveskylning, og derudover potensering af renal udskillelse gennem forceret diurese (på grund af alkalisering af urin forstærkes udskillelsen af sulfamethoxazol). For at fjerne symptomerne på trimethoprims effekt på den hæmatopoietiske funktion anvendes Ca-folinat: intramuskulære injektioner på 3-6 mg i 5-7 dage. I tilfælde af forgiftning er det nødvendigt at overvåge blodprocesser og blodets biokemiske struktur (også for saltindikatorer).

I tilfælde af gulsot eller betydelige patologiske forandringer i blodet træffes særlige terapeutiske foranstaltninger. Peritonealdialyseprocedurer vil være ineffektive, mens hæmodialyse viser en moderat effekt på eliminering af sulfamethoxazol med trimethoprim.

Interaktioner med andre lægemidler

Det er forbudt at kombinere lægemidlet med oralt indtagne antidiabetika, salicylater, thiazid-type diuretika, phenylbutazon, samt med indirekte koagulantia, phenytoin og naproxen.

Hos ældre patienter, der bruger diuretika (især thiazider) sammen med Oriprim, er der lejlighedsvis rapporteret om udvikling af purpura med trombocytopeni.

Der er information om fortsættelse af PV hos personer, der kombinerede lægemidlet med warfarin.

Trimethoprim sammen med sulfamethoxazol kan hæmme phenytoins intrahepatiske metaboliske processer. Kliniske doser af lægemidlet forlænger phenytoins halveringstid med 39% og reducerer den metaboliske clearance med 27%.

Sulfonamider forstyrrer den intraplasmatiske proteinsyntese af methotrexat, hvilket får niveauet af denne frie komponent til at stige.

[ 3 ], [ 4 ], [ 5 ]

Opbevaringsforhold

Oriprim skal opbevares mørkt og utilgængeligt for børn. Temperaturindikatorer – ikke højere end 30°C.

[ 6 ]

Holdbarhed

Oriprim kan anvendes inden for en periode på 4 år fra fremstillingsdatoen for det terapeutiske stof.

[ 7 ], [ 8 ]

Ansøgning til børn

Lægemidlet anvendes ikke til for tidligt fødte spædbørn eller børn under 3 måneder (der er risiko for udvikling af nuklear gulsot). Generelt anbefales det at bruge lægemiddelsuspensionen til børn under 5 år.

[ 9 ], [ 10 ]

Analoger

Analogerne af lægemidlet er Baktiseptol, Groseptol, Bikotrim med Baktrim, Brifeseptol og Bel-septol med Biseptol, og derudover Solyuseptol og Bi-sept. På listen er også Sumetrolim, Bi-tol, Raseptol med Biseptrim, Triseptol og Co-trimoxazol.