Omnitrope

Omnitrope er et væksthormon.

[ 1 ]

Indikationer Omnitrope

Det anvendes til børn – i tilfælde af væksthæmning på grund af følgende tilstande og patologier:

• svag sekretion af somatotropin;
• Ullrich syndrom;
• SPV;
• CRF med nedsat nyrefunktion (mere end 50% reduktion);
• børn, der er født med vækstparametre, der er for små i forhold til deres gestationsalder.

Til voksne ordineres lægemidlet til erstatningsterapi i tilfælde af diagnosticeret medfødt (alvorlig) eller erhvervet mangel på STH.

[ 2 ]

Udgivelsesformular

Stoffet frigives i form af en væske til subkutan injektion (3,3 eller 6,7 mg/ml). Volumen af glaspatroner af type 1 er 1,5 ml. Korrektoren indeholder 1, 5 eller 10 sådanne patroner. Æsken indeholder 1 korrektor.

Farmakodynamik

Somatropin har en udtalt effekt på protein-, fedt- og kulhydratstofskiftet. Hos børn med STH-mangel fremmer stoffet stimuleringen af knoglevækst i skelettet og forlænger det ved at påvirke epifysepladerne inde i de rørformede knogler. Denne komponent hjælper med at normalisere kroppens struktur, både hos børn og voksne - øger muskelmassen og reducerer samtidig fedtmassen. Visceralt fedtvæv er mest følsomt over for STH's påvirkning. Sammen med forstærkningen af lipolyse reducerer lægemidlet mængden af triglycerider, der kommer ind i kroppens fedtreserver. STH's påvirkning fører til en stigning i værdierne af IGF-I-elementet samt det protein, der syntetiserer det (IRF-SB3).

Derudover udvikles andre effekter:

• fedtstofskiftet. STH stimulerer aktiviteten af leverens LDL-ender og ændrer lipoprotein- og lipidprofilen i blodet. Ved brug af stoffet hos personer med GH-mangel observeres et fald i blodværdierne for LDL, såvel som apolipoprotein B. Samtidig ses et fald i kolesterolniveauet;
• Kulhydratmetabolisme. Lægemidlet øger mængden af frigivet insulin, selvom fastesukkerniveauet normalt forbliver uændret. Børn med Sheehan syndrom kan udvikle hypoglykæmi på tom mave. Denne lidelse kan elimineres ved hjælp af STH;
• Vand-mineral udvekslingsprocesser. GH-mangel fører til et fald i plasmavolumen og mængden af ekstracellulær væske. Takket være brugen af Omnitrope stiger begge disse parametre hurtigt. Stoffet hjælper også med at bevare kalium sammen med natrium og fosfor;
• metaboliske processer i knoglevæv. Lægemidlet aktiverer knoglemetabolismeprocesser. Ved langvarig brug af STH hos børn med osteoporose, såvel som GH-mangel, stabiliseres knogletæthed og mineralsammensætning;
• Forbedring af den fysiske tilstand. Langvarig erstatningsbehandling med STH forårsager en stigning i fysisk udholdenhed og muskelstyrke. Hjertets minutvolumen øges også, men i dette tilfælde forbliver den terapeutiske virkningsmekanisme uklar. Svækkelse af den perifere vaskulære modstand kan i et vist omfang forklare denne effekt af STH.

[ 3 ], [ 4 ], [ 5 ]

Farmakokinetik

Sugning.

Ved subkutan injektion er biotilgængeligheden af STH cirka 80 %. Efter subkutan administration af 5 mg af stoffet til frivillige var plasma Cmax- og Tmax-værdierne henholdsvis 72 ± 28 μg/l og 4 ± 2 timer.

Udskillelse.

Den gennemsnitlige halveringstid for GH efter intravenøs administration hos voksne med GH-mangel er cirka 0,4 timer. Efter subkutan injektion er halveringstiden for Omnitrope 3 timer.

[ 6 ]

Dosering og indgivelse

Lægemidlet administreres med lav hastighed, subkutant, én gang dagligt (normalt før sengetid). For at undgå lipoatrofi er det nødvendigt regelmæssigt at skifte injektionssteder.

