Lansoprol

Lansoprol er en protonpumpehæmmer.

[ 1 ], [ 2 ]

Indikationer Lansoprola

Vist for:

• godartet form for duodenalsår eller mavesår (også forbundet med brug af NSAID'er);
• udvikling af GERD;
• ulcerogen adenom i bugspytkirtlen;
• eliminering af mikroorganismen Helicobacter pylori (i kombination med brug af antibiotika).

[ 3 ], [ 4 ], [ 5 ]

Udgivelsesformular

Det produceres i kapsler med 7 stk. pr. blister (pakken indeholder 2 eller 4 blisterplader). Der kan også være 14 kapsler på 1 blister (i dette tilfælde vil der være 1 eller 2 blisterplader i pakken). Nogle gange består blisteren af 4 kapsler (i dette tilfælde vil én pakke indeholde 1 blisterplade).

[ 6 ], [ 7 ], [ 8 ], [ 9 ]

Farmakodynamik

Lansoprazol hæmmer den aktive virkning af H ⁺ K ⁺ ATPase-protonpumpen i parietalcellerne i maveslimhinden. Dette gør det muligt for lægemidlet at undertrykke processen med mavesyreproduktion, der finder sted i den sidste fase, og reducerer dens surhedsgrad og mængde i mavesaften. På grund af sådanne virkninger reduceres mavesaftens negative indvirkning på slimhinden betydeligt.

Styrken af aktivitetsundertrykkelsen afhænger af behandlingsprocessens varighed samt størrelsen af lægemiddeldosen. Selv med en enkelt dosis på 30 mg af lægemidlet undertrykkes mavesaftsekretionen med cirka 70-90%. Lansoprazol begynder at virke cirka 1-2 timer efter administration. Effekten af lægemiddeldosen varer i 1 dag.

[ 10 ], [ 11 ], [ 12 ], [ 13 ], [ 14 ]

Farmakokinetik

Stoffet absorberes i tarmen. Det maksimale plasmaniveau hos frivillige, der tog 30 mg af lægemidlet, var 0,75-1,15 mg/l, og det tog 1,5-2 timer at nå det. Plasmaværdier og biotilgængelighedsniveauer afhænger af en persons individuelle karakteristika, så de ændrer sig ikke i forhold til hyppigheden af lægemidlets brug.

Lægemidlet syntetiseres for 98% med protein.

Lansoprazol udskilles med galde og urin (udelukkende i form af henfaldsprodukter - lansoprazolsulfon med hydroxylansoprazol). Omkring 21% af lægemidlet udskilles i urinen pr. dag.

Halveringstiden er 1,5 timer. Denne periode bliver længere hos personer med alvorlig leverdysfunktion og hos ældre patienter (over 69 år). Ved nedsat nyrefunktion forbliver absorptionshastighederne for det aktive stof næsten uændrede.

[ 15 ], [ 16 ], [ 17 ], [ 18 ]

Dosering og indgivelse

Lægemidlet tages oralt. Dosis er normalt 30 mg én gang dagligt (30-40 minutter før måltider). Kapslen skal tages med vand (150-200 ml) uden at tygges. Hvis det ikke er muligt at tage medicinen på denne måde, kan kapslen åbnes, og pulveret indeni kan opløses i æblejuice (1 hel skefuld er nok) og derefter synkes straks uden at tygge blandingen. En lignende procedure udføres også ved administration af lægemidlet gennem en nasogastrisk sonde.

Med hensyn til varigheden af det terapeutiske forløb, såvel som dosisstørrelserne, bestemmes de af den behandlende læge under hensyntagen til patologiens art samt det kliniske billede.

Der må ikke tages mere end 60 mg af lægemidlet om dagen, og for personer med leversygdomme - højst 30 mg. For personer med ulcerogen adenom i bugspytkirtlen kan dosis øges.

