Zerodol

Zerodol er et NSAID med antireumatiske egenskaber.

Indikationer Zerodol

Det er indiceret til eliminering af smertesymptomer og inflammatoriske processer, der udvikler sig ved leddegigt, slidgigt og Bechterews sygdom. Derudover anvendes det også til muskuloskeletale patologier, der ledsages af smerter (for eksempel ved ekstraartikulær reumatisme eller ved scapulohumeral periarthritis).

Som smertestillende middel bruges medicinen til at eliminere smertesymptomer (tandpine, smerter i lænderegionen samt smerter ved primær dysmenoré).

[ 1 ], [ 2 ]

Udgivelsesformular

Fås i tabletform, 10 stk. pr. blisterpakning. En pakke indeholder 1 eller 3 blisterstrimler.

[ 3 ], [ 4 ]

Farmakodynamik

Lægemidlet er et antireumatisk NSAID, et derivat af α-toluinsyre, der i sammensætning ligner diclofenac. Stoffet aceclofenac har antiinflammatoriske, smertestillende og febernedsættende egenskaber.

Komponenten sænker COX's aktivitet og hæmmer også syntesen af PG, hvilket påvirker patogenesen af den inflammatoriske proces, såvel som udviklingen af smerte og feber.

Ved behandling af reumatiske patologier hjælper den aktive ingrediens med at lindre smerter og reducere hævelse og stivhed i leddene, der opstår om morgenen, idet den smertestillende og antiinflammatoriske egenskaber bidrager til at forbedre patientens funktionelle tilstand.

[ 5 ], [ 6 ]

Farmakokinetik

Aceclofenac absorberes hurtigt efter oral administration, og biotilgængelighedsindekset er næsten 100%. Den maksimale plasmakoncentration opnås 1,25-3 timer efter indtagelse af lægemidlet. Det tidsinterval, der kræves for at nå toppen, forlænges, hvis lægemidlet kombineres med mad, men dette påvirker ikke absorptionsgraden.

Syntesen af aceclofenac med protein er >99,7. Lægemidlet trænger ind i synovium, og dets koncentration i det når 60% af plasmaindikatoren. Distributionsvolumenet er cirka 30 liter.

Plasmahalveringstiden er 4-4,3 timer, og clearancehastigheden estimeres til at være 5 l/time. Omkring 2/3 af dosis udskilles i urinen som konjugerede hydroxymetabolitter. Kun 1% af en enkelt dosis af lægemidlet udskilles uændret.

Den aktive komponent metaboliseres i leveren, hvilket resulterer i dens omdannelse til 4-hydroxyaceclofenac, såvel som andre nedbrydningsprodukter, herunder diclofenac.

Stoffets metabolisme sker højst sandsynligt med deltagelse af CYP2C9-elementet, som påvirker det primære nedbrydningsprodukt 4-OH-aceclofenac, hvis kliniske egenskaber er ret ubetydelige. Diclofenac observeres sammen med 4-OH-diclofenac blandt de mange nedbrydningsprodukter.

[ 7 ]

Dosering og indgivelse

Standarddosis af lægemidlet er 100 mg to gange dagligt – 1 tablet morgen og aften.

For personer med leverproblemer bør dosis reduceres til 100 mg én gang dagligt.

Tabletterne skal synkes hele, uden at tygges, med vand. Indtaget afhænger ikke af fødeindtag. Varigheden af kuren ordineres individuelt af lægen for hver person.

[ 8 ]

Brug Zerodol under graviditet

Det er forbudt at ordinere lægemidlet til gravide kvinder. Amning bør også ophøre under behandling med Zerodol.

Kontraindikationer

Blandt kontraindikationerne for lægemidlet:

• historie med gastrointestinal blødning eller perforation af sår (som er forbundet med indtagelse af NSAID'er);
• samtidig blødning eller sårdannelse, til stede hos patienten eller tidligere (2+ dokumenterede separate episoder med tilstedeværelsen af disse lidelser);
• problemer med blodstørkning eller aktiv blødning;
• alvorlig hjerte-, nyre- eller leversvigt;
• patienten har en intolerance over for aceclofenac eller et andet hjælpestof i lægemidlet, og derudover overfølsomhed over for NSAID'er (forårsager akut rhinitis, astmaanfald samt urticaria eller Quinckes ødem) eller aspirin;
• kongestiv hjertesvigt (NYHA II-IV);
• IHD hos personer med angina pectoris eller en historie med myokardieinfarkt;
• cerebrovaskulære patologier hos personer efter et slagtilfælde eller hos dem, der har oplevet episoder med mikrostrokes;
• patologier forbundet med perifere arterier;
• alder under 18 år.

Bivirkninger Zerodol

Indtagelse af piller kan forårsage følgende bivirkninger:

