Alt iLive-indhold gennemgås medie eller kontrolleres for at sikre så meget faktuel nøjagtighed som muligt.
Vi har strenge sourcing retningslinjer og kun link til velrenommerede medie websteder, akademiske forskningsinstitutioner og, når det er muligt, medicinsk peer reviewed undersøgelser. Bemærk at tallene inden for parentes ([1], [2] osv.) Er klikbare links til disse undersøgelser.
Hvis du mener, at noget af vores indhold er unøjagtigt, forældet eller på anden måde tvivlsomt, skal du vælge det og trykke på Ctrl + Enter.
Nelfiner
Medicinsk ekspert af artiklen
Sidst revideret: 04.07.2025
Nelfiner er et antiviralt lægemiddel med direkte terapeutisk effekt. Det tilhører gruppen af lægemidler, der hæmmer proteaseaktivitet.
HIV-protease er det enzym, der kræves for at udføre den proteolytiske spaltning, der forekommer på polyproteinvirusforløbere for at danne de proteiner, der er byggestenene i aktiv HIV. Spaltningen af sådanne polyproteiner er afgørende for efterfølgende virusdannelse.
Nelfinavir-komponenten syntetiseres med den aktive region af HIV-protease og forhindrer spaltning af polyproteiner. Som følge heraf dannes umodne viruspartikler, som ikke kan inficere omgivende celler.
ATC klassificering
Aktive ingredienser
Farmakologisk gruppe
Pharmachologisk virkning
Udgivelsesformular
Lægemidlet frigives i form af tabletter med et volumen på 0,25 g.
Farmakodynamik
Administration af lægemidlet sammen med andre antivirale stoffer reducerer den intraserum virale belastning og øger antallet af CD4-celler. Analyse af tidligere og nuværende tests bekræfter, at Nelfiner reducerer patologiens progressionshastighed.
Lægemidlets antivirale effekt in vitro blev observeret i den kroniske eller aktive fase af HIV-infektion i lymfocytlinjen med monocytter, og også lymfoblastceller med makrofager i perifert blod. Nelfinavir-komponenten påvirker et stort antal kliniske isolater, såvel som laboratoriestammer af HIV-1-subtyper med HIV-2, og også i relation til ROD-typestammen.
Lægemidlet udviser synergistiske og additive effekter som et element i 2- og 3-kompleksbehandlingsregimer (inklusive stoffer, der hæmmer virkningen af revers transkriptase) uden at forstærke deres cytotoksicitet.
In vitro-processer gav HIV-isolater med reduceret følsomhed over for nelfinavir. Genotypning af den virale form, hvis følsomhed var reduceret ni gange, afslørede en specifik substitution af asparaginsyre (type D) med asparagin (type N) i HIV-proteasen, suppleret med 30 aminosyrefragmenter (type D30N).
Krydsresistens mellem reverse transkriptasehæmmere og nelfinavir er usandsynlig, da disse lægemidler har forskellige enzymmål. HIV-isolater, der er resistente over for nukleosidanaloger og ikke-nukleosidkomponenter af reverse transkriptasehæmmere, bevarer deres følsomhed over for nelfinavir in vitro.
Farmakokinetik
Ved en enkelt eller flere doser af 0,5-0,75 g af stoffet (2 eller 3 tabletter af lægemidlet) sammen med mad tager det normalt 2-4 timer at opnå plasma-Cmax-niveauet. Efter flere doser af 0,75 g med 8 timers intervaller i 28 dage (ligevægtsværdier) var plasma-Cmax-værdierne 3-4 mcg/ml, og Cmin (umiddelbart før indtagelse af en ny portion) var 1-3 mcg/ml.
Biotilgængelighedsraterne for lægemidlet er ukendte, men radiomærkningstestning, givet de store mængder metaboliske elementer, der findes i urin, tyder på, at cirka 78 % af den indtagne dosis absorberes.
Indtagelse af lægemidlet sammen med mad øger dets plasmaniveau to gange/tre gange (sammenlignet med indtagelse på tom mave). Fedtindholdet i maden påvirker ikke intensiteten af stigningen i lægemidlets plasmaværdier, når det tages sammen med mad.
Det beregnede fordelingsvolumen (i området 2-7 l/kg) er højere end det samlede væskevolumen i kroppen, hvoraf det kan konkluderes, at nelfinavir trænger ind i vævet i store mængder. I serum gennemgår stoffet næsten fuldstændig (98%) proteinsyntese. Høje plasmaværdier af saquinavir øger værdierne af nelfinavir i fri form.
Med en enkelt administration af 0,75 g 14C-nelfinavir svarede dets uændrede element til 82-86% af intraplasma-radioaktiviteten. I plasmaet registreres den primære metaboliske komponent og flere yderligere komponent, der dannes under oxidation. De primære oxymetabolit-in vitro-tests har en antiviral effekt svarende til det oprindelige element. In vitro realiseres lægemidlets metaboliske processer ved hjælp af mange isoenzymer af hæmoprotein P450, herunder CYP3A.
Clearancehastigheden efter en enkelt dosis (i området 24-33 l/time) og gentagen administration (i området 26-61 l/time) indikerer høj intrahepatisk biotilgængelighed af lægemidlet. Plasmahalveringstiden (terminalstadiet) er normalt 2,5-5 timer. En betydelig del af den oralt administrerede dosis på 0,75 g, som indeholder 14C-nelfinavir, findes i fæces (87%); fækal radioaktivitet er forbundet med det mærkede aktive element (22%), såvel som mange af dets oxymetabolitter. Kun 1-2% af den anvendte del findes i urin (hovedsageligt uændret nelfinavir).