Dosering vælges individuelt for hver patient under hensyntagen til sværhedsgraden af GH-mangel, vægt eller kropsoverfladeareal samt lægemidlets terapeutiske effekt.

Brug hos børn.

Hvis der observeres utilstrækkelig GH-sekretion, bør der administreres 0,025-0,035 mg/kg eller 0,7-1 mg/m2 ^dagligt.

Terapien bør påbegyndes så tidligt som muligt og fortsættes, indtil barnet begynder at komme i puberteten (eller indtil knoglevækstzonerne begynder at lukke sig). Terapien kan også stoppes, når den ønskede effekt er opnået.

Ved behandling af Ullrichs syndrom er det nødvendigt at anvende medicinen i en dosis på 0,045-0,05 mg/kg eller 1,4 mg/m2 ^pr. dag.

For at øge væksten og forbedre kropssammensætningen bør patienter med SPV administreres 0,035 mg/kg eller 1 mg/m2 ^pr. dag. Den daglige dosis af lægemidlet bør ikke overstige 2,7 mg. Terapi er forbudt for børn, der har en vækstforøgelse på mindre end 1 cm pr. år, og hvis epifysære knoglevækstområder er næsten lukkede.

I tilfælde af kronisk nyresygdom (CRF), hvor der observeres væksthæmning, er det nødvendigt at administrere 0,045-0,05 mg/kg pr. dag. Hvis vækstdynamikken er utilstrækkelig, er det muligt, at der er behov for en højere dosis af lægemidlet. Det er tilladt at revurdere den optimale dosis efter seks måneders behandling.

Når der observeres vækstforstyrrelser hos børn født med vækstparametre, der er for små i forhold til deres gestationsalder, bør 0,035 mg/kg eller 1 mg/m2 ^dagligt anvendes, indtil den ønskede vækst er opnået. Behandlingen bør stoppes, hvis væksten er steget med mindre end 1 cm efter det første år.

Behandlingen bør også seponeres, hvis den årlige vækstforøgelse er mindre end 2 cm, og der skal tages hensyn til tilstanden af de epifysære vækstområder (hvis nødvendigt). Det er blevet fastslået, at knoglealderen hos piger er >14 år, og hos drenge – >16 år.

Anvendelse hos voksne.

Voksne med svær GH-mangel bør starte substitutionsbehandling med lave doser (0,15-0,3 mg pr. dag). Derefter øges de gradvist under hensyntagen til serum-IGF-I-niveauerne. Denne værdi bør være inden for 2 afvigelser fra gennemsnitsniveauet for denne aldersgruppe. Hos personer med normale initiale IGF-I-niveauer bør dosis af medicinen vælges, så IGF-I-niveauet er på ULN og ikke overstiger 2 acceptable afvigelser.

Størrelsen af vedligeholdelsesdosis bestemmes individuelt, men den bør normalt ikke overstige 1 mg pr. dag (svarende til en dosis på 3 IE pr. dag). Lavere doser anvendes til ældre mennesker.

[ 12 ], [ 13 ]

Brug Omnitrope under graviditet

Det er forbudt at ordinere medicinen til gravide kvinder. Ammende mødre skal også afstå fra at amme i behandlingsperioden.

Kontraindikationer

Vigtigste kontraindikationer:

• tilstedeværelsen af alvorlig følsomhed over for lægemidlets elementer;
• neoplasmer af ondartet natur;
• akutte tilstande (herunder tilstande observeret efter kirurgiske indgreb på hjertet eller bughinden, samt akut respirationssvigt);
• at stimulere vækst hos personer, hvis epifysære vækstzoner er lukkede.

[ 7 ], [ 8 ], [ 9 ]

Bivirkninger Omnitrope

Voksne, der tager medicinen, oplever ofte bivirkninger forbundet med væskeretention. Disse omfatter stivhed i lemmerne, perifert ødem, muskelsmerter med ledsmerter og paræstesi. Typisk er sværhedsgraden af sådanne symptomer moderat, de opstår i de første måneder af behandlingen og forsvinder af sig selv eller efter en reduktion af lægemidlets dosis. Sandsynligheden for disse symptomer afhænger af patientens alder og lægemidlets dosering (det er meget sandsynligt, at de har en irreversibel sammenhæng med udviklingsalderen for GH-mangel). Sådanne lidelser er dog ikke blevet registreret hos børn.

