Melperon

Melperon er et lægemiddel fra butyrophenon-undergruppen og udviser neuroleptiske virkninger, der er karakteristiske for disse.

Lægemidlet blokerer aktiviteten af dopamin-ender, hvilket fører til en svækkelse af dopamin-neurotransmitterens intensitet. Samtidig udviser lægemidlet en kraftig antiserotonerg effekt, mens den antipsykotiske effekt kun udvikles ved introduktion af store doser af lægemidlet. [ 1 ]

Melperon kan føre til udvikling af antiarytmisk aktivitet og muskelafslapning. [ 2 ]

Indikationer Melperon

Det bruges til følgende lidelser:

• dysomni, psykomotorisk agitation eller agitation og forvirring hos ældre og personer med psykiske lidelser;
• demens, neuroser eller psykoser, samt oligofreni forbundet med organisk hjerneskade.

Udgivelsesformular

Lægemidlet frigives i form af en væske til oral administration - 5 mg/ml i hætteglas med et volumen på 0,2 eller 0,3 l. Inde i pakken - 1 sådant hætteglas og en doseringskop.

Farmakodynamik

Melperonhydrochlorid er butyrophen. Dets syntesehastighed med D2-ender er næsten 200 gange lavere end haloperidols. Ud over den dopaminerge effekt udviser lægemidlet også en kraftig antiserotonerg effekt.

Efter administration af melperon observeres affektiv afslapning, som er knyttet til dosisstørrelsen af lægemidlet, og som har en tendens til at reducere døsighed. Antipsykotisk aktivitet mod delirium, hallucinationer og autisme udvikles kun ved brug af store doser af lægemidlet.

Ud over de ovenfor beskrevne grundlæggende egenskaber, som er karakteristiske for neuroleptika med svag effekt, har lægemidlet antiarytmiske og muskelafslappende virkninger.

Melperon adskiller sig fra andre neuroleptika ved, at det i terapeutiske doser ikke har nogen effekt på den cerebrale anfaldstærskel. En lille stigning i denne tærskel kan observeres ved anvendelse af gennemsnitlige terapeutiske doser af lægemidlet.

Lægemidlets aktivitet i forhold til ekstrapyramidal motorisk aktivitet er ret svag.

Farmakokinetik

Når det indtages oralt, absorberes lægemidlet fuldt og hurtigt og gennemgår intensive metaboliske processer under den første intrahepatiske passage.

Plasmaniveau Cmax observeres efter 60-90 minutter fra indgivelsestidspunktet.

I tilfælde af dosisøgning forekommer en ikke-lineær stigning i melperons plasma-Cmax-værdier på grund af de særlige intrahepatiske metaboliske processer.

Proteinsynteseniveauet er 50% (18% syntetiseres med intraserumalbumin).

Fødeindtagelse ændrer ikke lægemidlets absorption eller dets blodniveauer.

Melperon metaboliseres i høj grad intrahepatisk, næsten fuldstændigt; 5-10% af den uændrede aktive ingrediens udskilles gennem nyrerne. Halveringstiden for en enkelt dosis er cirka 4-6 timer. Ved gentagen administration stiger denne værdi til cirka 6-8 timer.

Lægemidlets metaboliske processer ændres ikke af stoffer, der inducerer intrahepatiske enzymer (phenytoin med phenobarbital og carbamazepin), hvilket adskiller det fra andre derivater af butyrophenon.

Dosering og indgivelse

Doseringen vælges under hensyntagen til alder, personlig følsomhed, vægt og sygdommens sværhedsgrad.

For at opnå en mild beroligende effekt, som ledsages af en forbedring af humøret, anvendes medicinen i en daglig dosis på 20-75 mg.

Personer med forvirring og agitation bør initialt tage lægemidlet i en dosis på 0,05-0,1 g pr. dag. Om nødvendigt kan denne dosis øges til 0,2 g efter lægens anvisning. Den maksimalt tilladte daglige dosis er 0,4 g.

• Ansøgning til børn

Ikke beregnet til brug for personer under 12 år.

Brug Melperon under graviditet

Melperon bør ikke ordineres til gravide kvinder.

Hvis der er behov for at bruge det under amning, bør amning ophøre i behandlingsperioden.