• NS-organer: synsforstyrrelser, hovedpine, udvikling af paræstesi, neuritis i synsnerveområdet, og derudover tilfælde af aseptisk meningitis (udvikler sig ofte hos personer med autoimmune sygdomme - blandet type bindevævspatologi eller Libman-Sachs sygdom). Mulige manifestationer inkluderer også nakkemuskelstivhed, opkastning, feber, kvalme og desorientering. Tinnitus, hallucinationer, forvirring, depression, vertigo, døsighed, svær træthed, utilpashed og svimmelhed kan forekomme. Symptomer inkluderer også tremor med dysgeusi;
• nyrer: udvikling af nefrotoksicitet (tubulointerstitiel nefritis), nyresvigt og derudover nefrotisk syndrom;
• lever: udvikling af gulsot eller hepatitis, leverdysfunktion;
• organer i lymfe- og hæmatopoietiske systemer: undertrykkelse af knoglemarvsaktivitet, udvikling af anæmi (såvel som dens hæmolytiske eller aplastiske former), trombocyto-, granulocyto- og neutropeni samt agranulocytose;
• immunsystemets organer: øget følsomhed (symptomer omfatter ikke-specifikke allergiske reaktioner, anafylaksi, shock, reaktiv respons i åndedrætsorganerne (astma)), og derudover forværring af astma, dyspnø, bronkialkramper og Quinckes ødem;
• metaboliske processer: udvikling af hyperkaliæmi;
• mentale tilstande: mærkelige drømme, depression, udvikling af søvnløshed;
• visuelle organer: synsforstyrrelser;
• høreorganer: forekomsten af ringen for ørerne, udvikling af svimmelhed;
• kardiovaskulært system: udvikling af takykardi, vaskulitis, hjertesvigt og også forhøjet blodtryk, hyperæmi, ødem, hedeture. Visse NSAID'er (også ved langvarig brug af høje doser) kan øge sandsynligheden for tromboemboliske komplikationer (f.eks. myokardieinfarkt eller slagtilfælde). De fleste af disse reaktioner er reversible og milde;
• åndedrætssystem: forekomst af stridorvejrtrækning;
• Fordøjelsessystemet: mavesmerter, dyspeptiske symptomer, diarré, kvalme, gastritis, oppustethed samt opkastning (undertiden med blod) og forstoppelse. Stomatitis (inklusive ulcerøs form), uspecifik form for ulcerøs colitis, regional enteritis, mavesår, pancreatitis med gastritis samt sår i mave-tarmkanalen kan udvikle sig. Derudover er forværring af colitis og perforation eller blødning i mave-tarmkanalen mulig;
• hud: forekomst af eksantem eller udslæt på huden, samt kløe, hævelse i ansigtet, udvikling af urticaria eller dermatitis. Derudover hæmoragisk udslæt og purpura, foliaceous eller bullous dermatitis, lysfølsomhed, erythema multiforme, Lyells syndrom og Stevens-Johnsons syndrom;
• urinveje og nyrer: nyresvigt eller udvikling af nefrotisk syndrom;
• lokale manifestationer og generelle lidelser: kramper i lægmusklerne, samt øget træthed;
• laboratorietestresultater: forhøjede niveauer af leverenzymer og alkalisk fosfatase, samt blodurinstof og kreatinin samt vægtøgning.

Overdosis

De vigtigste symptomer på overdosis er opkastning, hovedpine, kvalme, diarré, irritation, epigastriske smerter og gastrointestinal blødning. Derudover kan desorientering, en følelse af døsighed eller ophidselse, tinnitus og svimmelhed forekomme. En komatøs tilstand kan udvikle sig, blodtrykket kan falde, og respirationsprocessen kan forstyrres. Bevidsthedstab, anfald eller øgede symptomer på andre negative virkninger kan forekomme. Ved alvorlig forgiftning kan leverfunktionen være nedsat, eller akut nyresvigt kan udvikle sig.

For at eliminere manifestationerne er behandling rettet mod at lindre symptomerne nødvendig, samt understøttende terapi i henhold til indikationerne.

Inden for 1 time efter indtagelse af en stor dosis af lægemidlet kan du drikke aktivt kul. Alternativt kan du udføre maveskylning i samme periode.

Specifikke lægemiddelmetoder som hæmoperfusion eller dialyse er ikke effektive nok til at udskille NSAID'er, fordi disse lægemidler har en høj proteinsyntesehastighed og omfattende metaboliske processer.

Behandling kræver tilstrækkelig diurese samt omhyggelig overvågning af lever- og nyrefunktionen.

Patienten skal forblive under lægeligt opsyn i mindst 4 timer efter indtagelse af en overdosis af lægemidlet. I tilfælde af langvarige og hyppige kramper skal patienten gives diazepam.

Andre behandlingsforanstaltninger afhænger af patientens kliniske tilstand.

[ 9 ]

Interaktioner med andre lægemidler

Interaktionen mellem den aktive bestanddel af Zerodol og andre lægemidler ligner i sine egenskaber virkningen af andre NSAID'er.

Aceclofenac er i stand til at øge plasmaniveauet af digoxin med lithium og methotrexat, og derudover kan det forstærke aktiviteten af antikoagulantia og omvendt reducere den i diuretika. Det øger også nefrotoksiciteten af cyclosporin og undertrykker anfald i kombination med quinoloner.

I tilfælde af kombineret brug med kaliumlægemidler er det nødvendigt at tilføje svage diuretika til dem og også regelmæssigt overvåge plasmakaliumniveauer.

Kombinationen af det aktive stof med hypoglykæmiske lægemidler kan forårsage udvikling af hyper- eller hypoglykæmi.

Samtidig brug af aceclofenac og andre NSAID'er, såvel som kortikosteroider, kan øge forekomsten af negative bivirkninger.

Methotrexat og NSAID'er bør ordineres med forsigtighed, da sidstnævnte øger plasmaniveauerne af methotrexat og dermed øger dets toksicitet. Det er nødvendigt at tage sådanne lægemidler med et interval på 2-4 timer mellem doserne.

[ 10 ], [ 11 ]

Opbevaringsforhold

Medicinen skal opbevares utilgængeligt for små børn under normale forhold. Temperatur – højst 25ºC.

[ 12 ], [ 13 ]

Holdbarhed

Zerodol må anvendes i 2 år fra lægemidlets udgivelsesdato.