Capocin

Kapocin er et antibiotikum fra kategorien af antituberkulosemidler.

Indikationer Capocina

Det anvendes i den komplekse behandling af lungetuberkulose forårsaget af mykobakterier, der er følsomme over for capreomycin (hvis førstelinjemedicin ikke har den ønskede effekt eller ikke er egnet til patienten).

Udgivelsesformular

Frigivelsen af det terapeutiske stof sker i form af et lyofilisat til injektionsvæske i hætteglas med 1 g. Der er 1 sådant hætteglas i en æske.

Farmakodynamik

Lægemidlet hæmmer proteinbinding i bakterieceller og udviser bakteriostatisk aktivitet. Det påvirker selektivt tuberkulosemykobakterier, som er placeret i det intra- og ekstracellulære rum.

Monoterapi fører til hurtig fremkomst af resistente stammer; krydsresistens over for kanamycin observeres også.

Farmakokinetik

Efter brug af 1000 mg af stoffet er plasma-Cmax-værdien 20-47 mg/l og observeres efter 1-2 timer. Ved intravenøs infusion af 1000 mg af lægemidlet i 1 time er Cmax-værdierne 30 mg/l. Lægemidlet penetrerer ikke BBB, men kan krydse placenta.

Stoffet deltager ikke i metaboliske processer, udskilles gennem nyrerne (52% af portionen - over 12 timer) ved glomerulær filtration, i aktiv uændret tilstand og i store mængder. En lille del udskilles med galde. Indikatorerne i urinen efter indtagelse af en portion på 1000 mg (efter 6 timer) er i gennemsnit lig med 1,68 mg/ml. Halveringstiden er inden for 3-6 timer.

Ved daglige injektioner (i løbet af 1 måned) af 1000 mg af lægemidlet ophobes stoffet ikke hos personer med sund nyrefunktion.

Hvis en person har problemer med nyrefunktionen, øges lægemidlets halveringstid, og derudover er der en tendens til, at stoffet ophobes.

Dosering og indgivelse

Medicinen må udelukkende anvendes parenteralt - intramuskulær injektion. Det er nødvendigt at opløse 1000 mg pulver i 0,9% NaCl eller steril injektionsvæske (2 ml) på forhånd. For en voksen er portionsstørrelsen for en dyb intramuskulær injektion 1000 mg én gang dagligt, hver dag, inden for en periode på 60-120 dage. Derefter administreres lægemidlet 2-3 gange om ugen i en periode på 1-2 år i kombination med andre antituberkulosemidler.

Højst 20 mg/kg af lægemidlet er tilladt pr. dag.

Doseringer ved nyrelidelser:

• CC-værdier under 110 ml/minut – 13,9 mg/kg stof pr. dag;
• CC-niveau mindre end 100 ml/minut – 12,7 mg/kg af lægemidlet pr. dag;
• CC-hastighed mindre end 80 ml/minut – 10,4 mg/kg;
• CC-værdier mindre end 60 ml/minut – 8,16 mg/kg;
• CC-niveau under 50 ml/minut – 7,01 pr. dag eller 14 mg/kg pr. 48 timer;
• CC-indikatoren er mindre end 40 ml/minut – 5,87 (pr. dag) eller 11,7 mg/kg (pr. 48 timer);
• CC-værdier under 30 ml/minut – 4,72 (pr. dag), 9,45 (pr. 48 timer) eller 14,2 mg/kg (pr. 72 timer);
• CC-værdier mindre end 20 ml/minut – 3,58, 7,16 eller 10,7 mg/kg stof;
• niveauet af CC er mindre end 10 ml/minut – 2,43, 4,87 eller 7,3 mg/kg af lægemidlet;
• CC-værdier lig med nul er 1,29 (pr. dag), 2,58 (pr. 48 timer) eller 3,87 mg/kg (pr. 72 timer).

[ 2 ]

Brug Capocina under graviditet

Ikke ordineret til gravide eller ammende kvinder.

Kontraindikationer

Kontraindiceret til brug hos personer med intolerance over for capreomycin.

