Nitroxolin

Nitroxolin er et antibakterielt og svampedræbende lægemiddel, der tilhører quinolinklassen. Det anvendes i vid udstrækning til behandling og forebyggelse af urinvejsinfektioner (UVI'er) forårsaget af følsomme mikroorganismer, samt til behandling af prostatitis, epididymitis og infektioner, der påvirker nyrer og blære. Nitroxolin er effektivt mod en bred vifte af grampositive og gramnegative bakterier, såvel som nogle typer svampe, herunder Candida.

Nitroxolins virkningsmekanisme er hæmning af DNA-syntese i mikrobielle celler, hvilket fører til deres død. Lægemidlet forstyrrer biosynteseprocesserne i mikroorganismernes celler på flere niveauer, så det forbliver effektivt mod en bred vifte af patogener.

Nitroxolin ordineres normalt som orale tabletter. Den anbefalede dosis og behandlingsvarighed kan variere afhængigt af infektionens sværhedsgrad og type samt patientens alder og tilstand. Det tolereres godt af de fleste patienter, men ligesom ethvert andet lægemiddel kan det forårsage bivirkninger såsom mave-tarmforstyrrelser eller allergiske reaktioner.

Det er vigtigt at konsultere din læge, før du starter med nitroxolin, især hvis du har en kronisk sygdom eller tager anden medicin, for at undgå interaktioner og uønskede bivirkninger.

Indikationer Nitroxolin

1. Blærebetændelse: Betændelse i blæren forårsaget af infektion. Nitroxolin kan bruges til at behandle akutte og kroniske former for blærebetændelse.
2. Urethritis: Betændelse i urinrøret, oftest forårsaget af infektion. Nitroxolin kan være effektivt til behandling af urethritis af forskellig art.
3. Pyelonefritis: Betændelse i nyrebæger-lochanøse systemet, normalt forårsaget af bakteriel infektion. Nitroxolin kan anbefales til behandling af pyelonefritis.
4. Forebyggelse af tilbagevendende urinvejsinfektioner: Hos nogle patienter med tilbagevendende urinvejsinfektioner, især tilbagevendende blærebetændelse, kan nitroxolin anvendes til at forebygge tilbagevendende eksacerbationer.
5. Behandling af infektioner forårsaget af mikroorganismer, der er følsomme over for det: Nitroxolin anvendes i vid udstrækning til behandling af infektioner forårsaget af bakterier, der er følsomme over for dets antibakterielle virkning.

Udgivelsesformular

Nitroxolin-tabletter: Standarddosis er 50 mg eller 100 mg nitroxolin pr. tablet. Den specifikke dosis og behandlingsvarighed bestemmes af lægen afhængigt af infektionens type og sværhedsgrad samt patientens individuelle karakteristika.

Farmakodynamik

1. Hæmning af DNA-syntese: Nitroxolin er et derivat af 8-hydroxyquinolin, som er i stand til at hæmme DNA-syntese i mikroorganismer. Dette fører til forringelse af deres vækst og reproduktion.
2. Penetration i mikroorganismers celler: Nitroxolin er i stand til at trænge ind i mikroorganismers celler, hvor det udøver sin antimikrobielle virkning og forhindrer mikrobers normale funktion og reproduktion.
3. Aktivitet mod bakterier: Nitroxolin er effektiv mod en række bakterier, herunder grampositive og gramnegative bakterier. Det kan anvendes til behandling af urinvejsinfektioner forårsaget af bakterieflora.
4. Aktivitet mod svampe og protozoer: Derudover har nitroxolin aktivitet mod nogle svampe og protozoer, hvilket gør det nyttigt til behandling af infektioner forårsaget af disse patogener.

Nitroxolin har aktivitet mod en række bakterier, herunder mange typer grampositive og gramnegative mikroorganismer, såvel som nogle svampe og protozoer. Her er nogle af de bakterier, som nitroxolin er aktiv mod:

1. Gram-positive bakterier:

   • Staphylococcus spp. (inklusive Staphylococcus aureus)
   • Streptococcus spp.
   • Enterokokker spp.
   • Corynebacterium spp.
   • Listeria spp.

2. Gram-negative bakterier:

   • Escherichia coli
   • Klebsiella spp.
   • Proteus spp.
   • Enterobacter spp.
   • Citrobacter spp.
   • Serratia spp.
   • Salmonella spp.
   • Shigella-arter.
   • Haemophilus influenzae
   • Neisseria gonorrhoeae
   • Neisseria meningitidis

3. Andre mikroorganismer:

   • Mycobacterium tuberculosis
   • Trichomonas vaginalis
   • Candida-arter

Dette er ikke en komplet liste over alle mikroorganismer, som nitroxolin er aktivt mod, og lægemidlets effektivitet kan variere afhængigt af regionen og resistensen af lokale bakteriestammer.