Blandt andre negative tegn:

• Tumorer af ondartet eller godartet karakter, såvel som uspecificeret natur: leukæmi udvikler sig lejlighedsvis. Der blev også observeret situationer med forekomst af leukæmi med mangel på GH under behandling med STH hos børn, men det blev fundet, at denne hyppighed svarer til tilfælde hos børn med normale GH-niveauer;
• immunskade: antistoffer mod somatotropin dannes ofte. Cirka 1% af patienterne begynder at udvikle antistoffer mod somatotropin efter administration af det. Syntetiseringsevnen af sådanne antistoffer er ret lav, så kliniske symptomer på sådan antistofproduktion observeres ikke;
• lidelser, der påvirker den endokrine funktion: type 2-diabetes mellitus udvikles lejlighedsvis;
• forstyrrelser i nervesystemets funktion: paræstesi observeres ofte (voksne). Paræstesi observeres sjældnere hos børn. Nogle gange udvikler voksne karpaltunnelsyndrom. Sjældent stiger niveauet af intrakranielt tryk (godartet form af lidelsen);
• Problemer i forbindelse med bindevæv og skeletmuskulatur: Voksne oplever ofte stivhed i lemmerne og muskelsmerter med ledsmerter. Nogle gange forekommer de samme symptomer hos børn;
• Systemiske læsioner og lidelser på injektionsstedet: perifert ødem (ofte hos voksne, sjældnere hos børn). Børn udvikler også ofte forbigående hudmanifestationer på injektionsstedet.

[ 10 ], [ 11 ]

Overdosis

Tegn på forgiftning: Ved akut forgiftning kan der først udvikles hypoglykæmi og senere hyperglykæmi. På grund af langvarig overdosis udvikles der manifestationer, der ofte opstår ved for store mængder humant væksthormon (f.eks. gigantisme eller akromegali, og derudover hypothyroidisme og nedsatte serumkortisolniveauer).

For at eliminere lidelserne er det nødvendigt at stoppe med at bruge lægemidlet og udføre symptomatiske procedurer.

Interaktioner med andre lægemidler

Data fra lægemiddelinteraktionstests hos voksne med GH-mangel tyder på, at brugen af STH øger clearance af lægemidler, der metaboliseres af hepatiske mikrosomale cytokrom P450-isoenzymer (især dem, der metaboliseres af isoenzym 3A4). Disse omfatter GCS, kønshormoner, cyclosporin og antikonvulsiva. Denne kombination kan resultere i et fald i deres plasmaniveauer. Den kliniske betydning af denne effekt er endnu ikke fastlagt.

GCS-stoffer hæmmer den stimulerende effekt af STH på vækstprocesser. Kombineret behandling med andre hormoner (f.eks. gonadotropin, østrogener, anabolske steroider og skjoldbruskkirtelhormoner) kan også påvirke lægemidlets effektivitet (med hensyn til den endelige vækst).

[ 14 ], [ 15 ]

Opbevaringsforhold

Omnitrope skal opbevares utilgængeligt for små børn. Det er forbudt at fryse medicinen. Temperaturværdierne er i området 2-8°C.

[ 16 ]

Holdbarhed

Omnitrope kan anvendes inden for 24 måneder (3,3 mg/ml form) eller 18 måneder (6,7 mg/ml form) fra lægemidlets frigivelsesdato.

[ 17 ]

Ansøgning til børn

Det er forbudt at bruge Omnitrope til nyfødte (dette inkluderer for tidligt fødte babyer), da det indeholder benzylalkohol.

[ 18 ], [ 19 ], [ 20 ]

Analoger

Analoger af lægemidlet er sådanne lægemidler som Norditropin Nordilet, Genotropin og også Rastan med Jintropin.

[ 21 ], [ 22 ]