Equoral

Lægemidlet Ekvoral tilhører den farmakologiske serie af antineoplastiske immunmodulerende lægemidler. Den vigtigste aktive ingrediens er cyclosporin, som er et polypeptid med 11 aminosyrer i dets sammensætning.

Indikationer Equoral

Cyclosporin er et kraftigt immundæmpende middel. Det har en positiv effekt på transplanterede organer - især på hud, hjerte, lunger, knoglemarv og nyrer. På grund af dette anvendes Ekvoral med succes før og efter organtransplantation, da lægemidlet hjælper med at forbedre transplantatets indlejring og forlænger dets levetid.

Ud over kirurgiske indgreb anvendes Ekvoral:

• ved endogen uveitis (midt-posterior lokalisering, såvel som ved Behcets sygdom);
• ved nefrotisk syndrom;
• i alvorlige tilfælde af leddegigt;
• i svære tilfælde af psoriasis;
• i alvorlige tilfælde af atopisk dermatitis.

[ 1 ], [ 2 ], [ 3 ], [ 4 ]

Udgivelsesformular

Ekvoral produceres i form af bløde kapsler med forskellige doseringer:

• 25 mg hver – gullige kapsler med en gelatineskal og olieagtig væske indeni;
• 50 mg hver – gelatinekapsler med et okkerfarvet skær, med en olieagtig væske indeni;
• 100 mg hver – brunlige kapsler med olieagtigt indhold.

Hver kapsel har en indskrift, der angiver doseringen af lægemidlet, samt et logo - et timeglas.

Ekvoral er pakket med 10 kapsler i en blisterplade. En papæske indeholder 5 sådanne plader.

[ 5 ]

Farmakodynamik

Det aktive stof i lægemidlet Ekvoral er cyclosporin, et polypeptid med 11 aminosyrer i dets sammensætning. Cyclosporin er et kraftigt immunsuppressivt middel, der hæmmer forløbet af cellulære reaktioner, herunder immunprocesser i forbindelse med transplantation. På celleniveau hæmmer Ekvoral dannelsen og frigivelsen af lymfokiner - for eksempel interleukin-2, som er en vækstfaktor for T-lymfocytter.

Det aktive stof i Ekvoral fikserer lymfocytter i den rolige fase G0 eller G1 af cellecyklussen og hæmmer også antigenafhængig frigivelse af lymfokiner fra stimulerede T-lymfocytter. Tilgængelig information tyder på, at lægemidlet kan påvirke lymfocytter på en reversibel og specifik måde. Det har ikke en hæmmende effekt på hæmatopoiesen (som cytostatika) og ændrer ikke fagocytternes funktionalitet. Patienter, der behandles med Ekvoral, er mindre modtagelige for infektioner end dem, der tager andre immunsuppressive midler.

En positiv effekt af at tage Ekvoral er blevet registreret i behandlingen af forskellige patologier og tilstande, der betragtes som autoimmune.

Ekvoral viser også effektivitet i behandlingen af steroidafhængige nefrosyndromer hos pædiatriske patienter.

[ 6 ], [ 7 ], [ 8 ], [ 9 ], [ 10 ]

Farmakokinetik

Efter indvortes brug af Ekvoral-kapsler kan det maksimale indhold af den aktive ingrediens i blodet observeres i 60-120 minutter. Den fuldstændige orale biotilgængelighed er fra 20 til 50%.

Når Ekvoral tages under en særlig fedtfattig diæt, observeres et fald i AUC og maksimal koncentration på henholdsvis 13 og 33%. Forholdet mellem den anbefalede dosis og eksponering er lineært inden for den terapeutiske dosis. Intervallet for AUC og maksimal koncentration kan være omkring 15%. Den flydende lægemiddelopløsning i form af en opløsning og elastiske kapsler betragtes som bioækvivalente.

Lægemidlet distribueres i et gennemsnitligt volumen på 3,5 l pr. kg. Cirka 40% bestemmes i plasma, ca. 5-6% i lymfocytceller, ca. 8-10% i granulocytter og ca. 50% i erytrocytter. Forbindelsen med plasmaproteiner er ca. 90%.

Det aktive stof cyclosporin metaboliseres til omkring 15 metabolitter. Disse processer forekommer primært i leveren.

Lægemiddelkomponenten udskilles med galde, og kun op til 6% udskilles med urin.

[ 11 ], [ 12 ], [ 13 ], [ 14 ], [ 15 ]

Dosering og indgivelse

Det terapeutiske regime baseret på indtagelse af Ekvoral afhænger af indikationerne og bestemmes af lægen individuelt. Valget af den initialt effektive dosis, såvel som dens korrektion, udføres under hensyntagen til dynamikken i vævsindlejring eller patologi. Derudover er koncentrationen af den aktive komponent i blodserum, som bestemmes dagligt, også vigtig.

Ekvoral kapsler er beregnet til indvortes brug. Den nødvendige dosis synkes uden at knuses og skylles ned med væske. Normalt er den daglige mængde af lægemidlet opdelt i to doser.

Voksne patienter får intravenøse injektioner af Ekvoral i en mængde på 3 til 5 mg/kg kropsvægt pr. dag før knoglemarvstransplantation. Derefter får de den samme dosis i de næste 14 dage og skifter først derefter til vedligeholdelsesbehandling med Ekvoral-kapsler.