Hos børn i alderen 2-13 år er clearance-raten cirka to til tre gange højere end hos voksne. Brug af Nelfiner-tabletter i doser på cirka 20-30 mg/kg 3 gange dagligt sammen med mad fører til ligevægtsplasmaværdier svarende til dem hos voksne, der tager 0,5-0,75 g af lægemidlet 3 gange dagligt.
Dosering og indgivelse
Medicinen tages oralt, ofte sammen med mad. Teenagere over 13 år og voksne får ordineret 0,75 g af medicinen dagligt (1 tablet tre gange dagligt).
Børn i alderen 2-13 år skal tage 20-30 mg/kg 3 gange dagligt.
[ 9 ]
Brug Nelfinera under graviditet
Der er ingen information om brugen af nelfinavir under graviditet, så ordination af lægemidlet i denne periode er kun tilladt under strenge indikationer.
Der er ingen information om udskillelse af lægemidlet i modermælk. Amning udføres ikke, når du bruger Nelfiner.
Kontraindikationer
Kontraindiceret til brug af personer med alvorlig intolerance over for nogen af lægemidlets komponenter.
Bivirkninger Nelfinera
Bivirkninger ved brug af lægemidlet er for det meste af svag intensitet. Diarré er den mest almindelige.
I sjældne tilfælde udvikles lidelser som oppustethed, mavesmerter, kvalme, asteni, epidermalt udslæt, forhøjet lymfocyttal, nedsat neutrofiltal og øget ALAT- og CPK-aktivitet.
[ 8 ]
Overdosis
Der er kun begrænset information om akut Nelfiner-forgiftning.
Der findes ingen modgift mod lægemidlet. Det kan fjernes ved maveskylning og opkastning. Uabsorberet stof udskilles ved hjælp af aktivt kul. Da en betydelig del af nelfinavir syntetiseres med intraplasmisk protein, er sandsynligheden for dialyseeffektivitet ekstremt lav.
Interaktioner med andre lægemidler
Nelfinavirs metabolisme medieres delvist af hæmoprotein P450 3A (CYP3A-element). Selvom nelfinavir ikke signifikant hæmmer effekten af CYP3A (sammenlignet med andre hæmmere - ritonavir, indinavir eller ketoconazol), bør det kombineres med stoffer, der inducerer virkningen af CYP3A, eller med potentielt toksiske lægemidler, hvis metabolisme udføres med deltagelse af CYP3A.
Andre antivirale stoffer.
Da didanosin skal tages på tom mave, tages Nelfiner sammen med mad - 2 timer før eller 1 time efter administration af didanosin.
Stoffer, der inducerer virkningen af metaboliske enzymer.
Lægemidler med en stærk inducerende effekt på CYP3A-elementet (nevirapin, phenytoin og rifampicin med carbamazepin, samt phenobarbital) kan reducere plasmaværdierne af nelfinavir. Hvis en person, der bruger Nelfiner, har brug for behandling med ovennævnte lægemidler, er det derfor nødvendigt at vælge et alternativ til dem.
Kombineret administration af lægemidlet med rifabutin kræver en halvering af doseringen af sidstnævnte.
Andre mulige interaktioner.
Lægemidlet øger plasmaniveauerne af terfenadin, så de kan ikke kombineres for at forhindre udvikling af livstruende eller alvorlig arytmi.
Da der er mulighed for lignende lægemiddelinteraktioner med cisaprid og astemizol, anvendes de heller ikke i kombination.
Selvom der ikke er udført relevante tests, bør lægemidlet ikke anvendes sammen med beroligende midler, hvis metaboliske processer udføres med deltagelse af CYP3A (herunder midazolam eller triazolam), da deres beroligende virkning kan være forlænget.
Lægemidlet er i stand til at øge plasmaniveauerne af andre lægemidler, der er substrater for CYP3A-elementet (herunder stoffer, der blokerer virkningen af Ca-kanaler). Derfor bør patienter i sådanne situationer undersøges omhyggeligt for at diagnosticere symptomer på toksicitet af disse lægemidler.
Lægemidlet reducerer effektiviteten af oral prævention, når det bruges i kombination.
Opbevaringsforhold
Nelfiner skal opbevares utilgængeligt for små børn og utilgængeligt for sollys. Temperaturen bør ikke overstige 25 °C.
Holdbarhed
Nelfiner kan anvendes i en periode på 24 måneder fra lægemidlets salgsdato.
Brug hos børn
Der er ingen data om lægemidlets sikkerhed og medicinske effekt, når det anvendes til børn under 2 år, så det anvendes kun i denne gruppe i situationer, hvor fordelen ved dets administration er mere sandsynlig end risikoen for komplikationer.
Populære producenter
Opmærksomhed!
For at forenkle opfattelsen af information, er denne instruktion til brug af lægemidlet "Nelfiner" oversat og præsenteret i en speciel form på grundlag af de officielle instruktioner til medicinsk brug af stoffet. Før brug skal du læse annotationen, der kom direkte til medicinen.
Beskrivelse er givet til orienteringsformål og er ikke vejledning til selvhelbredelse. Behovet for dette lægemiddel, formålet med behandlingsregimen, metoder og dosis af lægemidlet bestemmes udelukkende af den behandlende læge. Selvmedicin er farligt for dit helbred.