Nitroxolin er et antibiotikum, der oprindeligt blev brugt til behandling af urinvejsinfektioner forårsaget af mikroorganismer som Escherichia coli. Dets virkningsmekanisme involverer chelatering (binding) af Zn2+- og Fe2+-ioner fra biofilmmatrixen, hvilket hæmmer bakterievækst og -udvikling. Nitroxolin har et bredt spektrum af antibakteriel aktivitet, herunder aktivitet mod carbapenemresistente stammer, og kan bruges som en behandlingsmulighed for ukomplicerede urinvejsinfektioner (Fuchs et al., 2022).

Derudover har nyere undersøgelser vist potentialet af nitroxolin som behandling af kræft. Især har det vist sig at inducere apoptose og hæmme prostatatumorvækst in vitro og in vivo, ved at virke gennem aktivering af AMPK (AMP-aktiveret proteinkinase), hvilket fører til hæmning af mTOR-p70S6K-signalvejen og forårsager cellecyklusarrest (Chang et al., 2015).

Nitroxolin har også vist aktivitet mod Pseudomonas aeruginosa-biofilm, idet det hæmmer deres dannelse og fremmer deres nedbrydning ved at chelatere jern- og zinkioner, hvilket gør det til et lovende middel til bekæmpelse af biofilminfektioner (Sobke et al., 2012).

Disse undersøgelser viser, at nitroxolin ikke kun har antimikrobielle, men også potentielt antitumoreffekter, hvilket gør det til et interessant mål for yderligere forskning inden for forskellige medicinske områder.

Farmakokinetik

1. Absorption: Nitroxolin absorberes normalt godt fra mave-tarmkanalen efter oral administration. Absorptionen sker i de øvre dele af tarmen.
2. Distribution: Nitroxolin fordeles godt i kroppens væv, herunder nyrer, urinveje og blødt væv. Det kan også trænge ind i plasma- og blod-hjerne-barrieren.
3. Metabolisme: Nitroxolin metaboliseres minimalt i leveren. Størstedelen af lægemidlet udskilles fra kroppen i uændret form.
4. Udskillelse: Den primære udskillelsesvej for nitroxolin fra kroppen er renal udskillelse gennem filtrering i nyrerne og aktiv sekretion i de proximale og distale tubuli. Små mængder af lægemidlet udskilles også gennem galden.
5. Halveringstid: Halveringstiden for nitroxolin er relativt kort og varer cirka 2-4 timer. Det betyder, at lægemidlet normalt tages flere gange om dagen for at opretholde en tilstrækkelig koncentration i blodet til at bekæmpe infektionen.
6. Virkningsmekanisme: Nitroxolin er et antibakterielt lægemiddel, der virker ved at hæmme bakteriel DNA-syntese. Det er aktivt mod en bred vifte af bakterier, herunder nogle arter af grampositive og gramnegative bakterier, samt nogle svampe og protozoer.

Dosering og indgivelse

Generelle anbefalinger for brug af nitroxolin til voksne og børn over 12 år:

Voksne og børn over 12 år

• Standarddosis til behandling af vedvarende urinvejsinfektioner er normalt 100 mg 4 gange dagligt (hver 6. time).
• Behandlingsvarigheden kan variere fra 7 til 10 dage, afhængigt af din læges anvisning og din reaktion på behandlingen. I nogle tilfælde kan behandlingsforløbet forlænges til 2 til 3 uger eller længere ved kroniske infektioner.
• Det er vigtigt at tage nitroxolin regelmæssigt og gennemføre hele behandlingsforløbet, selvom symptomerne er forsvundet tidligere, for fuldstændigt at ødelægge infektionen og undgå tilbagefald.

Børn under 12 år

• Doseringen til børn under 12 år er normalt baseret på kropsvægt, og en lavere dosis kan anbefales til dem. Kontakt altid din børnelæge eller specialist for den nøjagtige dosis til dit barn.

Særlige instruktioner

• Nitroxolin bør tages sammen med måltider eller umiddelbart efter måltider for at forbedre absorptionen.
• Under behandling med nitroxolin bør du drikke nok væske for at sikre tilstrækkelig hydrering og for at hjælpe med at skylle infektionen ud af urinvejene.
• Hvis du glemmer en dosis, skal du tage den så hurtigt som muligt, men fordoble ikke den næste dosis, hvis tidspunktet for den næste dosis er nær.

Brug Nitroxolin under graviditet

I øjeblikket er der ikke nok undersøgelser til at drage endelige konklusioner om sikkerheden ved nitroxolin under graviditet. Derfor forsøger læger normalt at undgå at ordinere dette lægemiddel til gravide kvinder, især i første trimester, når barnets organer er under dannelse.

Hvis det er nødvendigt at behandle en infektion, kan din læge beslutte at ordinere nitroxolin under graviditet, hvis fordelene ved behandlingen opvejer de potentielle risici for barnet. Hvis det er nødvendigt at ordinere nitroxolin, vil lægen overvåge brugen af det og vurdere de mulige risici.

