Lecadol plus C

Lekadol plus C tilhører kategorien af lægemidler med smertestillende og febernedsættende virkninger.

Indikationer Lecadol plus C

Det bruges til at fjerne symptomer på influenza eller forkølelse – hovedpine, ondt i halsen, feber og smerter i led og muskler.

[ 1 ]

Udgivelsesformular

Lægemidlet frigives i granulat til fremstilling af oral væske; 5 g af stoffet er i brevet. Pakken indeholder 10 eller 20 breve.

Farmakodynamik

Lekadol Plus C er et komplekst produkt, der indeholder C-vitamin og paracetamol.

Paracetamol er et effektivt febernedsættende og smertestillende middel. Det hæmmer bindingen af PG i centralnervesystemet, hjælper med at lindre smerter og reducere forhøjet temperatur. Sammenlignet med NSAID'er har det ikke en negativ effekt på mave-tarmkanalen, hvilket gør det muligt at bruge det til mavesygdomme og sår i mave-tarmkanalen, som er til stede i anamnesen.

Lægemidlet bør ordineres til personer, der ikke kan bruge aspirin. Paracetamols antiinflammatoriske aktivitet er ret svag og har ingen klinisk betydning.

Ascorbinsyre er et essentielt element, der er nødvendigt for en stabil funktion af mange kropssystemer. Det er en kofaktor for et stort antal enzymatiske processer, forhindrer celleødelæggelse under påvirkning af oxidationsprocesser (antioxidante egenskaber), øger graden af intestinal absorption af jern, deltager i dannelsen af kollagen (bindevæv, der er nødvendigt for brusk, knogler og epidermis) og opretholder samtidig integriteten af det vaskulære endotel.

Det øgede behov for ascorbinsyre i tilfælde af inflammation, feber eller graviditet skyldes stoffets primære antioxidante effekt – et fald i antallet af frie radikaler. Prækliniske tests har vist, at dette vitamin udviser immunmodulerende aktivitet i forhold til ikke-specifik og humoral immunitet under inflammation.

Farmakokinetik

Paracetamol absorberes næsten fuldstændigt og hurtigt i mave-tarmkanalen og når Cmax-værdier i plasma efter 0,5-1 time fra administrationstidspunktet. Stoffets biotilgængelighed er 88 ± 15 %. Halveringstiden er inden for 2 ± 0,4 timer.

Paracetamols intraplasmatiske medicinske værdier er 10-20 μg/ml; den toksiske koncentration af stoffet er mere end 300 μg/ml. Intraplasmisk syntese med protein er 10-30%.

Paracetamol kan trænge ind i brysthjernen og placenta og udskilles med modermælk. Hoveddelen af elementet gennemgår metaboliske processer, hvorunder glucuronsyre med konjugater (60%), såvel som sulfat (30%) og cystein (3%) dannes.

Over 85% af komponenten udskilles i urinen som metaboliske produkter over en 24-timers periode, og kun 1% udskilles uændret. En lille mængde af elementet udskilles i galden.

Efter oral indtagelse af ascorbinsyre absorberes den med høj hastighed fra den øvre del af tyndtarmen. Stoffets Cmax-værdier i blodserumet observeres 2-3 timer efter indtagelse. Det stabile serumniveau af lægemidlet er 10 mg/l.

Komponenten trænger ind i placenta og udskilles med modermælken. Metaboliske processer fører til dannelsen af oxalsyre og dehydroascorbinsyre, og også delvist 2-sulfatascorbinsyre.

Elementets halveringstid er cirka 10 timer. Eliminering af alle vitaminets metaboliske produkter sker gennem nyrerne.

Begge komponenter påvirker ikke graden af absorption af hinanden.

Dosering og indgivelse

Lægemidlet skal tages oralt, 1 pakke granulat 4-6 gange dagligt. Der kan maksimalt tages 6 pakker pr. dag. Intervallet mellem doserne skal være mindst 4 timer.

Behandlingsvarigheden vælges individuelt under hensyntagen til sygdomsforløbet og personlig tolerance over for medicinen (men den bør ikke vare mere end 5 dage).

Det er nødvendigt at hælde granulatet fra posen i et glas eller en kop, derefter hælde varmt (men det må ikke koge) vand eller te (0,2 l) over det og røre, indtil stoffet er helt opløst. Væsken skal drikkes varm, så medicinen skal tilberedes umiddelbart før indtagelse.

Indtagelse af mad kan reducere optagelsen af Lekadol.

Personer med nedsat nyre- eller leverfunktion, såvel som personer med Gilberts sygdom, skal tage små doser af medicinen (eller med lange intervaller).

Da hæmodialyse reducerer blodniveauet af paracetamol, skal patienten have en yderligere dosis af dette stof efter dialyseprocedurer.

Brug Lecadol plus C under graviditet

Det er forbudt at bruge Lekadol Plus C i 1. trimester. I 2. og 3. trimester er brug kun tilladt med en læges tilladelse. Gravide kvinder bør bruge medicinen i en minimumsperiode i personligt ordinerede doser, i situationer hvor den sandsynlige fordel er større end risikoen for negative tegn hos fosteret.

