Nitroglycerin

Nitroglycerin (også kendt som glyceryltrinitrat) er et lægemiddel fra nitratklassen, der bruges til at udvide blodkarrene og reducere belastningen på hjertet. Det er et af de mest anvendte lægemidler til at lindre symptomerne på angina (brystsmerter) forårsaget af iskæmi (utilstrækkelig blodforsyning) til hjertemusklen.

Nitroglycerin virker ved at udvide blodkarrene (inklusive arterier) for at øge blodgennemstrømningen til hjertet og reducere dets arbejdsbyrde. Det kan også sænke blodtrykket, hvilket er særligt gavnligt ved angina.

Det er vigtigt at bemærke, at nitroglycerin kun bør tages under lægens opsyn, da det kan påvirke hjerterytmen og blodtrykket. Dosering og brugshyppighed afhænger af patientens individuelle karakteristika og tilstandens karakteristika.

Indikationer Nitroglycerin

1. Angina ( stabil og ustabil ): Nitroglycerin bruges til at lindre symptomer på angina, såsom brystsmerter forårsaget af iskæmi i hjertemusklen. Dette kan omfatte stabil angina (forekommer ved motion og aftager i hvile) og ustabil angina (forekommer i hvile eller som reaktion på minimal fysisk aktivitet).
2. Akut angina pectoris og myokardieinfarkt: I tilfælde af akut angina pectoris eller myokardieinfarkt kan nitroglycerin anvendes til akut at lindre symptomer og forbedre blodforsyningen til hjertemusklen.
3. Hjertesvigt: Nitroglycerin kan anvendes til at reducere hjertebelastning og forbedre blodforsyningen til hjertemusklen hos patienter med hjertesvigt.
4. Hypertension: I sjældne tilfælde kan nitroglycerin anvendes til at sænke blodtrykket ved hypertension.
5. Vaskulære kateterisationer: Nitroglycerin kan anvendes under vaskulære kateterisationsprocedurer for at forebygge eller behandle vasospasmer og for at lette processen.
6. Forebyggelse af angina pectoris før træning: Nogle patienter kan bruge nitroglycerin som et forebyggende middel før forventet træning for at forebygge angina pectoris.

Udgivelsesformular

1. Sublinguale tabletter: Disse tabletter placeres under tungen, hvor de opløses hurtigt og giver hurtig lindring af angina-symptomer.
2. Sublinguale sprays: Nitroglycerin kan præsenteres som sublinguale sprays, som giver en lignende hurtig effekt.
3. Plastre: Transdermale fordampningssystemer kan bruges til gradvist at frigive nitroglycerin gennem huden.
4. Injektioner: I nogle tilfælde kan nitroglycerin gives som en injektion i en vene for hurtig virkning i tilfælde af et akut hjerteanfald eller hjertesvigt.

Farmakodynamik

1. Afslapning af glat vaskulær muskulatur: Nitroglycerin fungerer som en nitrogenoxid (NO)-donor, der stimulerer syntesen af cyklisk guanosinmonofosfat (cGMP) i glat vaskulær muskulatur. Dette fører til afslapning af vaskulære vægge og udvidelse af arterier og vener, hvilket mindsker vaskulær modstand og reducerer hjertets forbelastning.
2. Forbedre myokardiets blodgennemstrømning: Udvidelse af koronararterierne med nitroglycerin øger blodgennemstrømningen i myokardiet (hjertemusklen), hvilket kan forbedre iltforsyningen og reducere risikoen for iskæmi (mangel på blodforsyning).
3. Nedsat myokardiel kontraktilitet: Nogle undersøgelser tyder på, at nitroglycerin kan mindske myokardiel kontraktilitet, hvilket reducerer hjertets behov for ilt og mindsker dets arbejdsbyrde.
4. Perifer vaskulær dilatation: Derudover kan nitroglycerin udvide perifere blodkar, hvilket hjælper med at reducere vaskulær modstand og sænke blodtrykket.
5. Reduktion af hjerteforbelastning: Venøs dilatation mindsker venøs tilbageløb til hjertet og reducerer blodvolumenet i hjertehulen, hvilket reducerer hjerteforbelastningen og mindsker hjertebelastningen.

Farmakokinetik

1. Absorption: Nitroglycerin kan absorberes gennem huden, mundslimhinder og hyoidrummet samt gennem mave-tarmkanalen, når det tages oralt. Det kan også administreres intravenøst eller sublingualt.
2. Distribution: Nitroglycerin fordeles hurtigt i kroppens væv. Det har en høj fedtopløselighed og kan trænge ind i blod-hjerne-barrieren og blod-placenta-barrieren.
3. Metabolisme: Den primære metaboliseringsvej for nitroglycerin er biotransformation i leveren, der danner aktive metabolitter såsom dinitroglycerin, mononitroglycerin og nitrohydrin. Disse metabolitter har biologisk aktivitet og kan være involveret i vasodilatation.
4. Udskillelse: Nitroglycerin og dets metabolitter elimineres fra kroppen hovedsageligt via nyrerne i form af konjugater med glucuronsyre og i ubetydelig mængde i uændret form gennem urinen.
5. Halveringstid: Halveringstiden for nitroglycerin er kun få minutter på grund af dets hurtige metabolisme og eliminering fra kroppen.
6. Virkningsmekanisme: Nitroglycerin udvider blodkarrene (vasodilatation), hvilket fører til en forøgelse af lumen i arterier og vener, et fald i vaskulær modstand og et fald i hjertets forbelastning. Dette reducerer myokardiets iltbehov og forbedrer blodgennemstrømningen til hjertet.

