Nexium

Nexium indeholder grundstoffet esomeprazol. Det hæmmer specifikt protonpumpens virkning i parietalcellerne i maveslimhinden, og derudover fungerer det som en S-isomer variant af komponenten omeprazol.

Stoffet akkumuleres og antager en aktiv form inde i udskillelsesrørene, hvor det hæmmer protonpumpens (enzymet H ⁺ K ⁺ -ATPase) virkning, hvilket resulterer i en afmatning af processen med udskillelse af saltsyre.

Indikationer Nexium

Det bruges til at behandle følgende lidelser:

• gastrinom;
• refluksøsofagitis (som et symptomatisk stof eller til at forhindre tilbagefald, og også som en ætiologisk behandling af ulcerøs refluksgastritis);
• ødelæggelse af H.pylori-mikroben (i kombination med antibakterielle lægemidler) i sår, der påvirker mave-tarmkanalen;
• forebyggende behandling af mavesår i tilfælde af brug af NSAID, samt til behandling af sår, der er opstået som følge af brug af NSAID.

[ 1 ]

Udgivelsesformular

Det terapeutiske element frigives i tabletter med et volumen på 20 eller 40 mg. Der er 7 tabletter i en blisterpakning. Der er 1, 2 eller 4 pakker i en æske.

Farmakodynamik

Den medicinske effekt udvikler sig 1 time efter indgivelse af 20-40 mg esomeprazol. Ved gentagen indgivelse af 20 mg af lægemidlet efter 24 timer (1 gang dagligt), cirka på den 5. dag efter brug, forekommer et 90% fald i volumenet af mavesekret forbundet med pentagastrins virkning.

En dosis på 40 mg er effektiv ved refluksøsofagitis. Det ordineres som behandling af ulcerøse læsioner i maveslimhinden; når det kombineres med et korrekt valgt antibiotikum, øges effektiviteten af at ødelægge Helicobacter pylori (i 90% af tilfældene). Normalt er der ved kombineret ulcusbehandling, efter at antibiotikabehandlingen er afsluttet, ikke behov for at forlænge antisekretorisk monoterapi.

Kliniske forsøg har vist, at brugen af lægemidlet fører til en stigning i gastrinniveauet i blodet (som reaktion på et fald i produktionen af saltsyre). En stigning i antallet af endokrine celler, der producerer histamin, sker med en stigning i gastrinniveauet i blodet.

En øget forekomst af granulære cyster i maveslimhinden er lejlighedsvis observeret i tilfælde af langvarig administration af antisekretoriske lægemidler. Dette fænomen betragtes som en fysiologisk reaktion på undertrykkelsen af saltsyreproduktionen. Sådanne cyster er altid midlertidige og godartede og forsvinder ved afslutningen af behandlingscyklussen.

Omeprazol er yderst effektivt til at forebygge dannelsen af mavesår, når det gives sammen med NSAID'er (herunder selektive COX-2-hæmmere).

[ 2 ]

Farmakokinetik

Esomeprazol absorberes hurtigt og når plasma-Cmax-værdier cirka 1-2 timer efter oral administration.

Biotilgængeligheden ved administration som en enkelt dosis på 40 mg er 64 % og stiger til 90 % ved gentagen administration. Ved en dosis på 20 mg er det absolutte biotilgængelighedsindeks henholdsvis 50 % og 68 %.

Værdierne for intraplasmisk proteinsyntese er 97 %. Administration sammen med mad ændrer ikke intensiteten af den antisekretoriske effekt, men sænker absorptionshastigheden.

De metaboliske processer i hoveddelen af esomeprazol realiseres ved hjælp af enzymet CYP 2C19, og resten - ved deltagelse af isomeren af enzymet CYP 3A4. Alle disse reaktioner forekommer ved hjælp af hæmoprotein P450. Halveringstiden er cirka 70 minutter - efter indførelse af en gentagen dosis efter 24 timer.

