Lecoclar

Lecoclar er et systemisk antibakterielt lægemiddel fra makrolidkategorien.

Indikationer Lecoclara

Det bruges til følgende lidelser:

• infektioner, der påvirker de øvre luftveje (akut otitis media, streptokok-tonsillofaryngitis og akut bihulebetændelse );
• læsioner i de nedre luftveje (akut bronkitis af bakteriel oprindelse eller forværring af dens kroniske stadium, samt ambulant lungebetændelse (sammen med atypisk lungebetændelse));
• infektioner i de subkutane lag og epidermis;
• mykobakterielle infektioner forårsaget af aktiviteten af MAC-bakterier, Mycobacterium kansashi, marine mycobacterium og Hansens bacillus;
• sår i mave-tarmkanalen forbundet med virkningerne af Helicobacter pylori (anbefales i kombination med andre lægemidler).

[ 1 ]

Udgivelsesformular

Det terapeutiske middel frigives i tabletform - 10 eller 14 stykker i en plade (volumen 0,25 g), samt 14 stykker i en pakke (volumen 0,5 g).

Farmakodynamik

Clarithromycin er et semi-kunstigt makrolidantibiotikum. Stoffets antimikrobielle virkning opnås ved at bremse proteinbindingen i bakterieceller, hvilket fører til udvikling af en mangel på essentielle mikrobielle proteiner, hvorved deres normale vitale aktivitet forstyrres.

Clarithromycin er, ligesom andre makrolider, karakteriseret ved en bakteriostatisk effekt, men samtidig er den i stand til at udvise bakteriedræbende aktivitet.

Stoffet har en terapeutisk effekt på følgende bakterier:

• Gram(+) mikrober: stafylokokker med streptokokker, corynebakterier og listeria monocytogenes;
• Gram(-) bakterier: Ducray-baciller, meningokokker, campylobacter med gonokokker, hæmofile baciller, pasteurella multocida, helicobacter pylori med moraxella catarrhalis og borrelia burgdorferi med Bordet-Gengou-bakterier;
• anaerober: peptokokker, clostridia perfringens, eubakterier med propionibakterier og Bacteroides melaninogenicus;
• intracellulære mikrober: Legionella pneumophila, Mycoplasma pneumoniae, Ureaplasma urealyticum, Chlamydia trachomatis med Toxoplasma gondii, samt Chlamydophila pneumoniae og alle mykobakterier, undtagen Kochs bacillus.

Clarithromycins antibakterielle aktivitetsspektrum ligner erythromycins, og derudover udviser det aktivitet mod atypiske mykobakterier.

Der observeres et højt niveau af krydsresistens hos mikrober over for clarithromycin og erythromycin.

Farmakokinetik

Clarithromycin er stabilt i mavens sure miljø; det absorberes godt. Mad ændrer ikke graden af stoffets absorption, men dets hastighed kan falde.

Omkring 20% af den påførte komponent omdannes øjeblikkeligt til stoffet 14-hydroxyclarithromycin, som har en virkning svarende til clarithromycin. Elementet trænger hurtigt ind i væv med væsker. Normalt er lægemidlets vævsindikatorer 10 gange højere end dets serumværdier.

Lægemidlet er aktivt involveret i leverens metaboliske processer, der forekommer ved hjælp af hæmoprotein P450. Der er mindre end 7 metaboliske produkter af elementet.

Det udskilles som metaboliske produkter eller uændret i urinen; en mindre del udskilles via mave-tarmkanalen. Cirka 20-30% af lægemidlet udskilles uændret i urinen.

Lægemidlets halveringstid er 3-4 timer ved anvendelse af en dosis på 0,25 g med 12-timers intervaller, og 5-7 timer ved anvendelse af en dosis på 0,5 g med 12-timers intervaller.

Dosering og indgivelse

Tabletten synkes hel med almindeligt vand.

Teenagere på 12 år og derover, såvel som voksne, bør tage 0,25-0,5 g af stoffet 2 gange dagligt i en periode på 1-2 uger. Kliniske forsøg har vist, at en kortere terapeutisk cyklus på 5-6 dage også er effektiv til mellemørebetændelse eller akut bronkitis.

Personer med HIV eller infektion forårsaget af M.avium-komplekset bør bruge 1000-2000 mg af lægemidlet om dagen. En voksen må højst bruge 2000 mg Lecoclar om dagen.

