Leukeran

Leukeran udviser antitumor- og cytostatisk aktivitet.

Indikationer Leukeran

Det bruges til følgende patologier:

• lymfogranulomatose;
• kronisk lymfatisk leukæmi;
• lymfomer, der har en ondartet form (for eksempel lymfosarkom);
• primær makroglobulinæmi.

Udgivelsesformular

Det terapeutiske middel frigives i tabletform i en mængde på 25 stykker i en glasflaske; der er 1 sådan flaske i en pakke.

Farmakodynamik

Chlorambucil er et aromatisk derivat af nitrogensennepsgas, der udøver en bifunktionel alkylerende effekt under behandling.

Alkylering sker, når der dannes meget aktive ethylenmoniumradikaler. Under denne proces sker der krydssyntese mellem disse radikaler og DNA-helixen, hvilket forårsager, at dens replikation forstyrres.

Farmakokinetik

Der observeres god absorption af lægemidlet fra mave-tarmkanalen. Cmax-værdier for det aktive stof registreres 0,5-2 timer efter administration. Intraplasmisk proteinsyntese er 99%. Udskillelse af chlorambucil fra blodplasma sker efter cirka 90 minutter.

Metaboliske processer udvikler sig fuldt ud og med høj hastighed i leveren. Stoffet udskilles hovedsageligt gennem nyrerne i form af metaboliske produkter. Komponenten overvinder ikke BBB, men er i stand til at trænge ind i placenta.

Dosering og indgivelse

Tabletterne skal tages hele oralt. Medicinen er normalt en del af en kompleks behandling, hvorfor kun en erfaren læge bør vælge anvendelsesskema og doseringsregime.

Ved lymfogranulomatose anvendes Leukeran som monoterapi. I gennemsnit kræves 0,2 mg/kg af stoffet pr. dag. Hele behandlingscyklussen varer normalt 1-2 måneder.

I andre situationer beregnes doseringen under hensyntagen til patientens individuelle karakteristika og vægt. Behandlingsvarigheden bør vælges af en læge.

[ 1 ]

Brug Leukeran under graviditet

Det er forbudt at ordinere til gravide eller ammende kvinder.

Kontraindikationer

Brug af medicinen er kontraindiceret hos personer med alvorlig intolerance over for den.

Det bruges med stor forsigtighed i følgende situationer:

• alvorligt stadium af leukopeni eller trombocytopeni, samt undertrykkelse af knoglemarvsaktivitet;
• for nylig har haft eller er i øjeblikket diagnosticeret med skoldkopper;
• herpes zoster;
• infektioner, der er akutte og af svampe-, viral eller bakteriel oprindelse;
• knoglemarvsinfiltration af tumorceller;
• gigt;
• urat nefrolitiasis;
• epilepsi eller hovedskade;
• sygdomme, der påvirker nyrerne eller leveren i alvorlig grad.

Bivirkninger Leukeran

Ved administration af Leukeran kan følgende lidelser observeres:

• gulsot, myelosuppression, leverdysfunktion og mave-tarmlidelser;
• kramper, feber, epidermale udslæt;
• aseptisk blærebetændelse, amenoré;
• polyneuropati eller lungebetændelse.

Overdosis

I tilfælde af forgiftning observeres ataksi, øget excitabilitet, behandlingsbar pancytopeni og tilbagefald af epileptoide anfald.

Lægemidlet har ingen modgift. Der udføres maveskylning, og derudover overvåges og understøttes kroppens vitale funktioner. Det er nødvendigt at overvåge blodprøver og udføre alle nødvendige foranstaltninger under hensyntagen til udvikling af negative tegn.

Interaktioner med andre lægemidler

Kombination af lægemidlet med stoffer, der har evnen til at undertrykke hæmatopoietiske processer, kan føre til forstærkning af myelotoksicitet.

Når det bruges sammen med lægemidler mod gigt, skal doseringen ændres, da chlorambucil øger niveauet af urinsyre i blodet.

Kombination med haloperidol, MAO-hæmmere, maprotilin, og også med phenothiaziner, tricykliske antidepressiva og thioxanthener reducerer ofte anfaldstærsklen og øger samtidig sandsynligheden for at udvikle anfald.

Samtidig brug med inaktiverede virusvacciner reducerer antistofproduktionen som reaktion på den anvendte vaccine. Ved brug af levende virusvacciner er det muligt at forstærke negative symptomer, svække antistofproduktionen og udvikle andre negative manifestationer.

[ 2 ], [ 3 ]

Opbevaringsforhold

Leukeran skal opbevares utilgængeligt for børn og sollys. Temperaturværdier er i intervallet 2-8 °C.

Holdbarhed

Leukeran kan anvendes i en periode på 3 år fra lægemidlets fremstillingsdato.

Analoger

Analoger af stoffet er lægemidlerne Chlorbutin og Chlorambucil.