Mepiphryn

Mepifrin indeholder komponenten mepivacainhydrochlorid, et lokalt amidbedøvelsesmiddel med en hurtigt indsættende bedøvende virkning. Denne effekt er forbundet med kortvarig undertrykkelse af hjerteledning og neuronal ledning i motoriske, autonome og sensoriske fibre.

Anvendes i tandklinikker. Den smertestillende effekt udvikler sig meget hurtigt – efter 1-3 minutter – og er meget udtalt. God lokal tolerance er også bemærket. [ 1 ]

Indikationer Mepiphryn

Det bruges til lednings- eller infiltrationsbedøvelse i tænderne.

Det bruges i tilfælde af simple operationer til fjernelse af tænder, under forberedelse af mundhulen og behandling af tandstumpen til restaurering og installation af ortopædiske systemer.

Det anbefales især til personer, der ikke kan bruge vasokonstriktoriske stoffer.

Udgivelsesformular

Frigivelsen af det terapeutiske element sker i form af injektionsvæske i karpuler eller ampuller med et volumen på 1,7 ml - 10 karpuler eller 5 ampuller i en cellepakning. Inde i æsken er der 5 pakninger med karpuler eller 2 pakninger med ampuller.

Farmakodynamik

Lægemidlet virker ved at blokere stressafhængige Na-kanaler i nervefibervæggen. Stoffet passerer initialt gennem nervevæggen som en base, men aktiveres først som mepivakain-kationen efter reprotonering.

I tilfælde af lav pH (for eksempel i betændte områder) er der kun en lille partikel til stede i baseformen, hvilket kan svække den smertestillende effekt. [ 2 ]

Effektens varighed i tilfælde af pulpabedøvelse er mindst 20-40 minutter, og i tilfælde af bløddelsbedøvelse - i området 45-90 minutter.

Farmakokinetik

Mepivacain absorberes i store mængder og med høj hastighed. Proteinbindingsindekset ligger i området 60-78 %. Halveringstiden er ca. 2 timer.

Distributionsvolumenet af det administrerede stof er 84 ml, og clearancehastigheden er 0,78 l/minut.

Mepivakains metaboliske processer udføres i leveren; udskillelse af metaboliske komponenter udføres af nyrerne.

Dosering og indgivelse

Det er udelukkende ordineret til anæstesi under tandbehandlinger.

For at opnå den nødvendige smertelindrende effekt er det nødvendigt at anvende den minimale mængde af stoffet, der er i stand til at give en sådan effekt. For en voksen er en sådan dosis normalt inden for 1-4 ml.

Til et barn over 4 år, der vejer 20-30 kg, ordineres portioner inden for intervallet 0,25-1 ml; til et barn, der vejer 30-45 kg – inden for intervallet 0,5-2 ml.

Ældre personer kan have et forhøjet plasmaniveau af Mepifrin på grund af dårlig distribution og svage metaboliske processer. Sandsynligheden for ophobning af stoffet øges, især i tilfælde af gentagne/yderligere injektioner. En lignende effekt kan observeres i tilfælde af systemisk svækkelse af patienten og forværring af lever-/nyredysfunktion. I dette tilfælde er det nødvendigt at reducere dosis (brug det minimumsvolumen, der giver den nødvendige anæstesi). Portionsstørrelserne af lægemidlet til personer med visse patologier (angina eller åreforkalkning) reduceres efter samme skema.

For en voksen er den maksimalt tilladte dosis 4 mg/kg. I dette tilfælde må en person, der vejer 70 kg, højst få administreret 0,3 g mepivakain (10 ml medicinsk opløsning).

For et barn over 4 år vælges dosis under hensyntagen til barnets vægt og alder samt procedurens varighed. Det er forbudt at administrere mere end 4 mg/kg af lægemidlet.

Brugsdiagram.

Til proceduren anvendes særlige genanvendelige sprøjtepatroner. Før medicinen administreres, skal karpuleproppen, som er gennemboret med en injektionsnål, aftørres med alkohol for at desinficere.

Det er forbudt at behandle ampuller eller karpuler med opløsninger. Det er heller ikke tilladt at blande injektionsvæsken med andre lægemidler i den samme sprøjte.

For at forhindre, at et stof indføres i en beholder, skal der udføres en grundig aspirationstest; det skal dog tages i betragtning, at et negativt resultat af en sådan test ikke garanterer, at der ikke er nogen mulighed for utilsigtet indtrængen i beholderen.