Kontraindikationer

Blandt kontraindikationerne:

• alvorlig intolerance over for melperon, andre butyrophenoner eller andre komponenter i lægemidlet;
• akut forgiftning eller koma forårsaget af opiater, alkohol, sovepiller og andre psykotrope lægemidler, der svækker centralnervesystemet (antidepressiva med neuroleptika og lithiumsalte);
• alvorlig leversvigt;
• CNS' historie.

Bivirkninger Melperon

Vigtigste bivirkninger:

• nedsat blodtryk, træthed, refleksforøgelse af hjertefrekvensen samt ortostatisk dysregulering;
• tegn på rysteparese (stivhed og tremor), forstyrrelser i frivillige bevægelser (ekstrapyramidale manifestationer) og hyperkinesi;
• svækkelse af galdeudstrømningsprocesser, midlertidig stigning i leverenzymers aktivitet og gulsot;
• epidermale tegn på allergi;
• trombocyt-, leuko- eller pancytopeni.

Overdosis

Forgiftning med lægemidler kan føre til en forstærkning af negative symptomer.

Symptomatiske handlinger udføres.

Interaktioner med andre lægemidler

Brugen af lægemidlet sammen med ethylalkohol forårsager en stigning i sidstnævntes aktivitet.

Administration i kombination med stoffer, der undertrykker centralnervesystemets aktivitet (herunder smertestillende midler, antihistaminer, sovepiller og andre psykotrope lægemidler), kan fremkalde en øget beroligende effekt eller respirationsdepression.

Brug af lægemidler sammen med tricykliske antidepressiva kan fremkalde en gensidig forstærkning af lægemidlets aktivitet.

Kombination med lægemidlet kan øge aktiviteten af antihypertensive lægemidler.

Brug sammen med dopaminantagonister (f.eks. levodopa) kan resultere i en nedsættelse af dopaminagonistens terapeutiske effekt.

Brug af neuroleptika i kombination med andre dopaminantagonister (f.eks. med metoclopramid) kan fremkalde en øget intensitet af ekstrapyramidale lidelser.

Samtidig brug af Melperon med stoffer, der har kolinolytisk aktivitet (f.eks. atropin), kan forstærke den kolinolytiske effekt. I dette tilfælde kan der opstå synsforstyrrelser, forhøjet intraokulært tryk, forstoppelse, xerostomi, øget hjertefrekvens, spytflåd, vandladningsforstyrrelser, hypohidrose, talevanskeligheder og delvis amnesi. Intensiteten af Melperons effekt kan svækkes ved at reducere dets absorption i mave-tarmkanalen.

Butyrophenoner kan danne forbindelser med te, kaffe og mælk, hvilket reducerer deres opløselighed; dette gør det vanskeligt for lægemidlet at blive absorberet.

Da melperon kun forårsager en forholdsvis svag og kortvarig stigning i prolaktinniveauet, kan effekten af midler, der hæmmer prolaktins virkning (f.eks. gonadorelin), være reduceret. En sådan interaktion har ikke udviklet sig hidtil, men den bør ikke udelukkes fuldstændigt.

Amfetaminstimulerende midler kan svække lægemidlets antipsykotiske virkning.

Adrenalin kan forårsage udvikling af takykardi og et paradoksal fald i blodtrykket.

Administration sammen med melperon kan reducere phenylephrins medicinske virkning.

Kombination med dopamin kan forårsage en antagonistisk effekt med hensyn til perifer vasodilatation (for eksempel nyrearterier) eller, når en stor dosis dopamin administreres, vasokonstriktion.

Det er nødvendigt at udelukke kombineret brug af lægemidler, der kan forlænge QT-intervallet (herunder makrolider, antiarytmiske lægemidler af type IA eller III, samt antihistaminer), føre til udvikling af hypokaliæmi (f.eks. diuretika) eller bremse den intrahepatiske nedbrydning af lægemidlet (herunder fluoxetin med cimetidin).

Opbevaringsforhold

Melperon skal opbevares utilgængeligt for børn. Temperaturniveau – ikke over 25°C.

Holdbarhed

Melperon må anvendes inden for en periode på 36 måneder fra lægemidlets fremstillingsdato. En åbnet flaske har en holdbarhed på 2 måneder.

Analoger

Analoger af lægemidlet er stofferne Halopril med Halomond, Senorm og Haloperidol med Droperidol.