Hvis du har brug for at tage 2 daglige doser, skal du tage den ene om morgenen før morgenmaden og den anden om aftenen før aftensmaden.

Hvis du ikke tager medicinen inden for den anviste periode, skal du tage kapslen så hurtigt som muligt efter denne periode. Men hvis der er kort tid tilbage, før du tager den næste kapsel, behøver du ikke at tage den glemte dosis.

Ved duodenalsår: aktive faser af patologien behandles med 30 mg én gang dagligt i 0,5-1 måned. Ved sår forårsaget af NSAID'er er dosis den samme som angivet ovenfor, og behandlingsperioden er 1-2 måneder.

Til forebyggelse af mavesår forårsaget af langvarig brug af NSAID'er er den daglige dosis 15 mg for personer i risikogruppen (over 65 år eller med en historie med duodenalsår eller gastritis). Hvis der ikke er nogen effekt, bør den øges til 30 mg.

Godartet form for mavesår: Når den aktive fase elimineres, er det nødvendigt at drikke 30 mg af lægemidlet dagligt én gang i 2 måneder. Under behandling af mavesår, der er opstået på grund af brugen af NSAID'er, anvendes lægemidlet i samme dosis i en periode på 1-2 måneder.

Til behandling af GERD: Det anbefales at drikke 15-30 mg om dagen. Ved en sådan behandling forbedres tilstanden hurtigt. Individuelle doseringer overvejes også. Hvis der ikke er nogen forbedring efter 1 måneds brug af lægemidlet i en daglig dosis på 30 mg, er yderligere testning nødvendig.

Ved behandling af svær eller moderat øsofagitis er det nødvendigt at tage 30 mg af medicinen dagligt én gang i løbet af den første måned. Hvis patologien ikke elimineres inden for den angivne periode, kan kurset forlænges med yderligere en måned.

Til langtidsforebyggelse af tilbagefald af erosiv øsofagitis er en enkelt daglig dosis 15-30 mg. Effektiviteten og sikkerheden af vedligeholdelsesbehandling i sådanne doser over en periode på 12 måneder er blevet bekræftet.

Destruktion af Helicobacter pylori-mikroben: Tag 30 mg af medicinen morgen og aften (begge gange før måltider). Kapslerne bør tages i 1-2 uger i kombination med antibiotika i overensstemmelse med den valgte behandlingsregime.

Ulcerogen adenom i bugspytkirtlen: Dosis bestemmes individuelt under hensyntagen til, at den basale syresekretionshastighed ikke er højere end 10 mmol/time. Ved behandlingens begyndelse anbefales det at drikke 60 mg én gang dagligt før morgenmåltidet. Ved brug af mere end 120 mg dagligt bør halvdelen af dosis tages før morgenmaden, og den anden del før aftensmåltidet. Behandlingen varer, indtil sygdomssymptomerne forsvinder.

[ 23 ], [ 24 ]

Brug Lansoprola under graviditet

Medicinen er ikke ordineret til gravide eller ammende kvinder. Hvis medicinen skal tages under amning, bør amning ophøre i behandlingsperioden.

Kontraindikationer

Blandt kontraindikationerne:

• overfølsomhed over for lansoprazol eller andre komponenter i lægemidlet;
• kombineret brug med atazanavir;
• tilstedeværelsen af ondartede tumorer i fordøjelseskanalen;
• barndom.

[ 19 ], [ 20 ]

Bivirkninger Lansoprola

I løbet af behandlingsperioden rapporteres der ofte om diarré (oftest), samt kvalme og mavesmerter. Hovedpine observeres også ofte. Blandt andre bivirkninger:

• kardiovaskulære systemorganer: udvikling af vasodilatation, angina pectoris, myokardieinfarkt, shock, samt hjertebanken og cerebrovaskulære forandringer, samt en stigning/fald i blodtrykket;
• Fordøjelseskanalen: opkastning eller forstoppelse, anoreksi, kolelithiasis, kardiospasme, hepatitis med hepatotoksicitet og gulsot. Tørst og tør mund, slimhinder, candidiasis i fordøjelseskanalen (på slimhinderne), bøvsen, synkebesvær, spiserørsstenose og oppustethed kan også udvikle sig. Dyspeptiske symptomer, mavepolypper, øsofagitis, colitis med gastroenteritis og ændringer i afføringens farve er mulige. Derudover kan følgende forekomme: opkastning med blod, blødning i mave-tarmkanalen eller i anus, forværret eller øget appetit, øget spytproduktion, stomatitis, melena, pankreatitis med glossitis, colitis ulcerøs, smagsforstyrrelser og tenesmus;
• metaboliske processer: udvikling af hypomagnesæmi;
• organer i det endokrine system: forekomsten af struma, udviklingen af diabetes mellitus samt hyper- eller hypoglykæmi;
• lymfe- og hæmatopoietisk system: udvikling af anæmi (også dens hæmolytiske eller aplastiske former), agranulocytose, neutro-, trombocyto-, leukopeni- og pancytopeni, samt eosinofili, hæmolyse og trombotiske, såvel som trombocytopeniske former for purpura;
• skelet- og muskulatur: muskel- eller ledsmerter, gigt, muskuloskeletale smerter;
• organer i nervesystemet: forekomst af hukommelsestab, svimmelhed, hallucinationer, samt følelser af frygt, depression, apati, nervøsitet og fjendtlighed. Derudover opstår døsighed eller søvnløshed, øget ophidselse, svimmelhed, paræstesi med tremor, hemiparese og forvirring. Besvimelse og psykiske forstyrrelser opstår, libido falder;
• Åndedrætsorganer: forekomst af hoste, dyspnø, hikke, udvikling af løbende næse, astma og faryngitis. Infektiøse processer forekommer også i det nedre og øvre luftvejssystem (lungebetændelse og bronkitis), blødning fra næsen og i lungerne;
• subkutant væv med hud: Lyells og Stevens-Johnsons syndromer, Quinckes ødem, akne, erythema multiforme, hårtab, udslæt med kløe og urticaria, ansigtshyperæmi, fotofobi, petekkier, purpura og øget svedtendens;
• sanseorganer: øjensmerter, taleproblemer, udvikling af døvhed eller mellemørebetændelse, sløret syn, defekter i synsfeltet, smagsløgsforstyrrelser, tinnitus;
• urogenitale systemorganer: tubulointerstitiel nefritis (kan udvikle sig til nyresvigt), dannelse af nyresten, problemer med vandladning, albuminuri eller hæmaturi med glukosuri, udvikling af impotens, menstruationsuregelmæssigheder, smerter i brystkirtlerne, forstørrelse af brystkirtlerne eller gynækomasti;
• Ved trippelbehandling med clarithromycin, lansoprazol og amoxicillin observeres oftest diarré, ændringer i smagsoplevelser og hovedpine i løbet af en 2-ugers periode; ved dobbeltbehandling med en kombination af lansoprazol og amoxicillin: udvikling af hovedpine samt diarré. Sådanne manifestationer er kortvarige og forsvinder uden at behandlingsforløbet stoppes;
• Analysedata: stigning i ALP, ALT med AST, samt globuliner, kreatinin og γ-GTP, samt ubalance i forholdet mellem albuminer og globuliner. Samtidig ses et fald/stigning i leukocytindekset, eosinofili med bilirubinæmi og hyperlipidæmi, samt en ændring i antallet af erytrocytter. Derudover falder/stiger elektrolytindekset, kolesterol falder/stiger, urinstof- eller kaliumværdier stiger, hæmoglobin falder, glukokortikoider eller lavdensitetslipoproteiner stiger. En stigning i gastrinværdier, et fald/stigning i blodpladeniveauer samt et positivt testresultat for okkult blod er mulig. I urinen - udvikling af hæmaturi, albuminuri eller glukosuri, samt forekomst af salte. Der er information om en stigning i leverenzymværdier (3 gange højere end den maksimale normale grænse) ved afslutningen af behandlingsforløbet, men uden udvikling af gulsot;
• andet: anafylaksi, anafylaktoide manifestationer, udvikling af candidiasis, asteni, feber. Derudover er der også øget træthed, hævelse, smerter i brystbenet, dårlig ånde, udvikling af influenzalignende syndrom, infektiøse processer samt en følelse af svaghed.