Ved organtransplantation gives en enkelt injektion af Ekvoral i en mængde på 3-5 mg/kg kropsvægt flere timer før det kirurgiske indgreb, hvorefter medicinen administreres dagligt i 14 dage i samme dosis. Vedligeholdelsesdosis er 0,7-2 mg pr. dag.

[ 20 ], [ 21 ]

Brug Equoral under graviditet

Der findes ingen fulde undersøgelser af muligheden for at tage Ekvoral under graviditet og amning. Det menes, at kvinder, der har taget lægemidlet, har en øget risiko for for tidlig fødsel.

Når ammende kvinder tager lægemidlet, er der risiko for at udvikle alvorlige bivirkninger hos det ammede barn.

Af disse grunde anbefales behandling med lægemidlet i de anførte perioder ikke. Undtagelsen er indtagelse af lægemidlet til vitale indikationer.

Kontraindikationer

Ekvoral er ikke ordineret, hvis du er tilbøjelig til allergi over for lægemidlets komponenter.

Brug ikke Ekvoral i følgende situationer:

• ved svær ukontrolleret arteriel hypertension;
• i den akutte fase af infektionssygdomme;
• i nærvær af ondartede neoplasmer;
• i tilfælde af vedvarende forstyrrelser i nyrefunktionen (undtagelse: nefrotisk syndrom).

[ 16 ], [ 17 ], [ 18 ]

Bivirkninger Equoral

I løbet af hele behandlingsperioden med Ekvoral kan følgende bivirkninger forekomme:

• en følelse af tryk i den epigastriske region, appetitløshed, undertiden kvalme og opkastning, diarré, leversmerter, hævelse af tandkødets slimhinde;
• periodisk hovedpine, følelsesløshed og kramper i lemmerne;
• forhøjet blodtryk;
• nyresvigt;
• forhøjede niveauer af urinsyre og kalium i blodet;
• øget hårvækst, forbigående menstruationsuregelmæssigheder;
• følelse af svaghed og muskelspasmer;
• let anæmi;
• rødme i øjnene, tab af synsskarphed, allergiske reaktioner.

Hvis bivirkningerne er vedvarende eller tiltager, er det fornuftigt at overveje muligheden for at reducere dosis af Ekvoral.

[ 19 ]

Overdosis

Der er begrænsede data om overdosis af Ekvoral. Indvortes brug af op til 10 g af lægemidlet kan føre til mindre kliniske manifestationer - opkastning, træthed, hovedpine, øget hjertefrekvens og undertiden - nyredysfunktion. Imidlertid har utilsigtet indtagelse af store mængder af lægemidlet hos spædbørn fremkaldt udvikling af alvorlige tegn på forgiftning.

Hvis der er mistanke om en overdosis, ordinerer lægen symptomatisk behandling og understøttende foranstaltninger. Umiddelbart efter indtagelse af en stor dosis af lægemidlet skal gagrefleksen fremkaldes, og maven skal skylles ud.

Hæmodialyse og hæmoperfusion anses for at være ineffektive.

Interaktioner med andre lægemidler

Kombinationen af Ekvoral og kaliumbaserede lægemidler øger risikoen for hyperkaliæmi.

Kombination med aminoglykosider, ciprofloxacin, trimethoprim og ikke-steroide antiinflammatoriske lægemidler kan føre til nedsat nyrefunktion, og med colchicin eller lovastatin - til øget muskelsmerter.

Effekten af Ekvoral kan forstærkes af: erythromycin, ketoconazol, verapamil, doxycyclin, p-piller, methylprednisolon, amiodaron, fluconazol, allopurinol osv.

Virkningerne af Ekvoral svækkes af: sovepiller, carbamazepin, rifampicin, orlistat, lægemidler baseret på perikon, phenytoin, sulfadimidin, griseofulvin osv.

Kombineret brug af Ekvoral og prednisolon anbefales ikke.

Derudover anbefaler læger ikke følgende kombinationer med Ekvoral:

• diuretika - kan forårsage nyresvigt;
• doxorubicin - dens toksicitet øges;
• methotrexat - øger risikoen for nefrointoksikation og forhøjet blodtryk;
• melphalan - øger risikoen for at udvikle nyreinsufficiens;
• teniposid - dens toksicitet øges;
• enalapril - mulig stigning i tegn på nyresvigt;
• nifedipin - øger gingival hyperplasi;
• diclofenac - øger risikoen for forbigående nyresvigt;
• ACE-hæmmere, aminoglykosider, cephalosporiner, ciprofloxacin, trimethoprim, antivirale midler - øger graden af nefrotoksicitet af Ekvoral;
• cilastatin - kan forårsage tegn på neurointoksikation;
• Immunsuppressive midler – øger risikoen for infektioner og lymfoproliferationer.

[ 22 ], [ 23 ], [ 24 ], [ 25 ], [ 26 ]

Opbevaringsforhold

Ekvoral opbevares ved en temperatur på højst +30°C i originalemballagen og utilgængeligt for børn. Medicinen må ikke fryses, da den ellers mister sine medicinske egenskaber.

[ 27 ]

Holdbarhed

Equor kan opbevares i op til 3 år.

[ 28 ]