Elimination sker fuldstændigt gennem nyrerne i intervallet mellem lægemiddeladministrationer; ved en enkelt administration akkumuleres det ikke i kroppen over 24 timer. En mindre del af lægemidlet udskilles med afføring. Lægemidlets metaboliske elementer påvirker ikke udskillelsen af saltsyre. Mindre end 1% af lægemidlet elimineres uændret gennem nyrerne.

Dosering og indgivelse

Nexium kan kun anvendes oralt - tabletterne sluges uden at tygge dem og skylles med almindeligt vand.

Hvis du har problemer med at synke, skal du tilsætte 1 tablet LS til almindeligt vand uden brus (0,1 l), vente på, at det er opløst, og derefter drikke den resulterende væske (du kan drikke medicinen inden for højst en halv time fra det øjeblik, tabletten er opløst). Andre opløsningsmidler (mælk eller te) kan ikke anvendes, da de kan beskadige tablettens skal. Hæld derefter mere vand i det glas, du har drukket medicinen af, og drik det igen.

I tilfælde af meget alvorlige problemer med at synke, administreres lægemidlet via en nasogastrisk sonde. Før administration opløses tabletten i henhold til ovenstående skema. Derefter trækkes medicinen op i en sprøjte (5-10 ml) og injiceres derefter i sonden.

Terapi for refluksøsofagitis.

I løbet af den første måned bør der tages 40 mg af lægemidlet dagligt. Hvis tegnene på sygdommen fortsætter efter denne periode, forlænges behandlingen med yderligere en måned. For at forhindre et tilbagefald af patologien administreres 20 mg af lægemidlet dagligt.

For at eliminere symptomerne på sygdommen under refluksøsofagitis administreres 20 mg dagligt i den første måned; hvis symptomerne fortsætter, bør diagnosen tages op til fornyet overvejelse. Derefter administreres om nødvendigt 20 mg dagligt for at kontrollere situationen. Nexium bør ikke anvendes "efter behov" som forebyggende behandling hos personer, der bruger NSAID'er, og som har en øget tendens til at udvikle mavesår.

Sår i mave-tarmkanalen forbundet med Helicobacter pylori eller behandling mod tilbagefald.

Kombinationsbehandling omfatter brug af 20 mg esomeprazol og 1 g amoxicillin, samt 0,5 g clarithromycin 2 gange dagligt i 7 dage.

Personer, der bruger NSAID'er i lang tid, bør tage 20 mg én gang dagligt. I tilfælde af mavesår, der er opstået på grund af indtagelse af NSAID'er, er behandlingsvarigheden 1-2 måneder.

I tilfælde af gastrinom anvendes 40 mg Nexium to gange dagligt. Cyklusvarigheden vælges individuelt under hensyntagen til det kliniske billede. Ved en sådan sygdom kan man anvende 0,08-0,16 g af lægemidlet pr. dag.

Personer med leversvigt må højst få 20 mg esomeprazol om dagen.

Brug Nexium under graviditet

Der er meget lidt information om indførelsen af esomeprazol under graviditet, hvorfor det ordineres med stor forsigtighed. I kliniske forsøg blev der ikke påvist nogen teratogene og embryotoksiske virkning af lægemidlet, ligesom effekten på graviditet og fødsel, samt hastigheden af postnatal udvikling.

Der er ingen data om udskillelse af Nexium i modermælk, så det ordineres ikke under amning.

[ 3 ]

Kontraindikationer

Blandt kontraindikationerne:

• symptomer på intolerance over for lægemidlet (også over for benzimidazoler);
• samtidig administration med atazanavir.