Dosering og indgivelse

Følgende er generelle retningslinjer for brugen af forskellige former for nitroglycerin:

Sublinguale tabletter eller spray

• Til lindring af angina pectoris: Det anbefales normalt at tage én sublingual tablet på 0,3-0,6 mg eller et pust under tungen ved symptomernes begyndelse. Hvis anfaldet fortsætter, kan det gentages efter 5 minutter, men højst tre doser inden for 15 minutter.
• Forebyggelse af angina pectoris: Tabletten eller sprayen kan anvendes 5-10 minutter før en forventet anstrengelse, der kan udløse et anfald.

Transdermale plastre

• Forebyggelse af angina pectoris: Plasteret påsættes et rent, tørt hudområde uden hår og lades sidde i normalt 12-14 timer, efterfulgt af en pause på 10-12 timer for at undgå udvikling af tolerance over for nitroglycerin.

Salve

• Forebyggelse af angina pectoris: Påfør på huden i en individuelt beregnet dosis, normalt to gange dagligt.

Intravenøs injektion

• På hospitaler: Dosering og administrationshastighed er individualiseret og bør overvåges af sundhedspersonale, især ved behandling af akut hjertesvigt eller overvågning af blodtryk under operation.

Vigtige punkter ved brug af nitroglycerin:

• For at undgå risikoen for alvorligt lavt blodtryk bør nitroglycerin ikke anvendes sammen med medicin mod erektil dysfunktion såsom sildenafil (Viagra), tadalafil (Sialis) og andre.
• En almindelig bivirkning ved nitroglycerin er hovedpine, som normalt aftager ved fortsat behandling.
• Når du bruger sublinguale tabletter eller spray, er det vigtigt at sidde eller ligge ned for at minimere risikoen for besvimelse på grund af blodtryksfald.
• Medbring altid nitroglycerin, hvis du har fået konstateret angina, og informer lægen i tilfælde af en nødsituation.

Brug Nitroglycerin under graviditet

Brug af nitroglycerin under graviditet anbefales generelt ikke, medmindre det er strengt nødvendigt og under lægens opsyn. Nitroglycerin bruges til at behandle angina pectoris og andre hjertesygdomme forårsaget af iskæmi (utilstrækkelig blodforsyning til hjertemusklen). Der er ikke tilstrækkelige undersøgelser til at fastslå dets sikkerhed ved brug under graviditet.

I individuelle tilfælde, hvor fordelene ved nitroglycerin for moderen opvejer de potentielle risici for fosteret, kan en læge ordinere nitroglycerin til en gravid kvinde. Dette bør dog ske under nøje overvågning af en læge, som vil vurdere fordele og risici.

Nitroglycerin bruges normalt til at lindre anginaanfald eller til at forhindre dem. Under graviditet kan din læge overveje alternative behandlinger eller behandling, der kan være sikrere for moder og foster.

Kontraindikationer

1. Hypotension: Nitroglycerin kan forårsage et fald i blodtrykket (hypotension), derfor kan brugen af det være kontraindiceret hos patienter med lavt blodtryk.
2. Overfølsomhed: Personer med kendt overfølsomhed over for nitroglycerin eller andre nitrater bør ikke bruge dette lægemiddel på grund af risikoen for allergiske reaktioner.
3. Hypertrofisk obstruktiv kardiomyopati: I denne tilstand kan brugen af nitroglycerin forværre obstruktion af hjertets venstre ventrikeludstrømningskanal og føre til forværring af symptomerne.
4. Perikarditis: Brug af nitroglycerin ved akut perikarditis kan øge hjertekompressionen og forværre den kliniske tilstand.
5. Alvorlig anæmi: Nitroglycerin kan øge hypoxi hos patienter med alvorlig anæmi, derfor kan brugen af det være kontraindiceret i sådanne tilfælde.
6. Myokardiel hypertrofi: Hos patienter med myokardiel hypertrofi af venstre ventrikels myokardium kan nitroglycerin forværre hjertefunktionen og forårsage forværring af symptomer.
7. Jernmangelanæmi: Hos patienter med jernmangelanæmi kan brugen af nitroglycerin forstærke symptomerne på hypoxi og forværre det kliniske billede.
8. Hyperglykæmi: Nitroglycerin kan forårsage en stigning i blodsukkerniveauet, hvilket kan være problematisk for diabetespatienter.
9. Graviditet og amning: Sikkerheden ved brug af nitroglycerin under graviditet og amning er ikke fastslået; derfor bør brugen vurderes og anbefales af en læge.

