Heparsil

Geparsil er inkluderet i kategorien af lægemidler med hepatoprotektiv effekt. Det indeholder det aktive stof silymarin, som udvindes fra frugterne af marietidsel. Stoffet er en blanding af 4 forskellige isomerer af flavonolignaner: isosilibinin med silibinin, samt silychristin med silidanin.

Lægemidlet har antitoksisk og hepatoprotektiv aktivitet. Silymarins antihepatotoksiske effekt udvikles gennem dens konkurrencemæssige interaktion med enderne af relativt tilsvarende toksiner inde i hepatocytternes vægge. Dette fører til udviklingen af en membranstabiliserende effekt. Som følge heraf aftager leverfibrose og steatose.

Indikationer Heparsila

Det anvendes i tilfælde af leverforgiftning, samt til vedligeholdelsesbehandling hos personer med inflammation, der påvirker leveren (kronisk) eller med levercirrose.

Udgivelsesformular

Den medicinske komponent frigives i kapsler - 12 stk. i en cellepakning, 5 eller 10 pakker i en æske. Den kan også frigives i beholdere - 30 eller 50 kapsler.

Farmakodynamik

Silymarin har en celleregulerende og metabolisk effekt, hæmmer funktionen af 5-lipoxygenase-signalvejen (især LTB4-komponenten), stabiliserer også cellevæggens permeabilitet og syntetiseres med reaktive iltfrie radikaler.

Det aktive stof stimulerer også fosfolipid- og proteinbinding (funktionelle og strukturelle proteiner) inde i de berørte leverceller (stabiliserer lipidmetabolisme) og normaliserer aktiviteten af deres vægge, og syntetiserer samtidig frie radikaler (har en antioxidant effekt), hvorved levercellerne beskyttes mod negative påvirkninger og hjælper med at genoprette dem.

Effekten af flavonoider skyldes deres antioxidante aktivitet og evne til at forbedre mikrocirkulationen. Den kliniske manifestation af disse effekter er en forbedring af objektive og subjektive tegn, samt stabilisering af leverfunktionsværdier (reduktion af bilirubin, transaminase og γ-globulin). Som følge heraf forbedres helbredet, og symptomer forbundet med fordøjelsesaktivitet lindres, og hos personer med nedsat fødeoptagelse (på grund af leverskade) forbedres appetitten.

[ 1 ]

Farmakokinetik

Når silymarin indtages oralt, absorberes det langsomt i mave-tarmkanalen. Det deltager i kredsløbsprocesserne i lever og tarme. Der er ingen ophobning af stoffet.

Det distribueres intensivt i kroppen. Test udført med 14C-mærket silibinin viste, at komponenten findes i store mængder i leveren; niveauet er meget lavt i lunger, nyrer, hjerte og andre organer.

Silymarins metaboliske processer udvikles i leveren ved konjugering. Sulfater og glucuronider (metaboliske komponenter) findes i galden.

Halveringstiden for silymarin er 6 timer. Udskillelse sker hovedsageligt med galde (ca. 80%) i form af sulfater med glucuronider. Kun en lille del af lægemidlet udskilles med urin (ca. 5%).

[ 2 ], [ 3 ], [ 4 ], [ 5 ], [ 6 ], [ 7 ], [ 8 ]

Dosering og indgivelse

Medicinen tages oralt efter måltider. Kapslerne synkes hele med almindeligt vand uden at tygges.

Det er nødvendigt at tage 1-2 kapsler af medicinen 3 gange dagligt (svarende til 0,07-0,14 g silymarin).

Behandlingsvarigheden vælges individuelt af den behandlende læge under hensyntagen til patologiens progression samt dens natur.

I gennemsnit varer det terapeutiske forløb normalt 3 måneder.

[ 14 ]

Brug Heparsila under graviditet

Der er ingen information om den terapeutiske effekt og sikkerhed af Heparsil ved brug under amning eller graviditet.

Kontraindikationer

Kontraindiceret til brug i tilfælde af alvorlig intolerance over for lægemidlets komponenter, såvel som i tilfælde af forgiftning af forskellig oprindelse i den aktive fase.

[ 9 ], [ 10 ], [ 11 ], [ 12 ]

Bivirkninger Heparsila

Medicinen tolereres normalt uden komplikationer. Kun lejlighedsvis, ved stærk personlig følsomhed, kan patienten opleve bivirkninger:

• skade på fordøjelsesfunktionen: opkastning, diarré, halsbrand, kvalme og dyspepsi;
• lidelser, der påvirker subkutant væv og epidermis: epidermale tegn på allergi optræder sporadisk - udslæt eller kløe, samt potensering af alopeci;
• lidelser, der påvirker urinvejene: forstærkning af diurese forekommer lejlighedsvis;
• problemer med åndedrætssystemet: åndenød optræder lejlighedsvis;
• andre symptomer: lejlighedsvis er der en forværring af eksisterende vestibulære lidelser.

Negative manifestationer er midlertidige og forsvinder efter ophør af lægemidlet uden brug af yderligere særlige foranstaltninger.

[ 13 ]

Overdosis

Hvis der indtages for meget af lægemidlet, bør opkastning fremkaldes, maveskylning bør udføres, og patienten bør gives aktivt kul. Symptomatisk behandling bør udføres om nødvendigt.

[ 15 ], [ 16 ], [ 17 ]

Interaktioner med andre lægemidler

Kombineret brug af lægemidlet med oral prævention og medicin, der anvendes i østrogenbehandling, kan føre til en svækkelse af sidstnævntes terapeutiske aktivitet.

Da silymarin undertrykker aktiviteten af hæmoprotein P450-systemet, forårsager det potensering af virkningen af individuelle lægemidler:

• antikoagulantia (herunder warfarin med clopidogrel);
• antiallergiske lægemidler (for eksempel fexofenadin);
• hypokolesterolæmiske midler (såsom lovastatin);
• antipsykotika (diazepam og alprozolam med lorazepam);
• svampemidler (herunder ketoconazol);
• visse midler, der anvendes ved karcinom (for eksempel vinblastin).

Opbevaringsforhold

Geparsil skal opbevares utilgængeligt for små børn. Temperatur – ikke højere end 25°C.

Holdbarhed

Heparsil kan bruges i en periode på 24 måneder fra salgsdatoen af lægemidlet.

Ansøgning til børn

Erfaring med brugen af lægemidlet til børn under 14 år er begrænset, hvorfor det ikke ordineres til denne aldersgruppe.

Analoger

Analogerne af lægemidlet er Darsil, Legalon og Karsil med Silibor, samt Karsil Forte og Silibor Max.

Anmeldelser

Geparsil får gode anmeldelser fra patienter - medicinen viser høj terapeutisk effektivitet og hjælper med at behandle de lidelser, der er foreskrevet af indikationerne. Ulemperne omfatter lægemidlets høje pris.