Bivirkninger Nexium

Vigtigste tegn på trafikpropper:

• læsioner forbundet med centralnervesystemets og det perifere nervesystems aktivitet: depression, søvnløshed, svimmelhed, døsighed og aggressivitet, samt paræstesi, øget excitabilitet og hallucinationer (især hos personer med svære stadier af sygdommen);
• gastrointestinal dysfunktion: stomatitis eller candidiasis;
• problemer med hæmatopoietiske processer: leukopeni, trombocytopeni eller pancytopeni, samt agranulocytose;
• leverdysfunktion: leversvigt, hepatitis (med eller uden gulsot) og encefalopati (med en historie med alvorlige leverpatologier);
• muskuloskeletale lidelser: smerter i ledområdet og muskelsvaghed;
• tegn forbundet med epidermis: udslæt, alopeci, lysfølsomhed og TEN;
• andre: symptomer på intolerance (forhøjet temperatur, hyperhidrose, bronkial spasme og nefritis), hyponatriæmi, ødem og smagsforstyrrelser.

[ 4 ]

Overdosis

Der er meget lidt information om tilfælde af forgiftning med esomeprazol. Ved administration af lægemidlet i doser på op til 80 mg udvikledes der ingen stærke toksiske virkninger. Efter brug af en dosis på 0,28 g blev der observeret symptomer på gastrointestinale lidelser og systemisk svaghed.

Esomeprazol har ingen modgift. Hæmodialyseprocedurer vil være ineffektive, da det meste af lægemidlet syntetiseres med plasmaprotein. Hvis der opstår tegn på forgiftning, træffes symptomatiske og støttende foranstaltninger.

[ 5 ], [ 6 ], [ 7 ]

Interaktioner med andre lægemidler

For lægemidler, hvis absorption afhænger af mavens pH-niveau, kan esomeprazol forstærke eller svække absorptionsevnen. Ved brug af lægemidler med itraconazol ses en svækkelse af absorptionen af ketoconazol.

Hæmning af produktionen af CYP 2C19-elementet forårsager en stigning i plasmaværdierne af de lægemidler, hvis metaboliske processer udføres ved hjælp af dette enzym (blandt andet diazepam med phenytoin, citalopram og imipramin med clomipramin). I sådanne tilfælde er det ofte nødvendigt at reducere dosis af sådanne lægemidler.

Når Nexium administreres sammen med warfarin, skal koagulationsparametre overvåges.

Kombination af lægemidlet med cisaprid forårsager en stigning i AUC-værdier på 32%, samt en forlængelse af cisaprids halveringstid på 31%. Dette fører dog ikke til en signifikant ændring i blodniveauet af cisaprid.

Kombination med ritonavir eller atazanavir forårsager en svækkelse af virkningen af antivirale lægemidler, selvom deres doser øges.

Da lægemidlets aktive ingrediens undergår udvekslingsprocesser, der involverer CYP 3A4-enzymer, med CYP 2C19, øger dets administration sammen med clarithromycin (nedsætter aktiviteten af CYP 3A4-enzymer) AUC-niveauet for Nexium. Men sådanne ændringer kræver ikke korrektion af esomeprazoldosis.

Brug af lægemidlet sammen med voriconazol øger eksponeringsraterne for førstnævnte mere end fordoblet (men dette kræver ikke en ændring af lægemidlets dosis).

Opbevaringsforhold

Nexium skal opbevares utilgængeligt for små børn. Temperaturniveau – maksimalt 30 °C.

Holdbarhed

Nexium kan anvendes i en periode på 3 år fra fremstillingsdatoen for det farmaceutiske produkt.

Ansøgning til børn

Det bør ikke anvendes af personer under 12 år, da der ikke er udført kliniske forsøg i denne aldersgruppe.

Analoger

Analogerne af lægemidlet er Emanera, Losek Maps, Omep og Lansoprazol med Ultop, samt Omeprazol, Gasec og Pariet med Sanpraz og Lansoprol.

[ 8 ], [ 9 ]

Anmeldelser

Nexium får gode anmeldelser fra patienter - det virker meget effektivt og hjælper med at eliminere de lidelser, der er beskrevet i lægemidlets indikationer. Den eneste ulempe er medicinens høje pris.