Bivirkninger Nitroglycerin

1. Hovedpine: En af de mest almindelige bivirkninger forårsaget af udvidelse af blodkarrene i hjernen. Hovedpine kan variere fra mild til svær, men aftager normalt over tid med fortsat behandling.
2. Rødmen af huden (flushing): En følelse af varme og synlig rødme i huden i ansigtet og på overkroppen, også som følge af udvidelse af blodkarrene.
3. Sænkning af blodtrykket (hypotension): Nitroglycerin kan forårsage et kraftigt fald i blodtrykket, hvilket kan føre til svimmelhed, svaghed og endda besvimelse, især når man rejser sig fra liggende eller siddende stilling.
4. Hjertebanken (takykardi): I nogle tilfælde kan nitroglycerin forårsage hjertebanken som en refleksreaktion på at sænke blodtrykket.
5. Kvalme og opkastning: Selvom det er mindre almindeligt, kan nogle mennesker opleve kvalme og endda opkastning efter at have taget nitroglycerin.
6. Synkope: På grund af nedsat blodtryk kan der forekomme besvimelse, især hvis patienten rejser sig hurtigt fra et sæde.
7. Træthed og svaghed: Nogle mennesker kan føle sig trætte eller generelt svage efter at have taget nitroglycerin.
8. Svimmelhed: Bivirkning forbundet med nedsat blodtryk og vasodilatation.

Overdosis

1. Svær svimmelhed og besvimelse: Som følge af vasodilatation og nedsat blodtryk kan der udvikles hypotension, hvilket fører til svimmelhed og endda bevidsthedstab.
2. Hjertebanken eller arytmier: En overdosis af nitroglycerin kan forårsage hjertebanken eller hjerterytmeforstyrrelser.
3. Hovedpine: Svær hovedpine, migræne eller en følelse af tyngde i hovedet kan forekomme på baggrund af vaskulær dilatation.
4. Bleg hud: Som følge af udvidede perifere blodkar kan huden blive bleg og kold at røre ved.
5. Fordøjelsesforstyrrelser: Kvalme, opkastning og andre fordøjelsesforstyrrelser kan forekomme.

Interaktioner med andre lægemidler

1. Blodtrykssænkende lægemidler (antihypertensive lægemidler): Nitroglycerin kan øge den hypotensive effekt af andre antihypertensive lægemidler, såsom betablokkere, ACE-hæmmere, calciumantagonister og diuretika. Dette kan føre til et kraftigt fald i blodtrykket og forekomst af ortostatisk hypotension.
2. Lægemidler til behandling af erektil dysfunktion: Samtidig administration af nitroglycerin og fosfodiesterase type 5-hæmmere (f.eks. sildenafil, tadalafil eller vardenafil), der anvendes til behandling af erektil dysfunktion, kan forårsage et ekstremt blodtryksfald og udvikling af alvorlige komplikationer.
3. Lægemidler til behandling af pulmonal arteriel hypertension (cor pulmonale hypertension): Nitroglycerin anbefales ikke til samtidig brug med lægemidler til behandling af pulmonal hypertension, såsom sildenafil (Revatio) eller tadalafil (Adcirca), da dette kan forårsage et alvorligt fald i blodtrykket.
4. Præparater, der indeholder alkohol: Alkoholindtagelse sammen med nitroglycerin kan forstærke dens hypotensive effekt og øge risikoen for ortostatisk hypotension.
5. Blodkoagulationsfremmende lægemidler: Nitroglycerin kan øge effekten af antikoagulantia (f.eks. warfarin eller heparin) og antiaggregationsmidler (f.eks. acetylsalicylsyre), hvilket kan øge risikoen for blødning.
6. Lægemidler, der forstærker den hypotensive effekt: Nitroglycerin kan forstærke den hypotensive effekt af alfa-adrenoblokkere, aminitradil og andre lægemidler, hvilket kan føre til et signifikant fald i blodtrykket.

Opbevaringsforhold

1. Temperatur: Normalt bør nitroglycerin opbevares ved stuetemperatur mellem 15 og 30 grader Celsius (59-86 grader Fahrenheit).
2. Tørhed: Opbevar nitroglycerin et tørt sted for at undgå fugt, hvilket kan påvirke lægemidlets kvalitet negativt.
3. Lys: Nitroglycerin skal opbevares mørkt og beskyttet mod direkte sollys. Lys kan forårsage nedbrydning af lægemidlet.
4. Emballage: Opbevar nitroglycerin i den originale emballage eller beholder for at forhindre luft- og fugtindtrængning.
5. Børn: Sørg for, at nitroglycerin opbevares utilgængeligt for børn for at undgå utilsigtet brug.
6. Særlige forhold: I nogle tilfælde kan der være yderligere opbevaringsanbefalinger på pakken eller i lægemiddelvejledningen. Se disse anbefalinger for mere præcise oplysninger.