[ 21 ], [ 22 ]

Interaktioner med andre lægemidler

Lansoprol reducerer, ligesom andre protonpumpehæmmere, niveauet af atazanavir (et stof, der hæmmer HIV-protease), hvis absorption afhænger af mavesyreniveauet, hvilket er grunden til, at dette kan påvirke atazanavirs terapeutiske egenskaber og samtidig forårsage resistens over for HIV-infektion. Som følge heraf er kombination af ovenstående lægemidler forbudt.

Lansoprazol kan øge plasmaniveauet af lægemidler, der metaboliseres af CYP3A4 (lægemidler som warfarin med indomethacin, antipyrin, phenytoin, diazepam med ibuprofen, clarithromycin, propranolol, terfenadin eller prednisolon).

Medicin, der hæmmer 2C19-funktionen (såsom fluvoxamin), øger plasmaniveauet af Lansoprol signifikant (4 gange). Derfor skal dosis af sidstnævnte justeres, hvis de kombineres.

Induktorer af 2C19-elementer, såvel som CYP3A4 (såsom perikon eller rifampicin) kan reducere lansoprazolindekset i plasma betydeligt. Kombinationen af disse lægemidler kræver en korrektion af doseringen af sidstnævnte.

Lansoprazol undertrykker processen med mavesekretion i lang tid, hvilket er grunden til, at det teoretisk kan påvirke biotilgængeligheden af de lægemidler, hvor pH-niveauet er vigtigt for absorption (såsom digoxin, ketoconazol og ampicillinestere med itraconazol og jernsalte).

Kombineret brug med digoxin kan øge dets plasmaniveau. Derfor vil konstant overvågning af digoxinniveauerne være nødvendig, når disse lægemidler kombineres, efterfulgt af dosisjustering (om nødvendigt, og også efter ophør af brugen af lansoprazol).

Kombination med syreneutraliserende midler eller sucralfat kan reducere biotilgængeligheden af lansoprazol, så sidstnævnte bør tages mindst 1 time efter brug af disse lægemidler.

Kombineret administration med theophyllin (CYP1A2- og CYP3A-elementer) øger clearance af sidstnævnte moderat (op til 10%), men samtidig er en medicinsk signifikant interaktion mellem lægemidlerne usandsynlig. For at opretholde theophyllinniveauet inden for medicinsk effektive værdier kan dosisjustering dog undertiden være nødvendig i den indledende fase eller efter afslutning af lansoprazolbehandling.

Lansoprazol har ingen effekt på warfarins farmakokinetiske egenskaber eller på dets protrombintid.

En stigning i INR og PT kan forårsage blødning og i værste fald død.

Kombination af lansoprazol og tacrolimus kan øge plasmaniveauet af sidstnævnte. Dette gælder især for personer, der har gennemgået en organtransplantation. Derfor er det nødvendigt at overvåge plasmaniveauerne af tacrolimus i begyndelsen af behandlingen og derefter efter ophør af lansoprazol.

[ 25 ], [ 26 ], [ 27 ], [ 28 ]

Opbevaringsforhold

Medicinen opbevares utilgængeligt for børn. Temperaturindikatorerne må ikke overstige 25 °C.

[ 29 ], [ 30 ]

Holdbarhed

Lansoprol må anvendes i 3 år fra lægemidlets udgivelsesdato.

[ 31 ], [ 32 ], [ 33 ]