Bivirkninger Capocina

Indførelsen af et lægemiddel kan fremkalde forekomsten af visse bivirkninger:

• lidelser, der påvirker det urogenitale system: nefrotoksicitet, nyreskade ledsaget af tubulær nekrose, nyresvigt, dysuri, en stigning i blodets nitrogenniveau til et niveau over 20-30 mg/100 ml (med 46%) samt serumkreatinin. Forekomst af unormale sedimenter eller dannede blodpartikler i urinen;
• Forstyrrelser i sanseorganerne og nervesystemet: mærkelig svaghed eller træthed, døsighed og ototoksicitet. Høretab kan observeres (subklinisk i 11% af tilfældene og klinisk signifikant i 3%), nogle gange uhelbredelig, samt summen, ringen, støj eller en følelse af tilstoppethed i ørerne. Udvikling af vestibulotoksicitet er mulig - motorisk koordinationsforstyrrelse, svimmelhed, usikker gang og blokade af neuromuskulær aktivitet;
• skade på fordøjelsesorganerne: en følelse af tørst, kvalme, anoreksi eller opkastning, og også hepatotoksicitet, ledsaget af leverdysfunktion (især hos personer med en historie med leversygdom);
• tegn på allergi: kløe, hævelse, epidermalt udslæt, feber og rødme i huden;
• problemer med blodsystemets funktion (hæmostase og hæmatopoietiske processer) og det kardiovaskulære system: leukocytose, trombocytopeni eller leukopeni, hjerterytmeforstyrrelser og eosinofili;
• Andet: problemer med elektrolytbalancen (hypokaliæmi er mulig), vejrtrækningsbesvær (på grund af svækket respirationsmuskeltonus), muskelsmerter. Temperaturen kan stige (ved kombineret behandling). Infiltration, øget blødning eller sterile abscesser på injektionsstedet kan forekomme.

[ 1 ]

Overdosis

Intoksikation forårsager nyredysfunktion, som kan nå tubulær nekrose i det akutte stadie (sandsynligheden øges hos ældre, med dehydrering eller eksisterende nyredysfunktion), og derudover skade på det vestibulære og auditive område af det 8. par af kraniale neuroner. Neuromuskulær blokade kan også forekomme, hvilket kan føre til respirationsstop (ofte på grund af den hurtige lægemiddeladministrationshastighed). Elektrolytubalance kan udvikle sig (hypomagnesæmi, β-kalæmi eller β-calcæmi).

Symptomatiske procedurer udføres: understøttelse af blodgennemstrømning og respirationsprocesser, og derudover hydrering, sikring af urinudstrømning inden for grænserne af 3-5 ml/kg/time (sund nyrefunktion). Dette er nødvendigt for at fjerne blokaden af neuromuskulært arbejde (for eksempel forebyggelse af udvikling af apnø eller respirationsdepression). Antikolinesterasemidler og calciumlægemidler anvendes også, hæmodialyse udføres (især hos personer med alvorlige nyreproblemer); samtidig med dette er det nødvendigt at overvåge indikatorerne for CC og VEB.

Interaktioner med andre lægemidler

Kapocin bør anvendes med ekstrem forsigtighed sammen med colistin, såvel som polymyxin A-sulfat eller gentamicin, såvel som amikacin eller kanamycin, vancomycin eller neomycin, og i tillæg til tobramycin, da der i disse tilfælde kan forekomme en summen af oto- og nefrotoksiske virkninger.

Det er forbudt at kombinere medicinen med opløsninger, der indeholder et kompleks af B-vitaminer.

Kombination med antidiarrémidler øger sandsynligheden for pseudomembranøs colitis.

Det er ikke kompatibelt med ampicillin, aminophyllin, magnesiumsulfat og heller ikke med barbiturater, erythromycin, calciumgluconat og diphenylhydantoin.

Det er forbudt at bruge medicinen sammen med andre injicerbare antituberkulosemidler (biomycin eller streptomycin), da dette kan forstærke den toksiske effekt (især med hensyn til nyrefunktionen og det 8. par af kraniale neuroner).

Der er ingen kompatibilitet med lægemidler, der har oto- (polymyxin, ethacrynsyre og aminoglykosider med furosemid) og nefrotoksisk (methoxyfluran med aminoglykosider og polymyxin) aktivitet, samt med lægemidler, der fremkalder en blokade af neuromuskulær funktion (polymyxin, blodkonserveringsmidler med citrat, aminoglykosider med diethylether, samt halogenerede kulbrinter, der anvendes i inhalationsanæstesi). Svækkelse af blokaden af neuromuskulær aktivitet forekommer ved brug af neostigmin.

[ 3 ], [ 4 ]

Opbevaringsforhold

Kapocin skal opbevares utilgængeligt for små børn. Temperaturmærker - inden for 25 °C.

Holdbarhed

Kapocin må anvendes inden for en periode på 2 år fra fremstillingsdatoen for det terapeutiske lægemiddel.

Ansøgning til børn

Kapocin er forbudt til brug i pædiatri.

Analoger

Analogerne af lægemidlet er stofferne Capastat, Capreostat, Capreom med Capremabol, og derudover Lycocin, Capreomycin og Capreomycinsulfat.