Kontraindikationer

1. Overfølsomhed: Personer med kendt overfølsomhed over for nitroxolin eller andre quinoloner bør ikke bruge dette lægemiddel på grund af risikoen for allergiske reaktioner.
2. Svært nedsat nyrefunktion: Brug af nitroxolin kan være kontraindiceret hos patienter med svær nyrefunktionsnedsættelse på grund af risikoen for ophobning af lægemidlet i kroppen og dets toksiske virkninger.
3. Svær leverinsufficiens: Hos patienter med svær leverinsufficiens kan brugen af nitroxolin også være kontraindiceret på grund af risikoen for toksiske virkninger.
4. Pædiatrisk alder: Nitroxolins sikkerhed og effekt hos børn er ikke fastslået, derfor kan dets anvendelse i denne aldersgruppe være begrænset.
5. Graviditet og amning: Brug af nitroxolin under graviditet og amning kræver forsigtighed og kan kræve konsultation med en læge.
6. Overfølsomhed over for quinoloner: Personer med kendt overfølsomhed over for quinoloner, herunder nitroxolin, bør også undgå brugen af det.
7. Epilepsi: Brug af nitroxolin kan være kontraindiceret hos patienter med epilepsi på grund af risikoen for øget anfaldsaktivitet.

Bivirkninger Nitroxolin

1. Maveforstyrrelser: Nitroxolin kan undertiden forårsage dyspeptiske lidelser såsom kvalme, opkastning, diarré eller mavesmerter.
2. Allergiske reaktioner: Allergiske reaktioner såsom hududslæt, kløe, urticaria eller angioødem kan forekomme hos nogle patienter.
3. Forhøjede urinsyreniveauer: Nitroxolin kan øge koncentrationen af urinsyre i blodet, hvilket kan forværre gigtsymptomer hos nogle mennesker.
4. Forhøjet bilirubinniveau: Nogle patienter kan opleve en midlertidig stigning i bilirubinniveauet i blodet, mens de tager nitroxolin.
5. Dysuri: Nogle patienter kan opleve vandladningsbesvær eller smertefuld vandladning, mens de tager nitroxolin.
6. Forhøjede leverenzymer: Nogle mennesker kan opleve en midlertidig stigning i niveauet af leverenzymer i blodet, mens de tager nitroxolin.
7. Blodforandringer: Nogle patienter kan opleve blodforandringer såsom anæmi eller leukopeni.
8. Andre bivirkninger: Hovedpine, svimmelhed, ledsmerter eller muskelsmerter kan forekomme.

Overdosis

Information om overdosis af nitroxolin er begrænset, og der findes ingen definitive data om, hvilke doser der kan betragtes som farlige. Hvis der dog opstår en mistanke om overdosis, bør der søges øjeblikkelig lægehjælp eller konsultation med en toksikolog.

Tegn på overdosis kan omfatte akutte mavesmerter, kvalme, opkastning, svimmelhed, besvimelse, anfald, takykardi og andre symptomer.

Behandling af overdosering omfatter symptomatisk behandling og vedligeholdelse af vitale funktioner. Det er vigtigt at søge lægehjælp rettidigt og ikke forsøge at behandle overdoseringen på egen hånd.

Interaktioner med andre lægemidler

1. Lægemidler, der indeholder magnesium, aluminium, jern eller zink: Syreneutraliserende midler, der indeholder magnesium, aluminium, jern eller zink, kan reducere absorptionen af nitroxolin fra mave-tarmkanalen. Derfor anbefales det at tage nitroxolin og syrenutraliserende midler med flere timers mellemrum.
2. Lægemidler, der forårsager en alkalisk urinreaktion: Lægemidler, der øger urinens pH-værdi (f.eks. visse karbonat- eller bikarbonatpræparater), kan nedsætte nitroxolins effektivitet.
3. Lægemidler, der hæmmer centralnervesystemet: Lægemidler, der har centrale virkninger (f.eks. visse barbiturater, benzodiazepiner og narkotika) kan forstærke bivirkningerne af nitroxolin, såsom svimmelhed og døsighed.
4. Lægemidler, der øger hæmatologiske bivirkninger: Nitroxolin kan øge hæmatologiske bivirkninger af lægemidler såsom hypoglykæmiske midler, antikoagulantia og antihypertensive midler.
5. Lægemidler, der metaboliseres i leveren: Nitroxolin kan påvirke metabolismen af andre lægemidler, der metaboliseres i leveren, så det kan være nødvendigt at justere deres dosis.

Opbevaringsforhold

Nitroxolin bør normalt opbevares ved stuetemperatur, som er mellem 15 og 25 grader Celsius. Lægemidlet bør beskyttes mod direkte sollys, fugtighed og varmekilder. Det anbefales at opbevare Nitroxolin utilgængeligt for børn for at undgå utilsigtet brug.

Lægemidlet skal opbevares i den originale emballage eller beholder, som det blev leveret i af producenten. Det er vigtigt at undgå at overfylde lægemidlet eller opbevare det under fugtige forhold for at forhindre nedbrydning eller tab af virkning.