Skemaer anvendt i terapi hos voksne:

• til tonsillofaryngitis er det nødvendigt at bruge 0,25 g af stoffet med 12 timers mellemrum i 10 dage;
• i den akutte fase af bihulebetændelse - 0,5 g af lægemidlet med 12-timers intervaller i en periode på 14 dage;
• i tilfælde af forværring af kronisk bronkitis eller hjemmebetændelse (forårsaget af pneumokokker, mycoplasma pneumoniae eller moraxella catarrhalis) anvendes 0,25 g af lægemidlet med 12-timers intervaller i en periode på 1-2 uger (i tilfælde af hjemmebetændelse forårsaget af Haemophilus influenzae anvendes 0,5 g af lægemidlet med samme hyppighed over en lignende periode);
• i tilfælde af skade på epidermis og dens strukturer - 0,25 g af lægemidlet med 12-timers intervaller inden for 7-14 dage;
• behandling af Helicobacter pylori (kombineret) – 0,25 g 2 gange dagligt eller 0,5 g 3 gange dagligt over en 2-ugers periode.

Personer med svær nyresvigt (CC-værdier under 30 ml/minut) skal reducere dosis af lægemidlet med halvdelen (eller forlænge intervallerne mellem doserne med det dobbelte).

Brug Lecoclara under graviditet

Der er ingen information om sikkerheden ved brug af Lecoclar hos gravide eller ammende kvinder. Clarithromycin kan, ligesom andre makrolider, udskilles i modermælk.

Hvis en patient allerede er gravid, planlægger at blive gravid eller bliver gravid under behandlingen, skal patienten underrette lægen, da clarithromycin kun kan ordineres til gravide og ammende kvinder i særlige tilfælde, idet der tages hensyn til fordelene og mulige negative virkninger.

Kontraindikationer

Vigtigste kontraindikationer:

• alvorlig intolerance forbundet med clarithromycin eller andre makrolider;
• leversygdomme af alvorlig karakter;
• anvendes sammen med cisaprid, terfenadin eller pimozid.

[ 2 ]

Bivirkninger Lecoclara

De fleste af de negative symptomer, der opstod ved brug af lægemidlet, var midlertidige eller milde. Ofte er der mave-tarmlidelser (kvalme, mavesmerter, fordøjelsesforstyrrelser og diarré) eller hovedpine. Udvikling af glossitis eller stomatitis, smagsløgsforstyrrelser og tegn på intolerance (anafylaksi, udslæt og sjældent Stevens-Johnson-syndrom) er mulig. Der har også været isolerede rapporter om symptomer i centralnervesystemet (følelse af angst eller forvirring, svimmelhed, mareridt og søvnløshed).

Intrahepatisk kolestase eller øget aktivitet af leverenzymer forekommer ekstremt sjældent.

Brug af clarithromycin (og tilsvarende erythromycin) kan føre til ventrikulær arytmi (dette inkluderer også ventrikulær takykardi og torsades de pointes hos nogle personer med forlængede QT-intervalværdier).

Overdosis

For store doser af lægemidlet resulterer generelt i en følelse af forvirring, hovedpine og mave-tarmdysfunktion.

Maveskylning skal udføres inden for 2 timer efter indtagelse af lægemidlet.

Interaktioner med andre lægemidler

Clarithromycin er involveret i intrahepatiske metaboliske processer, hvor det hæmmer aktiviteten af individuelle enzymer i hæmoproteinet P450. Disse processer, hvori andre lægemidler deltager (ved hjælp af dette enzymsystem), kan hæmmes ved en stigning i deres serumværdier, hvilket kan føre til forgiftning.

Kombinationen af lægemidlet med pimozid, såvel som cisaprid og terfenadin, er forbudt.

Lægemidlet bør ikke kombineres med digoxin, dihydroergotamin eller astemizol.

Ved samtidig administration af clarithromycin med cyclosporin, bismuthnitrat, benzodiazepiner, samt ranitidin, saquinavir, carbamazepin med rifabutin, warfarin, theophyllin med tacrolimus og zidovudin, bør behandlingsprocessen overvåges nøje. Det anbefales at overvåge serumniveauerne af disse lægemidler, hvis doser kan være for små.

[ 3 ]

Opbevaringsforhold

Lecoclar skal opbevares utilgængeligt for små børn. Temperaturniveau – højst 25 °C.

Holdbarhed

Lecoclar kan anvendes i en periode på 2 år fra udgivelsesdatoen for det terapeutiske lægemiddel.

Ansøgning til børn

Der er ingen data om muligheden for effektiv og sikker anvendelse af lægemidlet til spædbørn under seks måneder.

[ 4 ], [ 5 ]

Analoger

Analogerne til lægemidlet er Arvicin, Klabax, Binoklar med Arvicin retard, Clarbact, Clarithrosin og Vero-Clarithromycin med Clarithromycin, samt Klacid, ClaroSip, Claricin, Klasine med Claricit og Seidon-Sanovel. Listen omfatter også Clerimed, Fromilid, Claromin med Crixane og Ecozitrin.

[ 6 ]