Paracetamol kan udskilles i modermælk, hvorfor amning bør ophøre, mens du tager medicinen.

Kontraindikationer

Vigtigste kontraindikationer:

• alvorlig intolerance forbundet med paracetamol, C-vitamin eller andre komponenter i medicinen;
• alvorlig leversvigt (>9 point ifølge Child-Pugh-klassifikationen);
• alvorlig nyresvigt;
• personer med mangel på enzymet G6PD, for hvem brugen af C-vitamin i høje doser kan føre til udvikling af hæmolyse (nogle gange kan hæmolyse også forekomme ved indtagelse af paracetamol);
• gulsot;
• phenylketonuri (fordi lægemidlet indeholder aspartam, som er kilden til komponenten phenylalanin);
• hyperoxalaturi;
• tilstedeværelsen af oxalatsten i nyrerne;
• urolithiasis, i tilfælde hvor den daglige dosis af C-vitamin er mere end 1 g.

Bivirkninger Lecadol plus C

Bivirkninger omfatter:

• Blodsygdomme: hæmolytisk anæmi forekommer lejlighedsvis. Leukopeni, pancyto- eller trombocytopeni samt agranulocytose kan lejlighedsvis forekomme. Hæmolyse kan forekomme hos personer med mangel på G6PD-komponenten, ligesom der kan opstå skørbug, når der administreres høje doser C-vitamin.
• immunforstyrrelser: lejlighedsvis observeres tegn på allergi (udslæt, astmaanfald, kløe, urticaria eller erytem), i hvilket tilfælde det er nødvendigt at stoppe med at tage lægemidlet og udføre procedurer, der sigter mod at eliminere anafylaktiske manifestationer. Dyspnø, kvalme, Quinckes ødem, hyperhidrose, nedsat blodtryk og bronkial spasme hos prædisponerede personer (smertestillende associeret astma) forekommer sporadisk;
• lidelser i lever- og galdevejssystemet: gulsot udvikler sig lejlighedsvis, eller aktiviteten af levertransaminaser øges. Leverforgiftning observeres sporadisk (på grund af brug af for store doser eller langvarig brug af lægemidler);
• problemer med vandladning: Når meget store doser C-vitamin administreres, kan der udvikles hyperoxaluri eller nyresten. En toksisk form for nefropati af smertestillende karakter (på grund af brugen af store doser lægemidler) observeres lejlighedsvis. Ved brug af doser C-vitamin på over 0,6 g er en moderat stigning i diuresen mulig;
• metaboliske forstyrrelser: EBV-forstyrrelse eller undertrykkelse af cobalaminaktivitet kan udvikle sig;
• forstyrrelser i nervesystemet: søvnløshed eller hovedpine kan forekomme;
• læsioner, der påvirker det vaskulære system: rødmen af huden i ansigtet kan observeres;
• fordøjelsesdysfunktion: opkastning, diarré, halsbrand og kvalme kan udvikle sig, samt smerter i den epigastriske region.

Overdosis

Forgiftning med stoffer forekommer oftest hos børn, ældre, personer med leversygdom, og også i tilfælde af dårlig ernæring, kronisk alkoholisme og kombineret brug af lægemidler, der inducerer leverenzymer.

Paracetamols toksiske aktivitet kan udvikles både ved en enkelt overdosis og ved gentagne doser (6-10 g pr. dag over en periode på 1-2 dage).

Paracetamolforgiftning resulterer i dannelsen af en stor mængde af det giftige metaboliske produkt N-acetyl-para-benzoquinonimin, syntetiseret med sulfhydryl-undergrupper af leverceller, hvilket fører til deres skade. Forekomsten af encefalopati med acidose af metabolisk karakter kan fremkalde en komatøs tilstand og død.

Ved indtagelse af store doser af lægemidlet kan der forekomme døsighed, opkastning, hyperhidrose og kvalme i løbet af de første 12-24 timer. Efter 12-48 timer fra forgiftningsøjeblikket øges aktiviteten af levertransaminaser (ALT sammen med AST), bilirubin og laktatdehydrogenase; desuden stiger PTT-indekset.

Efter 2 dage fra beruselsesøjeblikket kan der forekomme smerter i maveområdet, hvilket er det første tegn på leverskade.

Symptomer som gulsot, appetitløshed og blødning fra mave-tarmkanalen kan forekomme efter en periode på 3 dage. Levernekrose, hvis sværhedsgrad afhænger af lægemidlets dosering, er en alvorlig toksisk reaktion forårsaget af paracetamolforgiftning.

Kliniske tegn på hepatotoksicitet bliver mest udtalte efter 4-6 dage. Selv hvis der ikke udvikles alvorlig hepatotoksicitet, kan paracetamolforgiftning fremkalde akut nyresvigt ledsaget af akut tubulær nekrose.

Paracetamolforgiftning forårsager pankreatitis og myokardieforstyrrelser.

Store mængder ascorbinsyre fører til dannelse af nyresten, diarré og betændelse i maveslimhinden.