Medicinen administreres med en hastighed på højst 0,5 ml pr. 15 sekunders interval (svarende til 1 ampul/karpule pr. minut).

Mange almindelige manifestationer forbundet med utilsigtet intravaskulær injektion af lægemidler kan forebygges ved at udføre injektionen korrekt: efter aspiration injiceres 0,1-0,2 ml Mepifrin ved lav hastighed, og derefter (efter mindst 20-30 sekunder) påføres resten af stoffet langsomt.

Hvis der er rester af opløsning tilbage i ampullen/karpulen efter proceduren, skal den bortskaffes. Det er forbudt at bruge resterne af den medicinske væske til andre patienter.

• Ansøgning til børn

Bør ikke gives til personer under 4 år.

Brug Mepiphryn under graviditet

Kliniske forsøg med mepivacain under graviditet er ikke udført. Dyreforsøg giver os ikke mulighed for at bestemme stoffets effekt på graviditetsforløbet, fosterudviklingen, fødselsprocessen og den postnatale udvikling.

Mepivacain kan krydse placenta. Der er en mulighed for, at risikoen for fostermisdannelser kan øges, når mepivacain administreres i første trimester, så det anvendes kun i de tidlige stadier af graviditeten, når andre lokalbedøvelsesmidler ikke kan anvendes.

Der er ingen information om mængden af lægemidlet, der udskilles i modermælk. Hvis det er nødvendigt at bruge Mepifrin under amning, kan amning genoptages cirka 24 timer efter brug.

Kontraindikationer

Blandt kontraindikationerne:

• tilstedeværelsen af alvorlig intolerance over for lokale amidbedøvelsesmidler;
• historie med malign hypertermi;
• alvorlige AV-ledningsforstyrrelser, hvor der ikke anvendes en pacemaker;
• epilepsi, der ikke kan kontrolleres med medicin;
• har en dekompenseret form for akut respiratorisk distresssyndrom;
• intermitterende porfyri i den aktive fase;
• meget lave blodtryksmålinger.

Bivirkninger Mepiphryn

Negative symptomer, der udvikler sig i centralnervesystemet.

Manifestationer omfatter hovedpine, tremor, CNS-depression eller -stimulering, tale- eller synkeforstyrrelser, eufori, metallisk smag, angst og nervøsitet. Derudover observeres gaben, tinnitus, nedsat bevidsthed, angst, svimmelhed og tremor, samt logoré, døsighed, nedsat syn, nystagmus og diplopi. Følelser af kulde/varme/følelsesløshed, kramper, anfald og bevidsthedsforstyrrelser er mulige, såvel som nedsat og ophørt respiration, bevidsthedstab og koma.

I tilfælde af sådanne lidelser placeres patienten vandret, der udføres iltventilation, og derudover overvåges patientens tilstand konstant for at forhindre forværring af situationen (forekomst af kramper med yderligere undertrykkelse af centralnervesystemet). Symptomer på agitation kan være kortvarige eller slet ikke forekomme; i dette tilfælde kan den første manifestation være døsighed, der udvikler sig til besvimelse og ophør af respirationsprocessen. Ofte betragtes udviklingen af døsighed efter brug af mepivakain som et tidligt symptom på en stigning i lægemidlets blodindeks, som udvikler sig på grund af for hurtig absorption.

Forstyrrelser i det kardiovaskulære system.

Ofte er der undertrykkelse af det kardiovaskulære system, hvilket forårsager bradykardi, et fald i blodtrykket, hvilket kan fremkalde kollaps, samt insufficiens af det kardiovaskulære system, hvilket kan forårsage hjertestop. Derudover er følgende kliniske symptomer mulige: hjerteledningsforstyrrelse (AV-blok), takykardi og hjertearytmi (ventrikulær ekstrasystoli eller flimmer). Sådanne tegn kan fremkalde hjertestop.

Sådanne manifestationer af undertrykkelse af det kardiovaskulære system er ofte forbundet med vasovagal virkning, især når patienten står op. Men nogle gange opstår sådanne lidelser på grund af lægemidlets virkning. Hvis prodromale symptomer (svimmelhed, ændringer i puls, svedtendens og svaghed) ikke genkendes med det samme, kan der udvikles et anfald, progressiv cerebral hypoxi eller alvorlig dysfunktion af det kardiovaskulære system.

Hvis blodgennemstrømningen er utilstrækkelig, eller supplerende procedurer kan kræve intravenøs infusion og (i mangel af kontraindikationer) brug af vasokonstriktorer (f.eks. efedrin), hvis det er nødvendigt.

