Lethorayp

Letorape er et lægemiddel, der sænker enzymernes aktivitet og desuden er en hormonantagonist.

Den aktive ingrediens i lægemidlet, letrozol, har en antitumor-effekt. Det syntetiseres kompetitivt med den prostetiske region - hæmproteinet i hæmoprotein 450. Det fungerer som en aromatase-underenhed, der deltager i processerne med at omdanne androgener til østradiol sammen med østron, og derudover bremser det biosyntesen af vævsøstrogener og eliminerer deres stimulerende effekt på tumorvækst. [ 1 ]

Indikationer Lethorayp

Det anvendes som førstelinjebehandling i behandlingen af almindelige typer brystkræft hos kvinder efter overgangsalderen.

Derudover ordineres det under præoperativ behandling af lokale typer brystkræft (østrogenafhængig) hos postmenopausale kvinder, med efterfølgende organbevarende kirurgi i situationer, hvor en sådan operation ikke oprindeligt var planlagt (efter proceduren skal beslutningen om efterfølgende brug af Letoraip træffes under hensyntagen til generelt accepterede behandlingsregimer).

Udgivelsesformular

Det terapeutiske stof frigives i tabletter - 10 stk. i en blisterpakning; en pakning indeholder 3 sådanne pakninger. Det kan også frigives med 6 tabletter i en celleplade, 5 plader i en pakning.

Farmakokinetik

Efter oral administration absorberes stoffet fuldt ud; biotilgængelighedsraterne er cirka 100 %. I vaskulærlejet syntetiseres cirka 60 % af lægemidlet med protein (hovedsageligt med albumin), og derudover akkumuleres det i erytrocytter.

Ved indtagelse af gennemsnitlige medicinske doser registreres ligevægtsværdier efter 0,5-1,5 måneder. Inde i leveren nedbrydes lægemidlet og danner derivater, der ikke har aktivitet. [ 2 ]

Halveringstiden er cirka 48 timer. Udskillelse sker i form af biotransformationselementer, hovedsageligt gennem nyrerne; lægemidlet akkumuleres ikke.

Reduktionen i østrogenniveauer forårsaget af langvarig daglig brug i tilfælde af udbredt brystkræft hos kvinder over 50 år er i gennemsnit 85 % af de oprindelige værdier. Både med tilstrækkelig og ukendt affinitet af endelserne til østrogener fører brugen af lægemidlet til delvis eller fuldstændig regression af neoplasmen i 23 % af de bemærkede tilfælde, og derudover til et fald i antallet af dødsfald og tilbagefald.

Letrozol er et alternativ til toremifen (eller tamoxifen) til kvinder efter overgangsalderen og anvendes, når disse er ineffektive.

Dosering og indgivelse

Voksne (også ældre) skal tage 2,5 mg af stoffet én gang dagligt. Behandlingen fortsættes i 5 år eller indtil sygdommen får tilbagefald.

• Ansøgning til børn

Medicinen anvendes ikke i pædiatri (hos personer under 18 år).

Brug Lethorayp under graviditet

Bør ikke gives til gravide eller ammende kvinder.

Kontraindikationer

Kontraindiceret til brug i tilfælde af alvorlig intolerance forbundet med lægemidlets komponenter, alvorlig lever- eller nyredysfunktion (kreatininclearance under 10 ml pr. minut) og under præmenopausen.

Bivirkninger Lethorayp

Bivirkninger omfatter:

• infektiøse læsioner: nogle gange forekommer urinvejsinfektioner;
• lidelser forbundet med neoplasmer: nogle gange opstår der smerter;
• lidelser, der påvirker det hæmatopoietiske system: undertiden udvikles leukopeni;
• problemer med metaboliske processer: ofte forekommer anoreksi, eller appetitten øges. Generelt ødem eller hyperkolesterolæmi observeres undertiden;
• mentale manifestationer: undertiden observeres angst eller depression;
• dysfunktion i nervesystemet: svimmelhed eller hovedpine forekommer ofte. Nogle gange opstår søvnløshed eller døsighed, dysenteri, hukommelsestab og smagsforstyrrelser. Cerebrovaskulære manifestationer observeres sporadisk;
• synsforstyrrelser: nogle gange forekommer øjenirritation eller sløret syn, såvel som grå stær;
• CVS-relaterede læsioner: nogle gange forekommer takykardi, hjertebanken eller tromboflebitis. Lejlighedsvis forekommer lungeemboli, myokardieinfarkt, arteriel trombose eller forhøjet blodtryk;
• luftvejsforstyrrelser: dyspnø udvikler sig lejlighedsvis;
• problemer med mave-tarmkanalen: opkastning, diarré, dyspepsi, forstoppelse eller kvalme forekommer ofte. Nogle gange forekommer stomatitis, smerter i bughinden eller tør mund i slimhinderne, og niveauet af intrahepatiske enzymer stiger;
• lidelser forbundet med epidermis: hyperhidrose, alopeci eller udslæt forekommer ofte. Nogle gange - urticaria, tør hud eller kløe;
• muskuloskeletale lidelser: ledsmerter, muskelsmerter, gigt eller smerter i knoglerne forekommer ofte;
• urindysfunktion: nogle gange er der en stigning i hyppigheden af vandladning;
• problemer med reproduktionsaktivitet: nogle gange er der vaginal udflåd eller blødning, smerter i brystkirtlerne samt tørhed i vaginalslimhinden;
• immunforstyrrelser: anafylaktoide symptomer eller Quinckes ødem kan udvikle sig;
• Systemiske læsioner: primært blodgennemstrømning forekommer. Perifert ødem eller træthed observeres ofte. Nogle gange opstår tørst, tørre slimhinder eller en stigning i temperaturen.

Opbevaringsforhold

Letoraip skal opbevares utilgængeligt for små børn og utilgængeligt for fugt. Temperaturværdier - ikke over 25 °C.

Holdbarhed

Letorape kan anvendes i en periode på 24 måneder fra fremstillingsdatoen for det farmaceutiske produkt.

Analoger

Analogerne af lægemidlet er stofferne Aralet, Letromara, Lezra med Letrozol, Femara, Letero og Letrotera, samt Etrusil.