Hos personer med mangel på G6PD-komponenten fører store doser af C-vitamin til udvikling af hæmolyse.

Offeret skal straks indlægges på hospitalet. Ved nylig brug af lægemidler bør opkastning fremkaldes, maveskylning bør udføres (i løbet af de første 6 timer), og patienten bør gives aktivt kul. Symptomatiske foranstaltninger bør træffes.

Methionin med N-acetylcystein anvendes som modgift mod paracetamolforgiftning. Acetylcystein administreres intravenøst. I starten (inden for de første 8 timer) bør 0,15 g/kg af stoffet (20 % væske i 0,2 l 5 % glukoseopløsning) administreres intravenøst. Infusionsvarigheden er 15 minutter.

Intravenøse procedurer bør fortsættes - 50 mg/kg acetylcystein bør administreres med 4-timers intervaller (i 0,5 l 5% glukose), og senere med 0,1 g/kg, med 16-timers intervaller. Efter 12 timer kan oral acetylcystein påbegyndes. Fortsat brug af acetylcystein giver 48-timers beskyttelse.

En betydelig mængde paracetamol i form af sulfat med glucuronid udskilles fra blodplasmaet gennem hæmodialyse.

[ 2 ]

Interaktioner med andre lægemidler

Kombinationen af lægemidlet med lægemidler, der inducerer levermikrosomale enzymer (herunder phenytoin med rifampicin og phenobarbital med carbamazepin) øger sandsynligheden for leverskade på grund af en stigning i antallet af paracetamolmetabolismeprodukter, der dannes i leveren.

Risikoen for hepatotoksicitet øges ved kombinationen af paracetamol og isoniazid. I sådanne tilfælde er det nødvendigt at begrænse brugen af lægemidlet.

Samtidig brug af Lekadol Plus C og antikoagulantia kan forstærke deres egenskaber. Hos personer, der bruger medicinen (over 2 g paracetamol dagligt) sammen med antikoagulantia (warfarin med andre coumariner) over en længere periode (mere end 7 dage), er det nødvendigt at overvåge PT-værdierne.

Paracetamol kan forlænge halveringstiden for chloramphenicol og derved øge sidstnævntes toksicitet.

Kombinationen af lægemidlet med zidovudin forårsager granulocytopeni, hvorfor de kun kan tages sammen med den behandlende læges tilladelse.

Kombineret brug af lægemidler med kolestyramin svækker absorptionen af paracetamol (patienten bør tage lægemidlet 1 time før eller 3 timer efter indtagelse af kolestyramin).

Domperidon sammen med metoclopramid øger absorptionen af paracetamol.

Absorptionen af paracetamol i mave-tarmkanalen nedsættes, når lægemidlet kombineres med antikolinerge stoffer (f.eks. propanthelin) eller aktivt kul.

Probenecid reducerer hastigheden af paracetamols metabolisme i leveren, hvilket reducerer dets clearance. Kombination af lægemidlet med probenecid kræver en dosisreduktion.

Kombinationen af lægemidlet og ciprofloxacin forårsager en forsinkelse i paracetamols aktivitet.

Administration sammen med granisetron eller tropisetron blokerer fuldstændigt den smertestillende virkning af Lekadol.

Langvarig kombination af lægemidlet med aspirin eller andre febernedsættende og smertestillende midler er forbudt, da dette øger sandsynligheden for nefropati og medullær nyrnekrose.

Kombinationen af lægemidlet med nefrotoksiske midler øger sandsynligheden for akut tubulær nekrose.

Salicylamid forlænger halveringstiden for paracetamol.

Hos personer med alkoholisme og personer, der indtager ethylalkohol i store mængder, øges sandsynligheden for leverskade og blødning i maven, når det kombineres med lægemidlet.

Brug med stoffer, der indeholder Fe, fører til, at jernabsorptionen øges under påvirkning af ascorbinsyre, og dens toksicitet i forhold til væv øges.

Indførelsen af store doser C-vitamin reducerer absorptionen af warfarin i mave-tarmkanalen og reducerer også den glomerulære reabsorption af alkaliske lægemidler af en specifik art (tricykliske stoffer eller amfetamin).

Kombineret brug af høje doser ascorbinsyre med østrogener (ethinylestradiol) kan forårsage en stigning i plasmaniveauerne af sidstnævnte.

C-vitamin kan reducere plasmaniveauerne af propranolol, fordi det påvirker dets absorption og førstepassage intrahepatiske metaboliske processer.

Kombination med NSAID'er fører til forstærkning af dets hovedvirkning og bivirkninger.

Opbevaringsforhold

Lekadol plus C skal opbevares utilgængeligt for små børn. Temperaturværdier - inden for 25 °C.

Holdbarhed

Lekadol plus C kan anvendes i en periode på 3 år fra udgivelsesdatoen for det farmaceutiske stof.

Ansøgning til børn

Lægemidlet er forbudt til brug i pædiatri (under 12 år).

Analoger

Analogerne af lægemidlet er lægemidlerne Caffetin, Paracetamol, Panadol med Cefekon D, samt Efferalgan, Antigrippin og Teraflu.

[ 3 ]