Luftvejslidelser.

Takypnø, og også bradypnø, som kan forårsage apnø.

Manifestationer af allergier.

Allergisymptomer med mepivacain er normalt sjældne og forbundet med svær intolerance. Disse omfatter urticaria, anafylaktoide reaktioner, udslæt, hævelse, feber, Quinckes ødem og anafylaksi. Som med andre lokalbedøvelsesmidler er anafylaktiske symptomer sjældne. Symptomer kan opstå pludseligt og i aktiv form; de er ofte ikke relateret til doseringen. Lokal hævelse eller ødem kan forekomme.

Problemer med mave-tarmkanalen.

Opkastning eller kvalme udvikler sig.

Hvis der opstår bivirkninger, bør brugen af lokalbedøvelse ophøre.

Overdosis

Forgiftning på grund af overdosis af lokalbedøvelse kan udvikle sig i to tilfælde: øjeblikkeligt, hvis der er tale om en utilsigtet intravaskulær injektion, eller senere, hvis en for stor dosis af lægemidlet administreres. Sådanne negative manifestationer tager form af dysfunktion i det kardiovaskulære system eller centralnervesystemet.

Blandt tegnene forbundet med påvirkningen af det aktive stof mepivacain:

• CNS-læsioner: milde forstyrrelser – takypnø, rastløshed, metallisk smag, angst, svimmelhed og tinnitus. Mere alvorlige forstyrrelser – muskelkramper eller kramper, respirationslammelse, døsighed, tremor og koma;
• aktive kardiovaskulære læsioner: bradykardi, nedsat blodtryk, hjertestop og hjerteledningsforstyrrelser;
• aktive lidelser forbundet med mave-tarmkanalen: opkastning eller kvalme.

Hvis der opstår negative symptomer, bør administrationen af lokalbedøvelse ophøre.

Respirations-, intravenøs og iltadgang, såvel som blodgennemstrømning, skal overvåges og vedligeholdes. Hvis patienten udvikler myoklonus, bør der gives iltning og injektion af en benzodiazepin.

Hvis blodtrykket stiger, skal patientens overkrop hæves lodret, og om nødvendigt skal nifedipin administreres sublingualt.

Hvis der opstår kramper, skal patienten overvåges for at sikre, at han ikke kommer til skade, og om nødvendigt skal diazepam administreres intravenøst.

Når blodtryksniveauet falder, placeres patienten vandret, og om nødvendigt udføres en intravaskulær infusion af saltvandsopløsning, og vasokonstriktormidler administreres (intravenøs kortison eller adrenalin).

I tilfælde af bradykardi gives atropin intravenøst.

Hvis patienten udvikler anafylaksi, skal der tilkaldes lægehjælp, og indtil den ankommer, skal der gives intravenøs saltvandsopløsning. Om nødvendigt skal kortison og adrenalin gives intravenøst.

I tilfælde af hjertechok er det nødvendigt at hæve patientens overkrop til en lodret position og tilkalde lægehjælp.

Hvis det kardiovaskulære system ophører med at fungere, udføres indirekte hjertemassage, kunstig ventilation og genoplivning. Derudover skal en ambulance tilkaldes.

Interaktioner med andre lægemidler

Midler, der blokerer aktiviteten af Ca-kanaler og β-adrenoblokkere, forstærker undertrykkelsen af myokardiets sammentrækning og ledning. Når man bruger beroligende midler til at reducere følelsen af frygt, er det nødvendigt at reducere dosis af Mepifrin, da det, ligesom beroligende lægemidler, har en undertrykkende effekt på centralnervesystemet.

Brug af antikoagulantia kan øge risikoen for blødning.

Personer, der tager antiarytmika, kan opleve en stigning i bivirkninger, når de bruger mepivacain.

Toksisk synergisme kan forekomme, når lægemidlet anvendes sammen med sedativer, ether, centralanæstetika, thiopental og chloroform.

Opbevaringsforhold

Mepifrin skal opbevares utilgængeligt for børn. Må ikke fryses. Temperaturindikatorer - ikke over 25 °C.

Holdbarhed

Mepifrin må anvendes inden for en periode på 3 år fra lægemidlets salgsdato.

Analoger

Analoger af lægemidlet er stofferne Mepivastezin, Ultracaine med Bucaine hyperbar, Emla og Articaine, samt Omnicaine med Brilocain-adrenalin, Lidokainhydrochlorid og Versatis.